与其他抗结核药联合用于各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病的治疗。

1．肌内注射、静脉注射或静脉滴注：国内极少肌内注射，一般在强化期或对于重症或不能口服用药的病人采用静脉滴注的方法，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。

（1）成人一日0.3～0.4g（3～4支）或5～10mg/kg；儿童每日按体重10～15mg/kg，一日不超过0.3g（3支）。

（2）急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者，成人按体重一日10～15mg/kg，每日不超过0.9g（9支）。

（3）采用间歇疗法时，成人每次0.6～0.8g（6～8支），每周2～3次。

2．局部用药

（1）雾化吸入：每次0.1～0.2g（1～2支），每日2次。

（2）局部注射（胸膜腔、腹腔或椎管内），每次50～200mg。

常用剂量不良反应的发生率较低。剂量加大至6mg/kg时，不良反应发生率显著增加，主要为周围神经炎及肝脏毒性，加用维生素B₆虽可减少毒性反应，但也可影响疗效。
1.肝脏毒性：本品可引起轻度一过性肝损害如血清氨基转移酶升高及黄疸等，发生率约为10%～20%。肝脏毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关，快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多，故易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
2.神经系统毒性：周围神经炎多见于慢乙酰化者，并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见，视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。
3.变态反应：包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎等。一旦发生，应立即停药，如需再用，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。
4．血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。
5．其他如口干、维生素B₆缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。

对本品过敏的患者禁用。

1.精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者应慎用本品或剂量酌减。
2.本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物存在交叉过敏。
3.异烟肼结构与维生素B₆相似，大剂量应用时，可使维生素B₆大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此成人每日同时口服维生素B₆50～100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B₆缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B₁或B₆，若重度者或有呕血现象，应立即停药。
4.肾功能减退但血肌酐值低于6mg/100ml者，异烟肼的用量勿需减少。如肾功能减退严重或患者系慢乙酰化者则需减量，以异烟肼服用后24小时的血药浓度不超过1mg/L为宜。在无尿患者中异烟肼的剂量可减为常用量的一半。
5.肝功能减退者剂量应酌减。
6.用药前、疗程中应定期检查肝功能，包括血清胆红素、AST，ALT，疗程中密切注意有无肝炎的前驱症状，一旦出现肝毒性的症状及体征时应即停药，必须待肝炎的症状、体征完全消失后方可重新应用本品，此时必须从小剂量开始，逐步增加剂量，如有任何肝毒性表现应即停药。
7.如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
8.慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。
9.对实验室检查指标的干扰：用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。本品可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。