- 【药品名称】：
- 卡培他滨片
- 【药品编码】：
- Y00000012810
- 【适 应 症】：
结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)和总生存期（OS）都不亚于5－氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV)。已有试验数据表明卡培他滨和奥沙利铂联合化疗可较5-FU/LV改善无病生存期和总生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究。
结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合(XELOX)适用于转移性结直肠癌的一线治疗。
乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。
乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗(例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物)的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展(有或无初始缓解)，或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。
胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。胃癌辅助治疗：卡培他滨与奥沙利铂联合(XELOX)用于II期和III期胃腺癌患者根治切除术后的辅助化疗。
- 【药品规格】：
- 0.5g
- 【用法用量】：
卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水整片吞服。卡培他滨片剂不得压碎或切割（见【不良反应】）。如果患者无法整片吞服卡培他滨片剂而必须压碎或切割，则应由接受安全操作细胞毒性药物专业培训的人员进行该操作。
卡培他滨单药的推荐剂量为1250mg/m2，每日2次口服(早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m2)，治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。
在与多西他赛联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m2，每日2次，治疗2周后停药1周，与之联用的多西他赛推荐剂量为75mg/m2，每3周1次，静脉滴注1小时。根据多西他赛的说明书，在对接受卡培他滨和多西他赛联合化疗的患者使用多西他赛前，应常规应用一些化疗辅助药物。
在与奥沙利铂联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2，每日2次，治疗2周后停药1周。在对患者给予奥沙利铂(剂量为130mg/m2，静脉输注2小时)后的当天即可开始卡培他滨的治疗，奥沙利铂必须在卡培他滨之前完成给药。有关奥沙利铂用药以及用药前给子预治疗药物的详细信息，参见奥沙利铂的药品说明书。
表1和表2分别介绍了卡培他滨的起始剂量为1250mg/m2或1000mg/m2时，标准剂量和降低剂量的计算方法(见剂量调整指南)。
当用于Dukes’C期结肠癌患者的辅助治疗时，推荐治疗时间为6个月，即卡培他滨1250mg/m2，每日2次口服，治疗2周后停药1周，以3周为一个疗程，共计8个疗程(24周)。
表1.根据体表面积计算的卡培他滨标准剂量和降低后的剂量，起始剂量1250mg/m2- 【不良反应】：
研究者认为，在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗（结肠癌辅助治疗，转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗）和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。根据7项临床试验集中分析所得出的最高发生率，将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。各频率分类中，不良反应按严重程度由重到轻排列。频率分为十分常见（≥1/10）、常见（≥5/100 - ＜ 1/10）和偶见（≥1/1000 -＜1/100）。
卡培他滨片单药治疗－关于卡培他滨单药治疗安全性的资料来自对结肠癌辅助治疗和转移性乳腺癌或转移性结直肠癌治疗患者的报告。安全性信息包括1项结肠癌辅助治疗III期试验（995例患者接受卡培他滨治疗，974例患者接受5-FU/LV静脉输注治疗）、4项女性乳腺癌II期试验（N=319）及3项（1项II期试验，2项III期试验）结直肠癌试验（N=630）的资料。卡培他滨单药治疗的安全性在结肠癌辅助治疗患者中与转移性乳腺癌或转移性结直肠癌治疗患者相似。不良反应的强度分级依据NCIC CTC分级系统的毒性分级。
表8. 卡培他滨单药治疗时 ≥ 5% 患者报告不良反应的总结
身体系统
不良反应
十分常见
(
- 【禁忌】：
已知对卡培他滨或其任何辅料过敏者禁用。
既往对氟嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。
卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶（DPD）活性完全缺乏的患者（见【注意事项】）。
卡培他滨不应与索立夫定或其类似物（如溴夫定）同时给药（见【药物相互作用】）。
卡培他滨禁用于严重肾功能损伤患者（肌酐清除率低于30 ml/min）。
联合化疗时，如存在任一联合药物相关的禁忌症，则应避免使用该药物。
对顺铂的禁忌症同样适用于卡培他滨和顺铂联合治疗。
- 【注意事项】：
腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护，若患者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在适当的情况下，应及早开始使用标准止泻治疗药物（如洛哌丁胺）。必要时需降低给药剂量（见【用法用量】）。
脱水：必须预防脱水，并且在脱水出现时及时纠正。病人出现厌食、虚弱、恶心、呕吐或腹泻时早期即可出现脱水。脱水可能导致急性肾功能衰竭，特别是肾功能不全的患者，或与卡培他滨合并应用肾毒性药物的患者。在这些情况下，已有肾功能衰竭并导致死亡的报告。当出现2级（或以上）脱水症状时，必须立即停止本品的治疗，同时纠正脱水。直到病人脱水症状消失，且导致脱水的直接原因被纠正和控制后，才可以重新开始本品治疗。针对此不良反应，调整给药剂量是必要的。
已观察到的卡培他滨的心脏毒性与氟嘧啶药物类似，包括心肌梗死、心绞痛、心律不齐、心脏停搏、心功能衰竭和心电图改变。既往有冠状动脉疾病史的患者中这些不良反应可能更常见。
二氢嘧啶脱氢酶（DPD）缺乏：已将与5-FU相关的罕见的非预期重度毒性（例如口腔炎、腹泻、粘膜炎症、中性
- 【存放条件】：
- 25℃密闭保存，15～30℃之间亦可接受。