用于预防和迅速缓解因冠状动脉疾病引起的心绞痛发作。

在心绞痛急性发作时，应舌下或在口腔颊粘膜处含化一片本品。可每5分钟重复一次直至症状缓解。如果15分钟内给药3片胸痛仍不缓解或者如果疼痛较之前加剧，应立即采取其它医疗措施。如果应用本品作为预防性治疗，应在进行有可能导致心绞痛发作的活动之前5到10分钟用药。

建议静息状态用药，最好取坐位。

肾功能不全的患者不需要进行剂量调整。

用药后可能立即出现剧烈和持久的头痛。偶而出现眩晕、头晕、无力、心悸和其他体位性低血压的症状，特别是在直立体位和不能移动的患者中。对硝酸酯类药物降压效应特别敏感的反应（如恶心、呕吐、无力、出汗、苍白和虚脱等）可在治疗剂量下发生。已有因硝酸酯类药物扩张血管导致晕厥的报道。接受硝酸酯类药物治疗的患者中曾有潮红、药疹和剥脱性皮炎的报道。

对有机硝酸酯类过敏者禁用本品。

心肌梗死早期、严重贫血、颅内压升高患者、急性循环衰竭或休克患者及已知对硝酸甘油高度敏感者，禁用本品。

正在服用磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂（如枸橼酸西地那非，他达拉非，盐酸伐地那非）的患者禁用本品。因为已证明这些化合物可增强硝酸酯类药物的降压作用。

服用可溶性鸟苷酸环化酶的激活剂利奥西呱的病人禁用本品，联合用药可引起低血压。

警告：

舌下含化硝酸甘油对急性心肌梗死或充血性心力衰竭患者的疗效尚未确定。考虑到发生低血压或心动过速的可能，如果应用本品，必须密切监测患者的血液动力学状态和临床情况。

一般注意事项：
本品为舌下片，应舌下含化或颊部给药，不可以咀嚼、压碎或吞服。

如果可能，患者应于坐位含化本品并且恢复站立体位时应小心，以避免由于头晕或头昏而跌倒。尽量使用最小剂量的药物达到有效缓解心绞痛发作的治疗目的。过量用药可致耐药性。

在舌下含化本品时，可能有烧灼或刺痛感。但是不能用是否产生烧灼感或麻刺感来判断药物作用的强弱。

硝酸甘油可引起剂量相关性头疼，尤其在开始使用硝酸甘油进行治疗时，头痛可能是严重和持续的，但通常随着继续使用消退。对于有头痛反应的患者，头痛可能是药物产生效力的标志。过量硝酸甘油可致严重头痛。

应用硝酸甘油的患者在站立位时可能会出现头晕，尤其是在刚由坐位或卧位站起来时。饮过酒的患者出现头晕的频率更高。

小剂量的硝酸甘油也可能导致严重低血压（特别是在直立体位时）。血容量不足的患者或不论何种原因已经伴有低血压的患者应慎用硝酸甘油。伴随硝酸甘油导致的低血压，还可能发生反常的心动过缓和心绞痛程度加重。

硝酸酯类药物可加重由肥厚型心肌病引起的心绞痛。

当对其他硝酸酯类药物已产生耐药时，虽然舌下含化硝酸甘油仍能改善运动耐量，但其作用已减弱。

在长时间接触有机硝酸酯类药物（具体剂量不详，估计为大量）的工人中，耐药性很少发生。但当他们突然不接触硝酸酯类药物时，曾有胸痛、急性心肌梗死甚至猝死的发生，也证实了机体依赖性的存在。几个心绞痛患者使用硝酸甘油贴剂或静注硝酸甘油的临床试验评价了间隔 10-12 小时的用药方案。部分试验显示，少数患者在给药间隔期间心绞痛发作频率增高。在其中的一项试验中，患者在给药间隔末期出现运动耐量降低。血液动力学指标的反弹很少见，但另一方面，即使反弹发生，也很少有试验在设计上能保证发现这种反弹。

因舌下含化硝酸甘油而导致耐药的可能性虽不能除外，但这仅发生于血浆硝酸酯