早期乳腺癌

本品联合内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂）用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性、淋巴结阳性，高复发风险的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。

局部晚期或转移性乳腺癌

本品适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

• 与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；

• 与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

阿贝西利治疗应该由具有抗肿瘤治疗经验的医师起始使用并进行治疗期间的监测。

剂量

阿贝西利联合内分泌治疗

阿贝西利与内分泌治疗联合使用时的推荐剂量为 150mg 每日 2 次。有关内分泌治疗药物的推荐剂量，请参见该药物的说明书。

接受阿贝西利联合氟维司群治疗的绝经前/围绝经期女性应根据现有临床实践标准同时接受促性腺激素释放激素激动剂治疗。

如果患者呕吐或漏服一次阿贝西利，应告知患者在计划的下一次服药时间继续服药；而不应补服。

治疗持续时间

早期乳腺癌

阿贝西利应持续使用两年，或持续使用至疾病复发或发生无法接受的毒性。

局部晚期或转移性乳腺癌

只要患者仍在阿贝西利治疗中临床获益，就应持续接受阿贝西利治疗，或者持续使用直至发生无法接受的毒性。

剂量调整

对于某些可能需要暂停给药和/或降低剂量的不良反应的管理建议参见表 1-7。

表 1.不良反应的剂量调整建议

表 2.血液学毒性的管理建议^*

临床试验经验

本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由阿贝西利引起的不良反应及其近似的发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。

安全性特征总结

阿贝西利的总体安全性特征评估来自在 HR 阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌随机研究中接受阿贝西利与内分泌疗法联合治疗的 768 例患者的合并数据（包括研究 MONARCH 3、MONARCH 2），以及 HR 阳性、HER2 阴性、淋巴结阳性，高复发风险早期乳腺癌患者的辅助治疗研究中接受阿贝西利与内分泌疗法联合治疗的2791 例患者的数据(研究 monarchE)。

临床研究中最常发生的不良反应包括腹泻、感染、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲乏、恶心、呕吐、脱发和食欲下降。

在最常见的不良反应中，除中性粒细胞减少症、白细胞减少症和腹泻外，>3 级事件低于 5%。

不良反应列表

在以下表格中，不良反应按 MedDRA 系统器官分类和频率的顺序列出。频率分级包括：十分常见(≥1/10)、常见（≥1/100 至<1/10）、偶见（≥1/1,000 至 <1/100）、罕见（≥1/10,000 至<1/1,000）、十分罕见（<1/10,000）和未知（不能根据现有数据估计频率）。在每个频率分组中，不良反应按严重性降序排列。

表 8.阿贝西利联合内分泌治疗 3 期研究中报告的不良反应^a（N=3359）

^a

对阿贝西利活性成分或任何辅料过敏者禁用。

中性粒细胞减少症

在接受阿贝西利治疗的患者中报告了中性粒细胞减少症。对于发生 3 级或 4 级中性粒细胞减少症的患者，建议调整剂量（参见【用法用量】）。在转移性乳腺癌患者中发生中性粒细胞减少性脓毒症导致的致死性事件低于 1%。应指导患者向其医疗服务提供者报告任何一起发热事件。

感染/侵染

在接受阿贝西利联合内分泌治疗的患者中报告的感染发生率高于接受内分泌治疗的患者。在接受阿贝西利治疗的患者中报告了未合并发生中性粒细胞减少症的肺部感染。在转移性乳腺癌患者中发生的致死性事件低于 1%。应监测患者的感染体征和症状，并视临床情况进行治疗。

静脉血栓栓塞

在 3 个临床试验(monarchE,MONARCH 2,MONARCH 3) 共 3559 名患者中，2%~5%接受阿贝西利治疗的患者报告了静脉血栓栓塞事件。静脉血栓栓塞事件包括深静脉血栓形成、肺栓塞、盆腔静脉血栓形成、大脑静脉窦血栓形成、锁骨下静脉和腋静脉血栓形成、下腔静脉血形成。在临床试验中，接受阿贝西利治疗的患者报告了由静脉血栓栓塞导致的死亡。

阿贝西利尚未在有静脉血栓栓塞病史的早期乳腺癌患者中进行研究。应监测患者的静脉血栓形成和肺栓塞的体征和症状，并视临床情况进行治疗。对早期乳腺癌患者发生任何分级的静脉血栓栓塞事件以及晚期或转移性乳腺癌患者发生 3 级或 4 级静脉血栓栓塞事件，建议暂停给药(参见[用法用量])

转氨酶升高

在接受阿贝西利治疗的患者中报告了 ALT 和 AST 升高。基于 ALT 或 AST 升 高水平，可能需要调整阿贝西利的剂量（参见【用法用量】）。

腹泻

腹泻是最常见的不良反应。在各项研究中，治疗开始至首次腹泻事件发生的中位时间大约为 6 至 8 天，腹泻持续中位时间为 5 至 11 天（ 2 级）和 5 至 8 天（ 3 级）。腹泻可能会引起脱水。患者应在第一次出现稀便时开始抗腹泻药物治疗，例如洛哌丁胺，增加口服补液，并通知其医疗服务提供者。建议发生≥2 级腹泻的患者调整剂量（参见【用法用量】）。