主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次：极量一次250mg，一日500mg：抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量，用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/㎡，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；按高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。

1.用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显；2.可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损；3.长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症；4.罕见巨幼红细胞性贫血和骨软骨化；5.大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制；6.用本品的患者中约1%-3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见；7.有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱；8.长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。

禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

1.对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；2.作抗癫痫药应用时，可能需10-30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；3.肝功能不全者，用量应从小量开始；4.长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状；5.其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意；6.下列情况慎用：轻微脑功能障碍（MBD）症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。7、严禁用于食品和饲料加工。