- 【药品名称】：
- 甲苯磺酸尼拉帕利胶囊
- 【药品编码】：
- Y00000012922
- 【适 应 症】：
本品适用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
本品适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
- 【药品规格】：
- 100mg(按C19H20N4O计)
- 【用法用量】：
本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。
剂量
对于体重＜77 kg或者基线血小板计数＜150,000/μL的患者，本品推荐剂量为每天一次口服200 mg；对于体重≥77 kg且基线血小板计数≥150,000/μL的患者，本品推荐剂量为每天一次口服300 mg,直至出现疾病进展或不可耐受的不良反应。卵巢癌一线维持治疗的患者应在含铂化疗结束后的12周内开始本品治疗。复发性卵巢癌维持治疗的患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗。
建议患者在每天大致相同时间服药，应整粒吞下。本品可在进餐或空腹时服用。睡前给药可能会控制恶心。
如果患者呕吐或漏服一剂，不应追加剂量，而应在第二天的常规时间服用下一次处方剂量。
剂量调整
针对不良反应的剂量调整
为控制不良反应，可考虑暂停治疗，下调剂量或停止治疗。针对不良反应的推荐剂量调整在表1、表2和表3中列出。
通常情况下，建议首先暂停治疗（但暂停治疗应不超过28天），至不良反应缓解，然后在相同剂量下重新开始治疗。如果再次发生不良反应，建议下调剂量。如果28天给药暂停后不良反应仍持续, 建议停用本品。如果暂停给药和下调剂量无法控制不良反应，建议永久停药。
表1：针对不良反应的推荐剂量调整
起始剂
- 【不良反应】：
安全性特征总结
对境外关键临床试验PRIMA(200mg/天或300mg/天起始剂量)和NOVA(300mg/天固定给药方式)的851例接受本品单药治疗的患者的安全性数据合并分析后，发生率≥10% 的所有级别不良反应为恶心、贫血、血小板减少症、疲乏、便秘、呕吐、头痛、失眠、血小板计数降低、中性粒细胞减少症、腹痛、食欲下降、腹泻、呼吸困难、高血压、乏力、头晕、中性粒细胞计数降低、咳嗽、关节痛、背痛、白细胞计数降低和潮热。
最常见(治疗中发生频率>1%)的严重不良反应为血小板减少症和贫血。
不良反应列表
表4列出了本品在临床试验中以单药治疗中观察到的和上市后使用报告的不良反应。根据境外关键临床试验PRIMA和NOVA的合并数据(仅纳入固定起始剂量为300 mg/天的数据确定下列不良反应的发生频率并定义为:十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100至<1/10)；偶见(≥1/1,000至<1/100)；罕见( ≥1/10.000至1/1,000)；十分罕见(<1/10.000)。在每个发生频率分组中，不良反应按照严重程度降序排列。
表4：不良反应列表
a CTCAE=常见不良事件评价标准第 4.02版
b 基于尼拉帕利临床试验数据，不限于关键性 ENGOT-OV16/NOVA 单药研究。
c 包括超敏反应、药物超敏反应、类速发严重过敏反应、药疹、血管性水肿和荨麻疹。
d 包括记忆障碍、注意力集中障碍
基于基线体重或血小板计数给予本品 200 mg 起始剂量患者组观察到的不良反应发生率与300mg固定起始剂量组相似或更低。
关
- 【禁忌】：
对本品活性成份或任何辅料产生的超敏反应。
- 【注意事项】：
血液学不良反应（骨髓抑制）
在接受本品治疗的患者中，已有发生血液学不良反应（血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症） 的报告。体重较低或基线血小板计数较低的患者发生3 级以上血小板减少症的风险可能增加。
治疗期间第一个月内每周检测一次全血细胞计数，在接下来 10 个月的治疗中每月监测一次,在此之后，建议定期监测治疗期间任何具有临床意义的血液学参数变化。
如果患者发生包括全血细胞减少症的重度持续性血液学毒性反应，且在暂停用药后 28 天内仍未好转，应停用本品。
基于血小板减少症的风险，应慎用抗凝剂和已知会降低血小板计数的药品。
骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病（MDS/AML）
在临床试验和上市后接受本品单药治疗或联合治疗的患者中观察到MDS/AML，包括具有致死性结局的病例(参见[不良反应])。
在临床试验中，患者在发生典型的癌症治疗相关继发性 MDS/AML 之前，接受本品治疗持续时间从0.5个月到>4.9年不等。所有患者既往接受过含铂化疗，并且许多患者还接受过其他DNA损伤药物和放疗。部分患者具有骨髓抑制史。在NOVA试验中，gBRCAmut 队列的MDS/AML发生率(7.4%)高于非gBRCAmut 队列(1.7%)。
对于可疑的MDS/AML 或持续的血液学不良反应，患者应转诊至血液科进行进一步评估。如果患者在本品治疗过程中确认MDS 和/或AML，应停止本品治疗，并对患者采取对症治疗。
高血压，包括高血压危象
在接受本品治疗的患者中，已有发生高血压包括高血压危象的报告。在开始本品治疗前，患者的既有高血压应该已经得到充分的控制。本品治疗期间应监测血压，前两个月内至少每周监测一次，然后第一年内每月一次，此后定期监测。部分患者可以进行居家血压监测，血压升高时建议及时就医。
如必要，应采用降压药和调整本品剂量的方式控制高血压(参见[用法用量])。在临床试验中，接受本品治疗期间，在每个周期(28 天)的第1日测量血压。在大多数情况下，采用伴随或不伴随本
- 【存放条件】：
- 密封，在25℃以下保存。