1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。
2.作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量等大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。
3.当口服叶酸疗效不佳时,也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

1.用于5-Fu合用增效，每次20-500mg/m2，静滴，每日1次，连用5天。可用生理盐水或葡萄糖注射液稀释配成输注液，配制后的输注液pH不得少于6.5。输注液须新鲜配制。
2.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用的剂量为按体表面积9-15mg/m2，肌注或静注，每6小时1次，共用12次；作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量为肌注9-15mg，视中毒情况而定。

很少见，偶见皮疹、荨麻疹或哮喘等其他过敏反应。

恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血。

1．当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病况急需者，本品剂量要加大。
2．接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验监察：
1)治疗前观察肌酐廓清试验；
2)甲氨蝶呤大剂量后每12-24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量；当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察；
3)甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；
4)甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗(每日补液量在3000ml/m2)；
5)本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24-48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
3．对维生素B12缺乏所致的贫血不宜单用本品。
4．本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。