- 【药品名称】:
- 来曲唑片
- 【药品编码】:
- Y00000015116
- 【适 应 症】:
对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗,此类患者雌激素或孕激素受体阳性。
对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗,此类患者雌激素或孕激素受体阳性。
治疗绝经后、雌激素受体阳性、孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者,这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。
- 【药品规格】:
- 2.5mg
- 【用法用量】:
本品的推荐剂量为2.5mg,每日一次。
以本品作为辅助治疗时,应服用5年或直到病情复发(以先发生为准)。在来曲唑对比他莫昔芬作为辅助治疗的大型关键研究中发现,这两种药物序贯给药与来曲唑持续用药5年相比,疗效或安全性方面并无优势。
对于已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的患者,应连续服用本品直到病情复发。对于转移性疾病患者,本品的治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。
本品应口服,饭前饭后皆可,因为食物对其吸收程度没有影响。
如果漏服,患者记起时应立即补服。但是如果已经几乎到了下一次服药时间,则应跳过这次漏服的剂量,按规则的服药时间表服药。剂量不得加倍,因为在日剂量超过2.5 mg推荐剂量时,观察到全身暴露超过剂量比例(参见【药代动力学】)。
特殊人群
肝功能受损
对于轻到中度肝功能受损(Child-Pugh评分A或B)的患者,无需调整剂量。重度肝功能受损(Child-Pugh评分C)患者的数据不充分,但这些患者如需使用,应在密切监测下用药(参见【注意事项】及【药代动力学】)。
肾功能受损
对于肾功能受损但肌酐清除率CLcr≥10ml/min的患者,无需调整剂量。肾功能受损且CLcr<10ml/min的患者的数据不充分(参见【注意事项】及【药代动力学】)。
- 【不良反应】:
安全性特征总结
来曲唑在所有接受一线治疗和二线治疗的晚期乳腺癌患者中,以及接受辅助治疗和接受他莫昔芬标准辅助治疗后接受后续强化辅助治疗的早期乳腺癌患者中均显示良好的安全性。约81%接受辅助治疗的患者(来曲唑和他莫昔芬对照组),87-88%序贯治疗组患者,中位治疗持续时间60个月;80%接受后续强化辅助治疗的患者(来曲唑和安慰剂对照组,中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受来曲唑治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者均发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应为轻度到中度,并且许多不良反应与雌激素剥夺相关。
临床试验中最常见的不良反应为潮热,关节痛、恶心和疲劳。很多不良反应是因为雌激素剥夺所致的正常药理作用(如,潮热、脱发和阴道出血)。表1列出的不良反应来源于临床研究和上市后报告。
表1 列表总结了临床试验中和上市后报告中使用来曲唑的不良反应
不良反应按照发生的频率分类,首先是最常发生的, 使用以下习惯表达 :很常见:≥10%;常见:≥1%,<10%;不常见:≥0.1%,<1%;少见:≥0.01%,<0.1%;罕见:<0.01%;未知(根据已获得的数据无法估计)。
表1 药物不良反应
感染
不常见  
- 【禁忌】:
对活性药物和/或任意一种辅料过敏的患者。
绝经前内分泌状态;妊娠、哺乳期妇女(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】及【药理毒理】)。
- 【注意事项】:
运动员慎用。
月经状态
对于绝经状态不明确的患者,在来曲唑治疗前应检测促黄体激素(LH)、促卵泡激素(FSH)和/或雌激素水平。只有确认绝经后内分泌状态的女性才能接受来曲唑治疗。
生育力
来曲唑的药理学作用是通过抑制芳香酶来降低雌激素的产生。在绝经前的女性中,抑制雌激素合成会导致促性腺激素(LH、FSH)水平升高。FSH升高会刺激卵泡生长,从而导致排卵。
药物相互作用
应避免来曲唑与他莫昔芬、其它抗雌激素药物或含雌激素的药物同时使用,因为这些药物会降低来曲唑的药理学作用。这一相互作用的机制尚不清楚(参见【药物相互作用】)。
骨骼影响
使用来曲唑时,有骨质疏松症和/或骨折的报告。因此,建议在治疗期间监测全身骨骼健康(参见【不良反应】和【药理毒理】)。
肾功能受损
没有在肌酐清除率<10ml/min的女性中使用过来曲唑,在这些患者中应谨慎权衡来曲唑治疗可能的益处及潜在的危险性。
肝功能受损
重度肝功能受损(Child-Pugh评分C)的患者中,其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍,因此应对这些患者严密观察(参见【药代动力学】)。
对驾驶和操作机器能力的影响
在应用来曲唑过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕,偶尔观察到嗜睡,因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。
- 【存放条件】:
- 密封保存。