- 【药品名称】：
- 替格瑞洛片
- 【药品编码】：
- Y00000012817
- 【适 应 症】：
替格瑞洛与阿司匹林合用，用于急性冠脉综合征（ACS）患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素（见临床试验 PEGASUS研究）的患者，降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。
至少在ACS发病后最初12个月内，替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。
在ACS患者中，对替格瑞洛与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
- 【药品规格】：
- 90mg
- 【用法用量】：
口服。可在饭前或饭后服用。
除非有明确禁忌，应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每次75～100mg，每日1次。
急性冠脉综合征患者：
替格瑞洛片起始剂量为单次负荷量180 mg(90 mg×2片)，然后维持给药，维持剂量为每次1片(90 mg)，每日两次，推荐维持治疗12个月。除非有临床指征需要中止替格瑞洛片治疗(见【临床试验】)。
有心肌梗死病史的患者：
有心肌梗死病史至少1年且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素（见临床试验 PEGASUS研究）的患者，当患者需要长期治疗时，推荐给药剂量为60mg 每日2次。对于伴有动脉粥样硬化血栓形成事件高风险的ACS患者，在用替格瑞洛片90mg或其它二磷酸腺苷(ADP)受体抑制剂治疗1年后，可立即开始给予替格瑞洛片60mg每日2次持续治疗。也可在心肌梗死后2年或停用之前服用的ADP受体抑制剂后1年内开始替格瑞洛片治疗。服用替格瑞洛片超过三年的疗效和安全性数据尚有限。
治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用一片(患者的下一个剂量)。
如果将其它抗血小板药物更换为替格瑞洛，应在其它抗血小板药物最后一次给药后24小时给予首剂替格瑞洛片。
对于无法整片吞服的患者，可将替格瑞洛片碾碎成细粉末，并用半杯水与之混合，立即饮服。之后再用半杯水清洗杯子，饮服杯中所有内容物。此混合物还可以通过鼻胃管（CH8或更大型号）进行给药，但给药后必须用水冲洗鼻胃管。
特殊人群
儿童患者：
替格瑞洛在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定，没有研究数据。
老年患者：
无需调整剂量。
- 【不良反应】：
两项大规模3期研究（PLATO和PEGASUS）评估了替格瑞洛的安全性，这两项试验纳入了39,000多例患者。
PLATO研究中，替格瑞洛治疗患者因不良事件停药的发生率高于氯吡格雷(7.4%和5.4%)。PEGASUS研究中，与阿司匹林单药治疗的患者相比，接受替格瑞洛联合阿司匹林治疗的患者因不良事件而停药的发生率更高(替格瑞洛60 mg联用阿司匹林组16.1%，阿司匹林单药治疗组8.5%)。替格瑞洛治疗患者中的最常报告不良反应为出血和呼吸困难 (见【注意事项】)。
不良反应总结列表
临床研究中及上市后经验报告了以下不良反应(表1)。
不良反应按照药事管理用医学词典（MedDRA）系统器官分类（SOC）列出。在每个SOC中，药物不良反应按照发生频率排列，发生频率分组按照以下方式定义：十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100, <1/10)、偶见(≥1/1000, <1/100)、罕见(≥1/10,000, <1/1000)，十分罕见(<1/10,000)，未知(无法从现有数据估计)。
表1. 按发生频率和系统器官分类(SOC)归类的不良反应
系统器官分类
十分常见
常见
不常见
良性、恶性及性质不明的肿瘤（包括囊肿和息肉）
- 【禁忌】：
对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。
活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。
有颅内出血病史者。
重度肝功能损害患者。
因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如：酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。
- 【注意事项】：
出血风险
应权衡替格瑞洛用药对患者带来的已知出血风险增加与预防动脉粥样硬化血栓事件获益。如有临床指证，以下患者应慎用替格瑞洛：
•有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血)的患者慎用替格瑞洛。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、重度肝损害的患者禁用替格瑞洛。
•在服用替格瑞洛片后24小时内联合使用其它可能增加出血风险药品(例如：用非甾体抗炎药(NSAIDS)、口服抗凝血药和/或纤溶剂)的患者，慎用替格瑞洛。
目前尚无有关替格瑞洛对血小板成分输血时止血作用的数据；循环中的替格瑞洛可能会抑制已输注的血小板。由于合并使用替格瑞洛和去氨加压素不会降低模板法出血时间，因此去氨加压素可能对临床出血事件没有作用。
抗纤维蛋白溶解疗法(氨基己酸或氨甲环酸)和/或重组因子Ⅶa疗法可能会增强止血作用。在确定出血原因且控制出血后，可重新使用替格瑞洛片。
手术：
应建议每一位患者，在他们将要接受任何预定的手术之前和服用任何新药之前，应告知医师和牙医其正在使用替格瑞洛。
在PLATO研究中，对于进行冠状动脉旁路移植术(CABG)的患者，当在手术前一天停药时，替格瑞洛引起的出血事件多于氯吡格雷，但是，在手术前2天或更多天停药时，则两组的主要出血事件发生率相当。对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。
肝功能损害：
中度肝功能损害患者中替格瑞洛用药经验有限，建议谨慎用药。重度肝功能损害患者禁忌使用替格瑞洛（见【用法用量】和【药代动力学】）。
处于心动过缓事件危险中的患者：
由于在早期临床研究中经常观察到无症状
- 【存放条件】：
- 密封，30℃以下保存。