药品说明书
盐酸普拉克索片
【药品名称】:
盐酸普拉克索片
【药品编码】:
Y00000015922
【适 应 症】:

本品用于治疗成人特发性帕金森病的体征和症状,即在整个疾病过程中,包括疾病后期,当左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动(剂末现象或“开关”波动)时,都可以单独应用本品(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。
本品也用于中度到重度特发性不宁腿综合征的症状治疗,剂量可高达0.75mg(见【用法用量】)。

【药品规格】:
0.25mg
【用法用量】:

所有剂量均以盐酸普拉克索一水合物计算。
帕金森病:
口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可。每日的总剂量等分为一天三次服用。

初始治疗:
起始剂量:

每日0.375mg为起始剂量,然后逐渐增量,每5-7天增加一次剂量。如果患者没有出现不可耐受的不良反应,应增加剂量以达到最大疗效。


如果需要进一步增加剂量,应该以周为单位,每周加量一次,每次日剂量增加0.75 mg。每日最大剂量为4.5 mg。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5 mg时,嗜睡发生率增加(见【不良反应】)。
维持治疗:
个体剂量应该在每天0.375 mg至4.5 mg之间。在剂量逐渐增加的重要研究中,从每日剂量为1.5 mg开始可以观察到药物疗效。进一步剂量调整应根据临床反应和不良反应的发生率进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5 mg。在晚期帕金森病患者中,本品日剂量大于1.5 mg可能是有效的,这时应该注意减少左旋多巴的剂量。在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
治疗中止:
突然中止多巴胺能治疗会导致神经阻滞剂恶性综合征发生。因此,应该以每天减少0.75 mg的速度逐渐停止应用本品,直到日剂量降至0.75 mg。此后,应每天减少0.375 mg。
肾功能损害患者的用药:
本品的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案:
肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量或减少服药次数。
肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,从每次0.125mg开始,每日两次(每日剂量共0.25mg)。最大日剂量不能超过2.25mg。
肌酐清除率低于20 ml/min的患者。本品的

【不良反应】:

预期的不良反应
使用本品,预计会产生以下不良反应:做梦异常,健忘症,冲动控制障碍和强迫行为的症状,如暴饮暴食,强迫性购物,性欲亢进和病理性赌博;意识混乱,便秘,幻觉,妄想,头晕,运动技能亢进,心功能衰竭,运动障碍,呼吸困难,疲劳,幻觉,头痛,打隔,痉挛,摄食过度,低血压,抗利尿激素分泌失调,失眠,性欲障碍,恶心,偏执,外周水肿,肺炎,皮肤瘙痒,皮疹和其他过敏;躁动,嗜睡,睡眠突然发作,昏厥,视力损害包括复视,视觉模糊和视力下降,呕吐,体重下降包括食欲降低,体重增加。
根据共计1923例服用本品的患者和1354例服用安慰剂的患者的合并的安慰剂对照试验的分析结果,两组不良反应发生率均较高。63%服用本品的患者和52%服用安慰剂的患者报告了至少1例药物不良反应。
表1和表2显示了帕金森病和不宁腿综合征的安慰剂对照临床试验中药物不良反应的发生率。这些表中报告的药物不良反应是那些发生在本品治疗的患者中发生率为0.1%及以上的事件,以及与服用安慰剂的患者相比,服用本品的患者发生率更高的事件,或被认为临床相关的事件。绝大多数药物不良反应是轻度至中度的,它们通常在治疗初期发生,并且当继续治疗时,大多数趋于消失。
按系统器官分类,不良反应发生率使用以下分类:十分常见(≥1/ 10);常见(≥1/100至 <1/10):偶见(≥1/1000至<1/100), 罕见(≥1/10, 000至<1/1,000);十分罕见(<1/10, 000); 不明确(无法根据现有数据估计)。
帕金森病,最常见的不良反应
对于最常报告(≥5%)的药物不良反应,与安慰剂治疗组相比,本品治疗组为恶心,运动障碍,低血压,头晕,嗜睡,失眠,便秘,幻觉,头痛和疲劳。在剂量高于每日1.5mg时,嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联合用药时更多见运动障碍。在治疗开始时可能发生低血压,特别是当本品剂量递增过快时。

【禁忌】:

对本品活性成份或任何辅料过敏者。

【注意事项】:

日常活动中入睡

曾报告接受本品治疗的患者在从事日常活动包括驾驶机动车时入睡,有时会导致意外事故。虽然这类患者多数报告服用本品时发生嗜睡,但是有些人认为,他们没有出现预兆如过度嗜睡,并相信他们在事件前是警觉的。部分这类事件在开始治疗后一年才被报告。

嗜睡是接受本品超过1.5mg/日(0.5mg/次,每日三次)治疗帕金森病的患者中常发生的事件。在治疗不宁腿综合征的对照临床试验中,以0.25?0.75mg,每日服用一次本品的患者的嗜睡发生率为6%,而安慰剂治疗的患者的发病率为3%。许多临床专家认为在从事日常活动时入睡总是发生在一个预先存在的嗜睡背景下,虽然患者可能不会给出这样的病史。因此处方者应不断重新评估患者的困倦或嗜睡情况,特别是开始治疗后发生了一些事件时。处方者也应知道患者可能不承认困倦或嗜睡,直到在特定的活动中被直接问到困惓或嗜睡。

在本品开始治疗之前,患者应被告知可能会发生困倦,特别是询问可能增加本品风险的因素,如同时合用镇静药物,存在睡眠障碍和增加本品血浆水平的伴随药物(如西咪替丁~见药物相互作用)。如果患者发生显著的日间睡意或在需要主动参与的活动过程中发生入睡(如谈话,吃饭等),通常应停止服用本品。如果决定继续服用,应建议患者不要开车,避免其他潜在的危险活动。虽然降低剂量可明显减少嗜睡程度,但是没有足够的信息证实剂量减少将消除日常活动时入睡的发生。

直立性低血压

在临床研究和临床经验中,多巴胺受体激动剂似乎会损害血压的系统性调节,因而造成直立性低血压,尤其是在剂量增加的过程中。此外,帕金森病患者对直立剌激的应对能力似乎有障碍。基于这些原因,正在接受多巴胺受体激动剂治疗的帕金森病患者和不宁腿综合征的患者,通常需要密切监测直立性低血压的症状,特别是在剂量增加过程中,并且应该被告知该风险(见【注意事项】中患者的使用注意信息)。

在本品的临床试验中,尽管在正常志愿者中有明显的体位影响,接受本品的患者报告的临床显著的直立性低血压的发病率并不高于接受安慰剂的患者。此结果,尤其是对治疗帕金森病所用的较高剂量,根据多巴胺受体激动剂治疗风险的以往经验,这显然是出乎意料的。

【存放条件】:
密封,30°C以下避光保存。请置于儿童不能触及的地方。