- 【药品名称】：
- 拉考沙胺注射液
- 【药品编码】：
- Y00000015164
- 【适 应 症】：
本品适用于 4 岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。
- 【药品规格】：
- 20ml:0.2g
- 【用法用量】：
推荐剂量
拉考沙胺的治疗可以从口服或静脉注射开始给药。当口服给药不可行时，本品注射液是患者的一种替代给药选择。拉考沙胺静脉注射治疗的总持续时间由医生酌情决定；在联合治疗临床试验中，曾有拉考沙胺每日二次输液最长 5 天的用药经验。口服与静脉给药之间可以直接进行转换，无需剂量调整。应维持每日总剂量和每日二次给药。
本品须每日使用二次（通常为早上一次，晚上一次）。
1、成人（17 岁及以上）
表 1 总结了青少年和儿童（体重≥50kg）以及成人的推荐剂量。更多详细信息请见下表。
推荐起始剂量为每次 50mg、每日二次，一周后应增加至每次 100mg、每日二次的初始治疗剂量。
基于疗效和耐受性，可每周增加维持剂量，每次增加 50mg，每日二次（每周增加 100mg），直至增至最高推荐日剂量 400mg（每次 200mg、每日二次）。
采用负荷剂量开始拉考沙胺治疗
本品治疗的起始剂量也可以为 200mg 单次负荷剂量，约 12 小时后采用每次 100mg、每日二次（200mg/日）维持剂量方案。应按照个体疗效和耐受性，按上文所述进行后续剂量调整。当医生确定需要迅速达到拉考沙胺稳态血浆浓度及疗效时，可以给予患者负荷剂量。考虑到严重心律失常和中枢神经系统不良反应发生率可能升高，应在医疗监测下进行负荷剂量给药（参见【不良反应】）。尚未研究负荷剂量用于急症时的情况，如癫痫持续状态。
2、4 岁及以上儿童和青少年人群
医生应根据患者的年龄、体重和服药剂量，开具最合适的剂型和规格处方。体重＜50 kg 的儿童和青少年推荐首选以拉考沙胺糖浆/口服溶液开始治疗。当口服给药方式不可行时，可替换成拉考沙胺注射液静脉输注。
- 【不良反应】：
安全性特征概述
根据在1308例癫痫部分性发作患者中开展的联合治疗安慰剂对照临床试验的汇总分析结果，在随机分配接受本品或安慰剂的患者中，分别有61.9%和35.2%的患者报告了至少1例不良反应。本品治疗组最常报告的不良反应（≥10%）为头晕、头痛、恶心和复视。这些反应通常为轻至中度。一些反应与剂量相关，且减少剂量后能够缓解。中枢神经系统和胃肠道不良反应的发生率和严重程度通常随时间延长而下降。
在所有对照研究中，随机分配接受本品的患者出现不良反应导致的停药率为 12.2%，随机分配接受安慰剂的患者为 1.6%。导致停止本品治疗的最常见不良反应为头晕。
在给予负荷剂量后，头晕等中枢神经系统不良反应的发生率可能升高。
基于对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的非劣效单药治疗临床试验数据的分析，拉考沙胺的最常报告的不良反应（≥10%）为头痛和头晕。接受拉考沙胺治疗的患者中的因不良反应导致的停药率为 10.6%，而接受卡马西平缓释剂治疗的患者中因不良反应导致的停药率为 15.6%。
不良反应列表
下表列出了临床试验及上市后使用经验中报告的不良反应发生率。发生率定义如下：非常常见（≥1/10），常见（≥1/100 至<1/10），不常见（≥1/1000 至<1/100），未知（根据可获得的数据，无法估计发生率）。在每个发生率组内，不良反应按严重性降序列出。
特定的不良反应描述
使用本品可引起剂量相关性 PR 间期延长。可能发生与 PR 间期延长相关的不良反应（例如房室传导阻滞、晕厥、心动过缓）。在联合治疗临床试验中，癫痫患者中报告的 I 度房室传导阻滞发生率不常见，200mg、400mg 和
- 【禁忌】：
对本品有效成分或本品中任一辅料过敏者禁用。
已知有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。
- 【注意事项】：
自杀意念和行为
在接受抗癫痫药物治疗的多种适应症的患者中，报告过自杀意念和行为。抗癫痫药物的随机、安慰剂对照试验荟萃分析亦表明，自杀意念和行为的风险有小幅增加。该风险的机制不明确，且现有数据不能完全排除拉考沙胺增加该风险的可能。因此，应监测患者是否有自杀意念和行为的迹象，并考虑给予适当的治疗。应告知患者（及患者的照顾者），如果出现自杀意念或行为的迹象，应寻求医学建议（参见【不良反应】）。
心律和心脏传导
临床研究中曾观察到使用拉考沙胺后出现剂量相关的 PR 间期延长。本品应慎用于有潜在致心律失常风险情况的患者，如已知有心脏传导问题或重度心脏疾病（例如心肌缺血/梗塞、心脏衰竭、结构性心脏病或心脏钠通道病）的患者；或服用影响心脏传导的药物（包括抗心律失常药物和钠通道阻滞剂类抗癫痫药）治疗的患者（参见【药物相互作用】）、以及老年患者。
对于这些患者，将拉考沙胺剂量增加至高于 400mg/日之前及调整拉考沙胺剂量至稳态后，应考虑进行心电图检查。如果这些患者通过静脉途径给予拉考沙胺，应对其进行密切监测。观察到一例患者在 15 分钟150mg 拉考沙胺输液期间，发生明显的心动过缓。
在本品治疗癫痫患者的安慰剂对照试验中，无房颤或房扑报告；但在开放性癫痫试验和上市后使用经验中有房颤和房扑报告。
上市后用药经验中报告过房室传导阻滞事件（包括 II 度或以上的房室传导阻滞）。在有致心律失常风险的患者中，已有室性快速心律失常的报道。极少数情况下，在有潜在致心律失常情况的患者中，这些事件可导致心脏停搏、心跳骤停和死亡。
患者应了解心律失常的症状（例如，脉搏缓慢、快速或不规则，心悸、气短、头昏眼花、昏厥）。如果出现这些症状，建议患者立即就医。
头晕
本品治疗可引起头晕，从而可能增加意外受伤或摔倒的发生率。因此，应告知患者在熟悉本品的潜在影响之前须谨慎使用（参见【不良反应】）。
本品每瓶含 59.8 毫克钠，相当于世界卫生组织推荐的成年人每日最大摄
- 【存放条件】：
- 密闭，在 25℃以下保存。