- 【药品名称】:
- 注射用盐酸尼非卡兰
- 【药品编码】:
- Y00000012779
- 【适 应 症】:
其它药物无效或不能使用情况下的危及生命的室性心动过速、心室颤动。
- 【药品规格】:
- 50mg
- 【用法用量】:
1.负荷量单次静脉注射:
成人常规用量每次0.3mg/kg,溶入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10~20ml中,在连续心电监护下,5分钟内注射完毕。可适当增加剂量,最大剂量不得超过0.5mg/kg。(国内临床试验最大剂量)
2.维持量静脉输注:
在单次静脉注射后期望获得有效的维持疗效时,成人常规用量0.4mg/kg/hr,在持续心电监护下等速静脉输注。应将本品溶入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,推荐尼非卡兰浓度为1mg/ml(60kg患者负荷量48mg/h,每小时入液量不超过50ml),最高浓度不超过2mg/ml。
另外,可根据患者对药物的反应情况适当增减剂量,最大用量不得超过0.8mg/kg/hr。
重复单次静脉注射时,为了避免血药浓度上升过高,应间隔2小时以上才可开始下次给药。
如果患者短时间内(药物半衰期以内)应用过其他抗心律失常药物(I类或III类),换用尼非卡兰时,负荷量和维持剂量酌减(建议减半)。
本品使用时,根据配液条件及联合使用的药物的情况,可能会产生配伍禁忌。因此,使用时请严格控制配伍药物的选择和配液条件(参照【注意事项】第9条)。
注射尼非卡兰使用单独输液管路,不要与其他药液混合使用。
- 【不良反应】:
1.国内临床试验数据
注射用盐酸尼非卡兰在国内上市前临床试验完成的26例病例中,共出现3例不良反应,如下表所示:系统器官类别
不良反应类型
发生例数/发生率
与用药关系
心脏
尖端扭转型室性心动过速
2/7.7%
相关
窦性停搏
1/3.8%
可能相关
2.国外上市前临床研究数据
注射用盐酸尼非卡兰日本上市前临床研究中,354例患者接受该药物,共有31例(8.8%)32例次不良反应,其中主要的不良反应为:包括Tdp(尖端扭转型室性心动过速)等在内的致心律失常作用11例(3.1%)12例次。主要的临床检查指标异常为ALT(丙氨酸氨基转移酶)升高6例(2.0%),LDH(乳酸脱氢酶)升高4例(1.3%)。
3.国外上市后大样本临床观察研究数据
注射用盐酸尼非卡兰日本上市后完成的“使用结果调查研究”中,进行安全性分析的1399例患者,有310例(22.2%)721例次不良反应。其中,主要不良反应为:尖端扭转型室性心动过速(Tdp)54例次(3.9%),室性心动过速48例次(3.4%),心室颤动36例次(2.6%)。在临床检查值异常中发生率较高的有LDH(乳酸脱氢酶)升高41例次(2.9%),
- 【禁忌】:
1.禁用于有QT间期延长综合征病史的患者,因使用本品可进一步延长QT间期,有可能诱发尖端扭转型室速(Tdp)等室性心动过速;
2.禁用于正在使用胺碘酮注射剂治疗的患者(都可阻滞钾离子通道,两者并用会增强QT间期延长的作用,增大引发尖端扭转型室性心动过速的可能性);(参照【药物相互作用】)
3.原则上禁用于孕妇或可能怀孕的妇女,但在必需情况下,可谨慎使用。(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】)
- 【注意事项】:
1.本品仅限用于其它药物无效或不能使用情况下的危及生命的室性心动过速、心室颤动患者。
2.用药场所须各种检查设施齐全,应具有抢救室性心动过速和心室颤动的设备和条件。本品应在具备室性心动过速、心室颤动、尖端扭转性室性心动过速抢救经验的心血管专业、急诊科、重症科医师指导下应用。
3.本品慎用于以下患者:
(1)有明显窦性心动过缓病史的患者(有增加心动过缓的可能);
(2)有传导功能受损的患者(房室传导阻滞、窦房传导阻滞、束支传导阻滞)(有可能加重传导阻滞);
(3)低血钾患者(有引发室性心动过速包括尖端扭转型室速等心律失常的可能);
(4)严重肾功能损害的患者(可能使本品的血药浓度上升,或使其半衰期延长,加重肾功能损害);
(5)严重肝功能不全的患者(可能使本品的血药浓度上升,或使其半衰期延长);
(6)老年人(参照【老年用药】)。
4.单次静脉注射时必须于5分钟内缓慢地注射完毕。若快速注射,血药浓度急剧上升可能发生QT间期过度延长,心率减慢或窦性停搏,甚至室性心动过速(含尖端扭转型室速)、室颤等心律失常。
5.本品给药过程中,必须进行心电图的连续监测,并注意观察临床症状,尤其当QT间期过度延长(超过0.6秒)时,应立即减量或终止给药。
6.本品停止注射后应至少进行1小时的连续心电监护。
7.本品用于难以口服给药及紧急情况下。在需要继续抗心律失常治疗时,一旦有可能口服给药,应及时替换为口服药物治疗。
8.与其它抗心律失常药联合使用的有效性和安全性尚未确定,联合使用时必须仔细观察。(参照【药物相互作用】)
9.配药应注意的事项:
(1)本品溶解后应即刻使用。需保存或需持续静脉注射情况下,溶解后使用不得超过24小时。(用生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解后的本品溶液在室温散光照射下可保持稳定24小时)
(2)同下列注射液进行配伍时,会发生含量下降、混浊、沉淀、结晶析出、有关物质增加等配伍变化,因此要避免同这类药物混合注射:
硫喷妥钠、坎利
- 【存放条件】:
- 遮光,密闭保存。