非小细胞肺癌（NSCLC）
本品与顺铂联合，适用于局部晚期或转移性非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的一线治疗。
本品单药适用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后未出现进展的局部晚期或转移性非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的维持治疗。
本品单药适用于既往接受一线化疗后出现进展的局部晚期或转移性非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的治疗。
不推荐本品用于组织学以鳞状细胞癌为主的非小细胞肺癌患者。
恶性胸膜间皮瘤
本品联合顺铂用于治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

本品必须在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。本品只能用于静脉滴注。
其溶液的配制必须按照“静脉滴注溶液的配制”的说明进行。
与顺铂联合治疗
非鳞状细胞型非小细胞肺癌和恶性胸膜间皮瘤
本品的推荐剂量为500mg/m²体表面积(BSA)，静脉滴注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。顺铂的推荐剂量为75mg/m²BSA，静脉滴注时间应超过2小时，且应该在培美曲塞二钠给药结束约30分钟后再给予输注顺铂。患者在接受顺铂治疗之前和/或之后应该给予适当的水化方案(详见顺铂说明书)。
单药治疗
非鳞状细胞型非小细胞肺癌
对于既往接受过化疗的非小细胞肺癌患者，本品的推荐剂量为500mg/m²BSA，静脉滴注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。
预服药物
补充维生素
为了减轻毒性，必须指导接受培美曲塞治疗的患者每日口服低剂量的叶酸制剂或含叶酸的复合维生素。在首次培美曲塞给药前7天中，至少有5天每日必须口服一次叶酸，而且在整个治疗过程中以及培美曲塞末次给药后21天应继续口服叶酸。在培美曲塞首次给药前7天内，患者还必须接受一次维生素B₁₂肌肉注射，此后每3个周期注射一次。在以后的维生素B₁₂注射时，可以与培美曲塞安排在同一天。在临床试验中，所试验的叶酸剂量范围为350～1000μg，维生素B₁₂的剂量为1000μg。临床试验中最常使用的叶酸口服剂量是400μg(见【注意事项】)。
补充皮质类固醇
在没有接受皮质类固醇预服给药的患者中，皮疹的发生更多见。地塞米松(或同类药物)预服给药可以降低皮肤反应的发生率和严重程度。在临床试验中，培美曲塞给药前一天，给药当天和给药后一天进行了地塞米松4mg每日两次口服给药(见【注意事项】)。

由于临床试验是在广泛不同条件下进行的，所以不良反应发生率不能直接与其他临床试验的不良反应发生率相比，也可能无法反映临床实践中的不良反应发生率。
在临床试验中，本品单药治疗期间最常见不良反应(发生率≥20%)包括疲劳、恶心和食欲减退。本品与顺铂联合治疗时，新出现的常见不良反应(发生率≥20%)包括呕吐、中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、口腔炎/咽炎、血小板减少和便秘。
1.国外临床研究经验
非小细胞肺癌(NSCLC)：与顺铂联用
表4列出了临床研究中随机接受培美曲塞+顺铂的839例非小细胞肺癌初始治疗患者，以及随机接受吉西他滨+顺铂的830例非小细胞肺癌初始治疗患者中，报告的发生率大于5%的不良反应及其严重程度。所有患者均接受了临床试验药物作为局部晚期或转移性非小细胞肺癌的初始治疗，且两组患者均补充足量的叶酸和维生素B₁₂。
表4.在接受培美曲塞+顺铂治疗并给予足量补充治疗的非小细胞肺癌患者中的不良反应^a