- 【药品名称】：
- 吗替麦考酚酯胶囊
- 【药品编码】：
- Y00000013328
- 【适 应 症】：
可用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
- 【药品规格】：
- 0.25g
- 【用法用量】：
预防排斥剂量
应于移植72小时内服用。肾移植病人服用推荐剂量为1克一天两次(一天2克)。口服吗替麦考酚酯胶囊2克/天比口服3克/天的安全性更好。
治疗难治性排斥的剂量
在临床实验中，治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为1.5克一天两次(3克/天)。
特殊剂量
如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/微升)，应停止或减量。严重肾功能损害：对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率<25毫升/分钟/1.73平方米)，应避免超过1克一天两次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要做剂量调整或遵医嘱。
- 【不良反应】：
据文献资料
临床经验
免疫抑制的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另一方面是其它多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯胶囊或联合服用吗替麦考酚酯胶囊、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少，脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。(见警告)
使用吗替麦考酚酯胶囊治疗难治性肾移植排异的安全性与在三组对照的、每日3克、预防排异的试验中观察到的安全性相同。同接受环孢菌素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。
接受免疫抑制方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯胶囊作为部分免疫抑制的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤(见警告)。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯胶囊治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6%，每天2克的病人的发生率为0.6%，安慰剂组为0%，硫唑嘌呤组的发生率为0.6%。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。
所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制负荷增加(见警告)。对肾移植病人，用吗替麦考酚酯胶囊治疗和用咪唑硫嘌呤治疗，病人机会感染的总发生率相似。
同年轻人相比，老年人，尤其那些接受吗替麦考酚酯胶囊作为联合免疫抑制方案一部分的病人。一些感染(包括巨细胞病毒属组织侵入病)、可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。
吗替麦考酚酯胶囊治疗肾移植排斥的Ⅲ期对照试验，所报告的大于10%和3-<10%的不良反应列于下表：身体系统 在肾移植病人中所报告的副反应（n=991） * 全身反应 ≥10% 无力，发热，头痛，感染，疼痛（包括腹部，背部，和胸部） - 【禁忌】：
本药的过敏反应已被观察到。因此，吗替麦考酚酯胶囊禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸过敏的患者。
警告
接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯胶囊作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，特别是皮肤（见【不良反应】）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑剂无关。
由于所有病人发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或高防护因子的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线下。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括机会致病性感染，致死感染和脓毒病。
- 【注意事项】：
接收免疫抑制疗法的病人常采用联合用药的方式，服用吗替麦考酚酯胶囊作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能对感染的易感性增加。临床试验中吗替麦考酚酯胶囊已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。
实验室监测：
服用吗替麦考酚酯胶囊的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月两次，余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值<1.3×103/微升)，吗替麦考酚酯应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量吗替麦考酚酯胶囊后，血浆麦考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过1克一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。
移植后肾移植功能延迟的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPA0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需调整剂量，但应被密切观察。（参见药代动力学和注意事项部分）。
吗替麦考酚酯胶囊不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。
已注意到消胆胺能显著减少MPA曲线下面积。不应与吗替麦考酚酯胶囊同时服用能干扰肝肠循环的药物，因这些药物可能会降低吗替麦考酚酯胶囊的药效。
- 【存放条件】：
- 密封，置阴凉干燥处保存。