本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作粘膜麻醉用）及神经传导阻滞。 本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

1.麻醉用
(1)成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。
②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用 1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。
⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加肾上腺素为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300～350mg(6mg/kg)；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
(2)小儿常用量：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg,常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
2.抗心律失常：
（1）常用量
①静脉注射1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过 300mg。 
②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。

③老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴，即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小

总的发生率约为6.3%，多数不良反应与剂量及长时间应用有关。
(1)神经系统：可引起头昏、眩晕、耳鸣、定向障碍、视觉障碍、恶心、呕吐、倦怠、说话不清、恐惧、兴奋、紧张、混乱、肢体麻痹和发寒或麻木、痉挛、嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、刺痛感、惊厥、昏迷及呼吸抑制，须减药或停药。惊厥时可静注地西泮、短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。
(2)心血管：大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用阿托品、异丙肾上腺素或起搏器治疗；血压下降时给予吸氧、纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施。
(3)过敏反应：有红斑、皮疹及血管神经性水肿等表现，应停药，严重者可致呼吸停止，皮肤试验对预测过敏反应价值有限。

(4)新生儿由于酶活性较低，可能发生血红素病变(高铁血红蛋白血症)，以致皮肤和黏膜变蓝(青紫)。

(1)对本品或其他局部麻醉药过敏者禁用。
(2)阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心脏传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者，禁用静脉输入。
(3)恶性高热者禁用。

(1)麻醉用时，防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
(3)对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。
(4)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
(5)其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
(6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α₁­-酸性蛋白增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
(7)用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；如心电图P-R间期延长或QRS波增宽、出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
(8)用作局部浸润的局麻药液中加肾上腺素，不适用于心脏病(包括心律失常)、甲状腺功能亢进、高血压、外周血管病等患者。
(9)对诊断的干扰：肌内注射本品后血清乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶升高，故诊断急性心肌梗死时应测定同工酶。
(10)长期静滴，遇有心脏或肝脏功能障碍者，应减慢滴注速度，以免超量。

（11）用于治疗室性心律失常时，发生心肌梗塞后的3个月内，或有心力衰竭（左心室射血分数小于35%）的患者避免使用本品，除非患者有危及生命的室性心律失常。

（12）血清钾水平过低的患者在开始使用本品前，应纠正血钾水平。

（13）如果已知患者由于遗传因素而容易发生体温过高（恶性高热），则不应使用本品。

（14）急性卟啉病患者应慎用本品。