适用于不育治疗下所需的垂体降调节（例如：体外授精术（IVF）、配子输卵管内移植（GIFT）和无辅助治疗方法的促卵泡成熟等）。

可使用不同的治疗方案，即每日皮下注射醋酸曲普瑞林注射液0.1毫克。
长期方案：
在开始外源性促性腺激素刺激前，使用醋酸曲普瑞林注射液0.1毫克每日皮下注射，使垂体完全抑制（降调节作用）。检测循环的雌二醇水平而决定对性腺机能减退者的抑制程度。在E₂水平低于50皮克/毫升时才能开始外源性促性腺激素刺激。
长期方案也适用于无辅助生育治疗。由于治疗目的是促使单个卵泡成熟，所以在促性腺激素使用阶段，用药剂量必须保持较低水平。

短期方案：
使用短期方案时每日皮下注射醋酸曲普瑞林注射液0.1毫克时，同时或者稍后辅助外源性促性腺激素刺激。在刺激的最初几天，GnRH激动剂会增强外源性促性腺激素的作用（急剧释放效应）。在给予HCG（诱导排卵）的前一天停止醋酸曲普瑞林注射液0.1毫克的抑制治疗。
短期方案不适用于临床无辅助生育治疗。
治疗监控：
生育治疗：垂体抑制的程度取决于E₂的水平（长期方案）。建议在辅助生育治疗时，定期进行生物-内分泌检查和超声检查。在卵巢过度刺激时，应减少或停止使用促性腺激素。

由于性激素的抑制，醋酸曲普瑞林注射液会引起热潮红并伴有呼吸过度、性欲减退、交媾困难、阴道干燥、偶见血斑、头痛、疲劳、情绪干扰、血管收缩干扰和睡眠紊乱。有时会见恶心、腹部不适、头晕、乳房疼痛或敏感。
偶见血栓性静脉炎报导。一例患者并发肺部栓塞。罕见感觉异常和严重偏头痛报导。出现严重或持续不良反应时停止治疗。
可能会有面红、局部皮肤反应、注射部位发痒。
个别病例出现可逆的皮疹。
会有偶尔的过度敏感反应（偏头痛样头痛、面部和四肢末端感觉紊乱）、转氨酶升高，例如SGOT、SGPT和X-GT。
曲普瑞林和促性腺激素结合使用时，发生卵巢过度刺激的机会率高于单独使用促性腺激素。治疗初期可能出现卵巢囊肿。

一般情况：对GnRH类似物过敏的患者禁用。
生育治疗：阴道出血患者应该在原因查明后才使用本品。
孕妇和哺乳期妇女禁用。

一般情况：使用抗凝剂的患者需特别注意避免注射部位血肿。
生育治疗：使用醋酸曲普瑞林注射液做初步治疗时，也不能排除发生卵巢过度刺激的危险。应密切注意过度刺激出现的症状(临床和超声监测)，尤其在黄体化阶段中期或末期体外给于促性腺激素辅助刺激的情况下。过度刺激的临床表现有血容量降低、心动过速、血压过低、少尿、脱水、腹水、胸膜渗液、肾功能紊乱和凝血，症状因严重程度而定，必要时需住院治疗。
外源性促性腺激素的刺激会增加多胎怀孕和子宫外孕的危险。因此，需在怀孕早期（前4周）进行超声波检测。

运动员慎用。