药品说明书
酮咯酸氨丁三醇注射液
【药品名称】:
酮咯酸氨丁三醇注射液
【药品编码】:
Y00000013965
【适 应 症】:

适用于成人需要阿片水平镇痛的中度急性疼痛的短期治疗(不超过5天),通常用于手术后镇痛,不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

【药品规格】:
1ml:15mg
【用法用量】:

使用酮咯酸氨丁三醇前请仔细权衡利弊。根据每位患者的治疗目标,尽量采用最短治疗时间和最低有效剂量。用药前应先纠正低血容量。初始治疗应采用静注或肌注酮咯酸氨丁三醇,口服制剂仅用于必要时的后续治疗。在成人,静脉注射或肌肉注射以及口服酮咯酸氨丁三醇的连续用药时间不超过5天,应尽早更换为其它镇痛药。
本品静注时间不少于15秒;肌注应缓慢给药,注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用,1~2小时后达到最大止痛效果,止痛作用持续时间4~6小时。
单次给药:下面治疗剂量仅适用于单次给药。
肌注剂量:
·65岁以下:一次60mg。
·65岁或以上、肾损伤和/或体重低于50kg:一次30mg。
静注剂量:
·65岁以下:一次30mg。
·65岁或以上、肾损伤和/或体重低于50kg:一次15mg。
多次给药(静注或肌注):
·65岁以下:建议每6小时30mg,最大日剂量不超过120mg。
·65岁或以上、肾损伤和体重低于50kg:建议每6小时15mg,最大日剂量不超过60mg。
对于爆发性疼痛,无需增大给药剂量或频率。如非禁忌,可考虑同时给予低剂量阿片类药物。
本品不应与硫酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸异丙嗪或盐酸羟嗪在小体积容器中混合(如注射器),否则将会导致酮咯酸从溶液中析出。
注意:注射药品使用前应肉眼观察有无颗粒物质和颜色改变。

【不良反应】:

1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有:胃肠道溃疡、出血、穿孔、手术后出血、肾功能衰竭、过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。
2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下:

•发生率1%以上的:

全身性的:水肿(4%)

心血管:高血压

皮肤病:瘙痒、疹

胃肠道:恶心(12%),消化不良(12%),胃肠的疼痛(13%),腹泻(7%),便秘,胃气胀,胃肠胀痛,呕吐,口腔炎

血液和淋巴系统:紫癜

神经系统:头痛(17%),嗜睡(6%),头晕(7%),出汗

注射部位痛:在多次给药研究中,约有2%的病人出现此不良反应。

•发生率1%或以下的:

全身性的:体重增加,发热,感染,无力

心血管:悸动,苍白,晕厥,血管扩张。

皮肤病:风疹

胃肠道:胃炎,直肠出血,嗳气,食欲缺乏,食欲增强

血液和淋巴系统:鼻出血,贫血,嗜酸性粒细胞增多。

神经系统:震颤,恶梦,幻觉,欣快感,椎体外系症状,眩晕,感觉异常,抑郁,失眠,神经质,口干,异常思维,注意力无法集中,运动机能亢进,麻痹

呼吸系统:呼吸困难,肺水肿,鼻炎,咳嗽

特殊感觉:味觉异常,视觉异常,视力模糊,耳鸣,听觉丧失

泌尿生殖系统:血尿,蛋白尿,少尿,尿潴留,多尿,尿频。
3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率。
4、上市后不良反应监测:

全身性的:过敏反应,喉水肿,舌水肿,血管性水肿,肌痛

心血管系统:低血压,潮红

皮肤病:中毒性表皮坏死松解症(Lyell’s syndrome),史蒂芬-约翰综合征(Stevens-Johnson syndrome),剥脱性皮炎,斑丘疹,风疹

胃肠道:消化性溃疡,胃肠道出血,胃肠道穿孔,黑粪,急性胰腺炎,呕血,食管炎

血液和淋巴系统:术后伤口出血,血小板数减少

【禁忌】:

1.活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用。
2.肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用。
3.临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用。
4.有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用。
5.本品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛,及需紧急止血时的手术;因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。
6.本品有抑制血小板功能,疑有或确诊有脑血管出血,有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。
7.本品含乙醇成分,禁用于鞘内或硬膜外给药。

8.非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性,本品禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药合用。
9.本品不应与硫酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸异丙嗪或盐酸羟嗪在小体积容器中混合(如注射器),否则将会导致酮咯酸从溶液中析出。
10.本品禁与丙磺舒合用。
11.重度心力衰竭患者禁用。
12.本品禁止与己酮可可碱合用。
13.禁用于冠状动脉搭桥术围手术期疼痛的治疗。

【注意事项】:

1、避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性环氧化酶(COX-2)抑制剂合并用药。
2、根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠道病史。既往有胃肠道病史(溃疡性结肠炎、克罗恩病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4、针对多种COX-2选择性或非选择性非甾体抗炎药药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的非甾体抗炎药,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。

患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5、和所有非甾体抗炎药一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓拌利尿剂的患者服用非甾体抗炎药时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药,包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6、非甾体抗炎药,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、史蒂芬-约翰综合征和中毒性表皮坏死溶解症。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
7、肝功能损伤或有肝病史的病人慎用。本品可能会引起肝酶升高,肝功能不良的病人使用本品有进一步增加肝脏反应的可能性。患者使用本品期间若出现肝功能异常应立即停止用药。
8、使用本品还可能出现体液潴留、水肿、水钠潴

【存放条件】:
密闭,遮光,不超过25℃保存。