- 【药品名称】：
- 注射用帕瑞昔布钠
- 【药品编码】：
- Y00000016771
- 【适 应 症】：
用于手术后疼痛的短期治疗。
在决定使用选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂前，应评估患者的整体风险。
- 【药品规格】：
- 按照C19H18N2O4S计（1）20mg；（2）40mg
- 【用法用量】：
推荐剂量为40mg静脉注射（IV）或肌肉注射（IM）给药，随后视需要间隔6~12小时给予20mg或40mg，每天总剂量不超过80mg。
由于选择性COX-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加，因此，应尽可能使用最短疗程及最低每日有效剂量。
使用本品超过三天的临床经验有限。
可直接进行快速静脉推注，或通过已有静脉通路给药。肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注。
由于本品与其它药物在溶液中混合可出现沉淀，因此不论在溶解或是注射过程中，本品严禁与其他药物混合。如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路，帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。
与阿片类镇痛药联合用药：阿片类镇痛药可以与帕瑞昔布同时应用，本品使用剂量参见上文。在所有的临床评估中，帕瑞昔布是固定间隔时间给药，而阿片类药物则是按需给药。
老年患者：通常，对于老年患者（≥65 岁）不必进行剂量调整。但是，对于体重低于 50kg 的老年患者，本品的初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量应减至 40mg。
肝功能损伤：目前尚无严重肝功能损伤患者（Child-Pugh 评分：≥10）的临床用药经验， 因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布。通常， 轻度肝功能损伤的患者 （Child-Pugh评分：5～6）不必进行剂量调整。中度肝功能损伤的患者（Child-Pugh 评分：7～9）应慎用本品，剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量降至 40mg。
肾功能损伤：对于重度肾功能损伤（肌酐清除率：<30ml/min）或有液体潴留倾向的患者，应选择最低推荐剂量（20mg）开始治疗并密切监测肾功能。依据帕瑞昔布的药代动力学，不必对轻度至中度肾功能损伤（肌酐清除率：30～80ml/min）的患者进行剂量调整。
儿童用药：尚未确定 18 岁以下儿童使用帕瑞昔布的安全性和疗效。目前尚无可用数据。因此，不推荐在此类人群中使用帕瑞昔布。
使用与处置（包括丢弃）指导说明
- 【不良反应】：
根据国外文献报道：
安全特性总结
本品最常见不良反应为恶心。发生最严重不良反应的情况偶见或罕见，包括心肌梗死和严重低血压等心血管事件，以及过敏反应、血管性水肿和严重皮肤反应等超敏事件。冠状动脉搭桥术后使用本品治疗的患者，发生此类不良反应的风险较高，如心血管/栓塞事件（包括心肌梗死、卒中/短暂性脑缺血发作（TIA）、肺栓塞以及深静脉栓塞）、术后深部组织感染以及胸骨伤口愈合并发症。
不良反应列表在 28 项安慰剂对照临床研究中， 5402 名接受帕瑞昔布治疗的患者中，曾报告出现以下不良反应。由于无法根据现有数据估计发生率，因此将上市后经验中报告的不良反应列为“发生率未知”。在每个发生率类别中，不良反应均按 MedDRA 术语列出并按其严重程度降序排列。药物不良反应发生率 十分常见
(≥10%)
常见
(1%~10%，含1%)
偶见
(0.1%~1%，含0.1%)
罕见
(0.01%-0.1%，含0.01%)
未知 感染和侵染 咽炎、牙槽骨炎(干槽症)
胸骨伤口异常浆液状引流物、伤口感染
&n - 【禁忌】：
对注射用帕瑞昔布钠活性成份或辅料中任何成份有过敏史的患者。
有严重药物过敏反应史，尤其是皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症，多形性红斑等，或已知对磺胺类药物超敏者。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
有活动性消化道溃疡或胃肠道出血的患者。
服用阿司匹林或NSAIDs（包括COX-2 抑制剂）后出现支气管痉挛、急性鼻炎、鼻息肉、血管神经性水肿、荨麻疹以及其他过敏反应的患者。
处于妊娠晚期或正在哺乳的患者。严重肝功能损伤（血清白蛋白<25g/L或Child-Pugh评分≥10）患者。
炎症性肠病患者。
充血性心力衰竭（NYHA II-IV）患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）术后疼痛的治疗。
已确定的缺血性心脏疾病，外周动脉血管和/或脑血管疾病的患者。
- 【注意事项】：
根据国外文献报道：
本品已在口腔科、骨科、妇科（主要是子宫切除手术）以及冠状动脉搭桥术中进行了研究。但缺少在其他类型手术中的研究，如胃肠道或泌尿道手术（参见【临床试验】）。
由于静脉注射（IV）和肌内注射（IM）给药以外的其他给药方式（如关节内给药、硬膜内给药）的研究缺乏，因此不应使用其他给药方式。
由于较高剂量的帕瑞昔布、其他COX-2 抑制剂以及NSAIDs 可能增加不良反应发生率，对接受帕瑞昔布治疗的患者在剂量增加后应进行评估，在剂量增加而疗效并未随之改善时，应考虑其他治疗选择。应用本品超过三天的临床经验有限。
如果在治疗过程中，患者发生下述任何器官的功能减退，应采取适当措施并考虑停用帕瑞昔布治疗。
由于单位剂量本品的钠含量低于 1 mmol（23 mg），因此基本上可视为“无钠”。
根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
心血管
长期使用选择性COX-2 抑制剂可增加心血管系统及血栓相关不良事件的风险。尚未确定单剂量治疗的风险程度以及导致风险增加的具体治疗周期。
针对多种COX-2 选择性或非选择性NSAIDs 药物持续时间达3 年的临床试验显示，此类药物可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2 选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
如果患者具有发生心血管事件的高危因素（如：高血压、高血脂、糖尿病、吸烟），采用本品治疗前应认真权衡利益风险。
有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
如果患者在接受帕瑞昔布治疗期间，特定临床症状恶化，应进行适当检查，并考虑停止帕瑞昔布治疗。
- 【存放条件】：
- 密闭，30℃以下保存。配置后的药液仅供单次使用，不得冷冻或冷藏。