本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

患者选择

本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。

推荐剂量

本品硬胶囊应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。

本品的推荐剂量为600 mg（4粒150 mg胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200 mg）（参见【药代动力学】）。

治疗持续时间

建议患者接受本品治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。

延误或漏服

患者如果漏服一剂计划剂量的本品，应补服该剂量，除非距离下一次服药的时间小于6小时。患者如果服药后发生呕吐，应按计划时间服用下一剂药物。

剂量调整

如治疗过程中出现不良事件，可能需要暂时中断给药、降低剂量或者停止本品治疗。应根据患者耐受性，以每次减量150 mg的方式逐步降低本品的剂量。如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量，应该永久停止本品治疗。

表1为本品的一般剂量调整建议。

表1 减量方案

本说明书描述了在临床试验中和上市后应用观察到的可能由阿来替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。

临床试验中的不良反应

大约有928例患者在临床试验中接受了阿来替尼治疗，其中203例患者接受了盲态的本品治疗。在关键性II期临床试验（NP28761，NP28673）中，评价了253例ALK阳性的非小细胞肺癌患者接受阿来替尼600 mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为11个月（范围：0-35个月）。在III期临床试验BO28984中，评价了152例ALK阳性非小细胞肺癌患者接受阿来替尼 600 mg每日两次治疗的安全性，中位暴露时间为17.9个月。

最常见的药物不良反应（≥20%）包括便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）。

禁用于已知对阿来替尼或本品任何辅料过敏的患者。

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

本品临床试验中已报告间质性肺病/非感染性肺炎病例（参见【不良反应】）。应监测患者是否出现提示有非感染性肺炎的肺部症状。确诊患有间质性肺病/非感染性肺炎的患者应立即中断本品治疗，如果没有发现其他间质性肺病/非感染性肺炎的潜在病因，则应永久停药（参见【用法用量】）。

肝毒性

本品的关键性临床试验中，患者发生了ALT和AST升高＞5×正常值上限（ULN）以及胆红素升高＞3×ULN（参见【不良反应】）。大多数事件发生于最初治疗3个月内。在关键性临床试验中，3例3-4级AST/ALT升高的患者发生了药物性肝损伤。在临床试验中，1例接受治疗的患者同时发生ALT或AST升高≥3×ULN和总胆红素升高≥2×ULN，碱性磷酸酶正常。

基线时应监测肝功能，包括ALT、AST和总胆红素，在最初治疗的3个月内每两周监测一次，之后定期进行监测，因为这些事件可能在治疗3个月后发生。应对发生了氨基转移酶和胆红素升高的患者进行更频繁的监测。根据药物不良反应的严重程度暂停本品治疗，然后减量继续治疗，或者按表2所述永久停止本品治疗（参见【用法用量】）。

重度肌痛和肌酸磷酸激酶（CPK）升高

本品的关键性临床试验中报告了肌痛和肌肉骨骼疼痛，包括3级事件。

在本品的关键性临床试验中，患者发生了CPK升高，包括3级事件。关键性II期临床试验（NP28761，NP28673）中，至发生3级CPK升高