药品说明书
注射用福沙匹坦双葡甲胺
【药品名称】:
注射用福沙匹坦双葡甲胺
【药品编码】:
Y00000015250
【适 应 症】:

与其他止吐药物联合给药,适用于成年和12岁以上的儿童患者预防:

(1)高度致吐化疗药物(HEC)初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。

(2)中度致吐化疗药物(MEC)初次和重复治疗过程中出现的迟发性恶心和呕吐。

【药品规格】:
0.15g(以C23H22F7N4O6P计)
【用法用量】:

预防成人HEC和MEC引起的恶心和呕吐

在预防成人因HEC和MEC所致的恶心和呕吐时,本品、地塞米松和5—HT3拮抗剂的推荐剂量如表1或表2所示,本品输注时间20—30分钟,于第一天化疗开始前30分钟完成静脉输注给药。

表 1 预防成人 HEC 引起恶心呕吐的推荐给药剂量

  第 1 天 第 2 天 第 3 天 第 4 天
福沙匹坦 150mg 静脉输注20-30分钟 0 0 0
地塞米松* 6 mg 口服给药 3.75 mg
口服
3.75 mg 口服,2 次 /日 3.75 mg 口服,2 次/日
5-HT3 拮抗剂 推荐剂量请参阅合用 5-HT3拮抗剂的药品说明书。 0 0 0

* 地塞米松应在第1天化疗开始前30分钟服用,

【不良反应】:

1.临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同条件下进行的,在临床试验中观察到的某种药物不良反应发生率不能直接与其他药物的不良反应发生率相比,而且可能无法反映其在临床实践中的发生率。
预防成人高度致吐化疗药物(HEC)引起恶心和呕吐的研究中的不良反应
在一项预防高度致吐化疗药物(HEC)引起恶心和呕吐、采用阳性对照的临床研究中,1143例接受HEC治疗的患者给予150mg注射用福沙匹坦治疗1天,1169例接受HEC治疗的患者给予阿瑞匹坦接受治疗3天,用以评估两者的安全性。安全性特征与阿瑞匹坦治疗HEC研究中的相似。然而,福沙匹坦组注射部位反应的发生率(3.0%)高于阿瑞匹坦组(0.5%)。在HEC研究中报道其他注射部位反应如下:注射部位红斑(0.5%vs. 0.1%,福沙匹坦:阿瑞匹坦),注射部位瘙痒(0.3% vs. 0.0%)和注射部位硬结(0.2% vs. 0.1%)。
预防成人中度致吐化疗药物(MEC)引起恶心和呕吐的研究中的不良反应
一项在接受MEC治疗患者中开展的阳性对照临床研究中,504例患者单次给予注射用福沙匹坦联合昂丹司琼和地塞米松治疗(福沙匹坦治疗方案)对比497例患者接受昂丹司琼和地塞米松治疗(标准治疗),用以评估本品的安全性。最常见的不良反应如表5所示。

表5 接受MEC*治疗患者中最常见的不良反应

*  福沙匹坦治疗方案组中报道的发生率≥2%,且高于标准治疗组。
†  福沙匹坦治疗方案
‡  标准治疗
福沙匹坦治疗组患者中报道的注射部位反应发生率为2.2%,标准治疗组为0.6%。注射部位反应包括注射部位疼痛(福沙匹坦治疗组vs. 标准治疗组为1.2% vs. 0.4%)、注射部位刺激(0.2%

【禁忌】:

以下患者禁用本品治疗:
1. 对本品中任何成份超敏者。已报告的超敏反应包括过敏,潮红,红斑和呼吸困难(参见【不良反应】)。
2. 正在服用匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑和西沙比利的患者。

【注意事项】:

1. 具有临床意义的CYP3A4药物相互作用
福沙匹坦为阿瑞匹坦的前药,是一种弱CYP3A4抑制剂;阿瑞匹坦为一种CYP3A4底物、抑制剂和诱导剂。
•  当福沙匹坦与主要通过CYP3A4代谢和治疗范围较窄的活性物质同时给药时需谨慎,如环孢菌素,他克莫司,西罗莫司,依维莫司,阿芬太尼,麦角生物碱衍生物,芬太尼和奎尼丁。此外,与伊立替康同时给药要特别小心,可能导致毒性增加。
•  福沙匹坦不得与匹莫齐特联用,因可能引起匹莫齐特血药浓度显著升高,并潜在导致QT周期延长(一种已知的匹莫齐特的不良反应)(参见【禁忌】)。
•  当福沙匹坦与CYP3A4强或中等抑制剂(如酮康唑,地尔硫卓)联用时,可能导致阿瑞匹坦血药浓度升高,增加福沙匹坦相关不良反应的风险。
•  当福沙匹坦与CYP3A4强诱导剂(如利福平)联用时,可能导致阿瑞匹坦血药浓度降低,影响福沙匹坦的疗效。
本品与其它药物之间可能出现的显著药物相互作用参见【药物相互作用】部分。表4和表5列出了常用药物的潜在相互作用。
2. 超敏反应
严重的超敏反应,包括:全身性过敏反应、过敏性休克,在注射本品期间或者注射后迅速出现。已报道的症状包括潮红、红斑、呼吸困难、低血压和晕厥等。
输注期间及输注后需对患者进行监护。如发生超敏反应,应停止输注并采取适当的治疗措施。既往使用出现超敏反应的患者不建议再次使用。
3. 注射部位反应
有报道本品使用过程中可能出现注射部位反应(ISRs),严重的ISRs主要包括与发泡性化疗药(蒽环类药物)同时用药、尤其是伴有外渗时发生血栓性静脉炎和血管炎。有报道与发泡性药物联用可能导致坏死。大多数注射部位反应在第1、第2或第3次暴露于单剂量福沙匹坦时出现,部分患者的不良反应会持续两周或更长时间。对严重注射部位反应的治疗包括药物治疗,部分患者需要手术或者干预治疗。
避免将福沙匹坦注入小静脉或者使用蝴蝶导管注射本品。如果注射过程中出现严重的注射部位反应,应停止

【存放条件】:
密闭,2~8℃保存。