- 【药品名称】：
- 注射用硼替佐米
- 【药品编码】：
- Y00000012916
- 【适 应 症】：
多发性骨髓瘤
本品可联合美法仑和泼尼松(MP方案)用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓移植的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。
套细胞淋巴瘤本品可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过一种治疗。 用于该适应症的安全有效性数据来自国外一项针对既往治疗后复发的套细胞淋巴瘤的单臂II期临床研究（见【临床试验】），尚缺乏针对中国人群的临床研究数据。
- 【药品规格】：
- 3.5mg
- 【用法用量】：
本品仅用于静脉注射给药，鞘内注射会导致死亡。
未经治疗的多发性骨髓瘤患者
本品在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于3-5秒内经静脉推注。每个疗程6周(如表1所示)，共9个疗程。在第1-4疗程内，每周给予本品2次(第1、4、8、11、22、25、29和32天)。在第5-9疗程内，每周给予本品1次(第1、8、22和29天)。两次给药至少间隔72小时。
表1：未经治疗的多发性骨髓瘤患者的给药方案每周给予本品2次(第1-4个疗程)
周
1
2
3
4
5
6
本品
(1.3mg/m2)- 【不良反应】：
复发或难治性多发性骨髓瘤患者静脉注射给药的临床试验不良反应总结
在三项临床研究中评价了本品在推荐剂量1.3mg/m2下的疗效和安全性，包括一项随机的地塞米松对照Ⅲ期试验(M34101-039)，治疗669例经1-3线治疗后复发或难治性多发性骨髓瘤患者；一项单臂、开放性、多中心的Ⅱ期试验，治疗202例至少曾接受过2种治疗且近期发现疾病进展的患者(M34100-025)；一项评价本品剂量-效应的Ⅱ期临床试验，对复发性多发性骨髓瘤患者使用本品1.0mg/m2或1.3mg/m2治疗(M34100-024)，这些患者曾在一线治疗过程中或过后发生疾病进展或复发。
表5:在治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中本品的不良反应MedDRA系统器官分类
首选术语试验编号
M34100-039
(N=331)M34100-024/025
(N=228a)- 【禁忌】：
对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。
- 【注意事项】：
应在有抗肿瘤药物使用经验的医生监督下使用，且应在使用本品的过程中频繁地监测全血细胞计数(CBC)。本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。
本品曾有因不慎的鞘内注射而致死亡的病例报告。因此，本品仅用于静脉注射，严禁鞘内注射。
总体上，本品单药治疗的安全性特点与联合美法仑和泼尼松的治疗方案观察到的相似。
·周围神经病变
使用本品治疗可能会导致周围神经病变(PN)，主要影响感觉神经，但是也有伴或不伴周围感觉神经病变的严重运动神经病变的报告。
曾出现周围神经病变症状(脚或手有麻木、疼痛或灼烧感)或周围神经病变体征的患者在使用本品治疗期间神经病变的症状(包括≥3级)可能加重。建议监测此类患者神经病变的症状，如灼烧感、感觉过敏、感觉减退、感觉异常、不适感、神经性疼痛或乏力。在一项对比本品静脉注射与皮下注射的Ⅲ期试验中，皮下给药组2级及2级以上的周围神经病变事件的发生率为24%，静脉给药组为41%(p=0.0124)。皮下组3级及3级以上的周围神经病变的发生率为6%，而静注组为16%(p=0.0264)(表7)。因此在静脉注射与皮下注射两组治疗反应率相当的基础上，从皮下给药开始治疗可使已有周围神经病变或周围神经病变高危患者获益。
如果患者出现新的周围神经病变或其症状加重，可能需要调整本品的剂量、治疗方案或调整为皮下给药途径。在一项本品对地塞米松单药治疗多发性骨髓瘤的Ⅲ期试验中随着剂量的调整，有51%的2级及2级以上的周围神经病变患者报告周围神经病变有改善或消失。在一项多发性骨髓瘤的Ⅱ期试验中，因2级神经病变而退出或有3级及以上周围神经病变的患者中有73%报告周围神经病变改善或消失。在套细胞淋巴瘤中尚未对周围神经病变的长期转归进行过研究。
·低血压
在单药治疗多发性骨髓瘤的Ⅱ期和Ⅲ期试验中，低血压(直立性或体位性及未特殊说明的低血压)的发生率为11%至12%。此现象在整个治疗过程中均能观察到。如果已知患者有晕厥的病史、服用能导致低血压的药物或者脱水，建议慎用本品。可以通过调整抗高血压药物、补液或使用盐皮质类激素和/或拟交感神经药物治疗直立性或体位性
- 【存放条件】：
- 避光，不超过30℃保存。