药品说明书
比卡鲁胺胶囊
【药品名称】:
比卡鲁胺胶囊
【药品编码】:
Y00000013235
【适 应 症】:

1) 50mg 每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

2) 150mg 每日:用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

【药品规格】:
50mg
【用法用量】:

50mg 每日

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

成人      成年男性包括老年人:一次1粒(50mg),一日1次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
儿童      本品禁用于儿童。
肾损害   对于肾损害的病人无需调整剂量。
肝损害   对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项)。 150mg 每日

用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次三粒50mg胶囊剂。

本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。

肾损害     对于肾损害的病人无需调整剂量。

肝损害     对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见【注意事项】)。

【不良反应】:

1) 50mg每日:用于与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗:

本节中的不良反应定义如下:十分常见(≥1/10);常规(≥1/100且<1/10);偶见(≥1/1,000且<1/100);罕见(≥1/10,000且<1/1,000);十分罕见(<10,000);未知(不能根据已有数据评估)。

2) 150mg 每日:用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或者其他内科治疗:

本节中的不良反应定义如下:十分常见(≥1/10);常规(≥1/100且<1/10);偶见(≥1/1,000且<1/100);罕见(≥1/10,000且<1/1,000);十分罕见(<10,000);未知(不能根据已有数据评估)。

PT和INR 延长
在上市后监测中已发现由于香豆素抗凝剂与本品之间的相互作用,可导致PT和INR 延长,上市后数据报道有出血风险(见【注意事项】和【药物相互作用】)。
疑似不良反应报告

药品获批后上报疑似不良反应非常重要。它可以持续监控药品的利益/风险平衡。药品生产企业、经营企业和医疗机构应当通过国家药品不良反应监制系统及时上报。

【禁忌】:

本品禁用于妇女和儿童(见【孕妇及哺乳期妇女用药】节)。
本品不能用于对本品活性成分或任意一种辅料过敏的病人。
本品不可与特非那定,阿司咪唑或西沙比利联合使用(见【药物相互作用】)。

【注意事项】:

治疗开始时应接受专业人士的直接监督。

本品广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以本品对有中、重度肝损伤的病人应慎用。

文献报道,比卡鲁胺上市后使用中有报道因严重的肝损伤(肝衰竭)导致死亡或住院的病例(见 【不良反应】)。这些肝毒性通常发生在治疗最初的3-4个月。在对照临床试验中大约有1%的患者因肝炎或明显的肝酶升高停止用药。

在开始使用本品治疗前应当检测血清转氨酶水平,在治疗最初4个月以及之后均应按一定间隔定期检测。如果有提示肝功能不全的临床症状或体征出现,如恶心、呕吐、腹痛、乏力、厌食、流感样症状、黑尿、黄疸、或右上腹触痛等,应立即检测血清转氨酶水平,特别是ALT。任何时候患者出现黄疸, 或者ALT升高超过正常值上限2倍,应立即停用本品,并随访监测肝功能。

在接受LHRH激动剂的男性中观察到糖耐量降低。对于本身患有糖尿病的患者中,这可能表现为糖尿 病或高血糖不能良好控制。因此应考虑对接受本品与LHRH激动剂联合治疗的患者监测血糖。

本品显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎 (见【禁忌】和【药物相互用】)。

有遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收有障碍 的患者不得服用本品。

在每日150mg用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时,对于出现客观疾病进展伴有前列腺特异性抗原(PSA)升高的患者,应考虑停止用药。

罕见情况下,服用本品 150ng 的患者报告光敏反应,应告知患者服用本品 150mg 期间避免直接暴露于过强的阳光或紫外线下,可考虑涂抹防晒霜。如光敏反应持续时间较长和/或较严重,应当对症治疗。

雄激素剥夺治疗可能会延长QT 间期。

如患者具有QT 间期延长病史,或具有QT 间期延长危险因素,和正在接受可能会延长QT 间期的药物治疗(见【药物相互作用】),医生应评估获益-风险比,包括在开始使用本品前评估尖端扭转型室性心动过速的可能性。

抗雄激素治疗可能会引起精子的形态改变。虽然尚未评估比卡鲁胺对精子形态的影响,

【存放条件】:
密封保存。