- 【药品名称】:
- 艾尔巴韦格拉瑞韦片
- 【药品编码】:
- Y00000012740
- 【适 应 症】:
- 本品用于治疗成人慢性丙型肝炎(CHC )本品推荐剂量为口服每日1次,每次如果本品与利巴韦林联合用药,请参考利巴韦林的药品说明书,获得利巴韦林相关不良反应列表。
安全性问题概述
通过在大约2500例慢性丙型肝炎感染合并代偿性肝病(伴或不伴肝硬化)的受试者中开展的3项安慰剂对照试验和9项非对照II期和III期临 床试验,评价了本品的安全性。
临床研究中,最常报告的不良反应(大于10%)为疲乏和头痛。接受本品联合或不联合利巴韦林治疗的受试者中,不到1%受试者出现严重不 良反应(腹痛、短暂性脑缺血发作和贫血)。接受本品联合或不联合利巴韦林治疗的受试者中,不到1%受试者因不良反应而永久停止治疗。
代偿性肝硬化患者中严重不良反应和不良反应所致停药的发生率与无肝硬化受试者相仿。
- 【禁忌】:
本品禁用于已知对艾尔巴韦、格拉瑞韦或其成分过敏的患者。
由于缺少本品用于中度肝功能损害(Child-Pugh B )患者人群的临床安全性和疗效的经验,且预期格拉瑞韦血浆浓度会升高,因此本品禁 用于此类患者。由于预期重度肝功能损害(Child-Pugh C )患者中格拉瑞韦血浆浓度会明显升高,且ALT升高的风险增加,本品禁用于此 类患者。
本品禁止与已知或预期会显著升高格拉瑞韦血浆浓度的有机阴离子转运多肽1B (OATP1B)抑制剂-如阿扎那韦、达芦那韦、洛匹那韦、沙 奎那韦、替拉那韦或环抱素合用,因为会使ALT升高的风险增加(参见【注意事项】,【药物相互作用】L
由于预期本品与细胞色素P450 3A (CYP3A)的强效诱导剂-如苯妥英、卡马西平或圣•约翰草(金丝桃),或依非韦伦联合使用时,艾 尔巴韦和格拉瑞韦的血浆浓度会明显下降并失去病毒学应答,因此禁止与这些药物联合使用(参见[注意事项],【药物相互作用】L
本品与利福平联用最初会导致格拉瑞韦血浆浓度明显升高(0ATP1B抑制所致),之后继续联合使用会导致艾尔巴韦和格拉瑞韦血浆浓度下 降(CYP3A强诱导所致),因此禁止与利福平联合使用。
如果本品与利巴韦林联用,则利巴韦林的禁忌证也适用于该联合用药方案。请参考利巴韦林的药品说明书,获取利巴韦林的禁忌证列表。
- 【注意事项】:
1、丙肝病毒(HCV )与乙肝病毒(HBV )合并感染患者的乙型肝炎病毒再激活风险
接受或已结束丙肝直接抗病毒药物治疗.但没有接受抗乙肝病毒(HBV )治疗的丙肝病毒(HCV )/乙肝病毒合并感染患者中,已有乙型 肝炎病毒再激活的报告,在某些病例甚至导致了暴发型肝炎、肝功能衰竭以及死亡。在乙型肝炎表面抗原(HBsAg )阳性以及在存在乙肝 病毒感染已缓解血清学证据(乙型肝炎表面抗原阴性、乙型肝炎核心抗体阳性)患者中已有相关病例报告。接受某些免疫抑制剂或化疗药 物的患者也有乙肝病毒再激活的报告;在这些患者中,与丙肝直接抗病毒药物治疗有关的乙肝病毒再激活风险可能增加。
乙肝病毒再激活的特征为乙肝病毒复制突然增加,表现为血清乙肝病毒脱氧核糖核酸(DNA)水平快速升高。乙肝病毒感染已缓解的患者 可能重新出现乙型肝炎表面抗原。乙肝病毒复制再激活可能伴有肝炎,即转氨酶水平升高;而且在重症病例可能发生胆红素水平升高、肝 功能衰竭及死亡。 所有患者在开始使用本品治疗丙型肝炎病毒感染前应测定乙型肝炎表面抗原和抗乙肝病毒核心抗体,检查当前或既往有乙肝病毒感染的证 据。有乙肝病毒感染血清学证据的患者,在使用本品治疗丙型肝炎病毒感染期间,以及在治疗后随访期间须监测肝炎急性发作或乙肝病毒 再激活的临床和实验室检查征象,根据临床指征启动合适的患者乙肝病毒感染管理。
2、 ALT升高风险增加
本品联合或不联合利巴韦林用于临床试验中时,v1%的受试者ALT从正常水平升高至正常值上限(ULN )的5倍以上,通常见于治疗8周 后。ALT升高通常无症状,多数在继续治疗或治疗结束时恢复。迟发性ALT升高在女性(2% [11/652]).亚洲人(2% [4/165])和365岁 受试者(2%【3/187】)中的发生率相对较高(参见【不良反应】)o
治疗前、治疗第8周及临床需要时进行肝脏实验室检查。接受16周治疗的患者,还需在治疗第12周时进行肝脏实验室检查。
• 应指导患者在出现疲乏、无力、食欲不振、恶心和呕吐、黄疸或粪便颜色变浅时,立即咨询医生。
- 【存放条件】:
- 30℃以下保存。