- 【药品名称】:
- 注射用帕瑞昔布钠
- 【药品编码】:
- Y00000014299
- 【适 应 症】:
用于手术后疼痛的短期治疗。
在决定使用选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂前,应评估患者的整体风险。
- 【药品规格】:
- 40mg(按C19H18N2O4S计)
- 【用法用量】:
推荐剂量为40mg,静脉注射(IV)或肌肉注射(IM)给药,随后视需要间隔6-12小时给予20 mg或40 mg,每天总剂量不超过80 mg。
由于选择性COX-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加,因此,应尽可能使用最短疗程及最低每日有效剂量。
使用本品超过三天的临床经验有限。
可直接进行快速静脉推注,或通过已有静脉通路给药。肌内注射应选择深部肌肉缓慢推注。
由于本品与其它药物在溶液中混合可出现沉淀,因此不论在溶解或是注射过程中,本品严禁与其它药物混合。如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路,帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。
与阿片类镇痛药联合用药:阿片类镇痛药可以与帕瑞昔布同时应用,本品使用剂量参见上文。在所有的临床评估中,帕瑞昔布是固定间隔时间给药,而阿片类药物则是按需给药。
老年患者 :通常,对于老年患者(≥65 岁)不必进行剂量调整。但是,对于体重低于 50kg 的老年患者,本品的初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量应减至 40mg。
肝功能损伤 :目前尚无严重肝功能损伤患者(Child-Pugh 评分:≥10)的临床用药经验, 因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布。 通常, 轻度肝功能损伤的患者 (Child-Pugh评分:5~6)不必进行剂量调整。中度肝功能损伤的患者(Child-Pugh 评分:7~9)应慎用本品,剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量降至 40mg。
肾功能损伤 :对于重度肾功能损伤(肌酐清除率:<30ml/min)或有液体潴留倾向的患者,应选择最低推荐剂量(20mg)开始治疗并密切监测肾功能。依据帕瑞昔布的药代动力学,不必对轻度至中度肾功能损伤(肌酐清除率:30~80ml/min)的患者进行剂量调整。
儿童用药 :尚未确定 18 岁以下儿童使用帕瑞昔布的安全性和疗效。目前尚无可用数据。因此,不推荐在此类人群中使用帕瑞昔布。
使用与处置(包括丢弃)指导说明
注射用帕瑞昔布钠使用前必须重新配制。由于不含防腐剂。因此要求采用无菌技术进行配制。
配制溶剂:
可用于配制注射用帕瑞昔布钠的溶
- 【不良反应】:
安全特性总结
根据国外文献报道,本品最常见不良反应为恶心。发生最严重不良反应的情况少见或罕见,包括心肌梗死和严重低血压等心血管事件,以及过敏反应、血管性水肿和严重皮肤反应等超敏事件。冠状动脉搭桥术后使用本品治疗的患者,发生此类不良反应的风险较高,如心血管/栓塞事件(包括心肌梗死、卒中/短暂性脑缺血发作(TIA)、肺栓塞以及深静脉栓塞)、术后深部组织感染以及胸骨伤口愈合并发症。
不良反应列表在 28 项安慰剂对照临床研究中, 5402 名接受帕瑞昔布治疗的患者中,曾报告出现以下不良反应。由于无法根据现有数据估计发生率,因此将上市后经验中报告的不良反应列为“发生率未知”。在每个发生率类别中,不良反应均按 MedDRA 术语列出并按其严重程度降序排列。
部分不良反应说明
依据上市后经验,曾有使用伐地昔布发生中毒性表皮坏死松解症的报告,不能排除使用帕瑞昔布发生该不良反应的可能。此外,以下罕见严重不良反应与使用非甾体抗炎药(NSAIDs)有关,并且不能排除使用帕瑞昔布发生这些不良反应的可能:支气管痉挛和肝炎。
报告可疑的不良反应
在药品获得上市批准后报告可疑不良反应非常重要, 以便持续监测药品效益与风险之间的平衡。医务人员应报告任何可疑的不良反应。
- 【禁忌】:
对注射用帕瑞昔布钠活性成份或辅料中任何成份有过敏史的患者。
有严重药物过敏反应史,尤其是皮肤反应,如Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症,多形性红斑等,或已知对磺胺类药物超敏者。
有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
有活动性消化道溃疡或胃肠道出血的患者。
服用阿司匹林或NSAIDs(包括COX-2 抑制剂)后出现支气管痉挛、急性鼻炎、鼻息肉、血管神经性水肿、荨麻疹以及其他过敏反应的患者。
处于妊娠晚期或正在哺乳的患者。严重肝功能损伤(血清白蛋白<25 g/L或Child-Pugh评分≥10)患者。
炎症性肠病患者。
充血性心力衰竭(NYHA II-IV)患者。
禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)术后疼痛的治疗。
已确定的缺血性心脏疾病,外周动脉血管和/或脑血管疾病的患者。
- 【注意事项】:
本品已在口腔科、骨科、妇科(主要是子宫切除手术)以及冠状动脉搭桥术中进行了研究。但缺少在其它类型手术中的研究,如胃肠道或泌尿道手术。
由于静脉注射(IV)和肌内注射(IM)给药以外的其他给药方式(如关节内给药、硬膜内给药)的研究缺乏,因此不应使用其他给药方式。
由于较高剂量的帕瑞昔布、其它COX-2 抑制剂以及NSAIDs 可能增加不良反应发生率,对接受帕瑞昔布治疗的患者在剂量增加后应进行评估,在剂量增加而疗效并未随之改善时,应考虑其它治疗选择。应用本品超过三天的临床经验有限。
如果在治疗过程中,患者发生下述任何器官的功能减退,应采取适当措施并考虑停用帕瑞昔布治疗。
由于单位剂量本品的钠含量低于 1 mmol(23 mg),因此基本上可视为“无钠”。
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
心血管
长期使用选择性COX-2 抑制剂可增加心血管系统及血栓相关不良事件的风险。尚未确定单剂量治疗的风险程度以及导致风险增加的具体治疗周期。
针对多种COX-2 选择性或非选择性NSAIDs 药物持续时间达3 年的临床试验显示,此类药物可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2 选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
如果患者具有发生心血管事件的高危因素(如:高血压、高血脂、糖尿病、吸烟),采用本品治疗前应认真权衡利益风险。
有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
如果患者在接受帕瑞昔布治疗期间,特定临床症状恶化,应进行适当检查,并考虑停止帕瑞昔布治疗。除冠状动脉搭桥术外,本品未在心血管血运重建术中进行过研究;其他手术的研究仅纳入了 ASA(美国
- 【存放条件】:
- 密闭,30℃以下保存。配制后的药液仅供单次使用,不得冷冻或冷藏。