本品适用于以下患者治疗：
1.具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。
2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)

本品应在经验丰富的医生指导下使用。开始治疗之前应采用经充分验证的检测方法确定EGFR的突变状态。
推荐剂量
本品的推荐剂量为40mg，每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。
本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品。(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。应整片用水吞服。
本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受(见下表1)。
因不良反应调整剂量
对于有症状的药物不良反应(如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应)，可根据表1所列，通过中断治疗和减少本品的剂量得到控制(见【不良反应】；关于处理具体药物相关不良事件(AE)的更多详情见【注意事项】)。
表1：不良反应的剂量调整信息：

a 美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准3.0版
b 发生腹泻时，应立即使用抗腹泻药物(如洛哌丁胺)，并且对于持续腹泻的情况应继续用药直到腹泻停止。
c 腹泻＞48小时和/或皮疹＞7天。
d 如果患者不

药物安全性概要
不良反应(ADRs)的种类一般均与阿法替尼作用机制即对EGFR的抑制相关。最常见的不良反应为腹泻和皮肤相关不良事件，以及口腔炎和甲沟炎(见表2和表3)。总体而言，降低剂量(见【用法用量】)可使常见不良反应的发生率降低。
对于阿法替尼40mg(每日一次)治疗的患者，因药物不良反应而降低剂量的患者比例LUX-Lung3(1200.32)为57%，LUX-Lung6(1200.34)为33.1%和LUX-Lung8(1200.125)为25%。由于腹泻和皮疹/痤疮不良反应导致停药的患者比例分别为1.3%和0%(LUX-Lung3)，0%和2.5%(LUX-Lung6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung8)。
临床试验经验
【注意事项】章节中阿法替尼有临床意义的不良反应数据是基于入组的4257名患者数据，包括LUX-Lung3(n=229)，LUX-Lung8(n=392)和42项研究的3636名肿瘤患者，这些研究中阿法替尼单药治疗或者与其他抗肿瘤药联合使用，剂量范围为日剂量10-70mg或者在其他治疗方案中剂量范围10-160mg。平均的暴露时间为5.5个月。患者人群包括多个瘤种，最常见的为非小细胞肺癌，乳腺癌，结直肠癌，脑癌和头颈癌。
在关键性LUX-Lung3(1200.32)临床试验中，总共229例未接受过EGFR TKI治疗的患者以起始剂量40mg每日1次接受本品治疗。共有111例患者接受培美曲塞/顺铂治疗。接受阿法替尼40mg每日1次治疗的患者和接受培美曲塞/顺铂治疗的患者的药物不良反应(ADR)的总体发生率相似(100%对比96%)。阿法替尼治疗患者与培美曲塞/顺铂治疗患者相比，腹泻(95%对比15%)和皮疹/痤疮(89%对比6%)发生率更高。57%的阿法替尼治疗患者因发生ADR而减少剂量。总体剂量减少会使致常见不良事件频率降低(即首次减少剂量后，不计原因的腹泻频率从96%降至52%)。
接受每日1次阿法替尼40mg治疗的患者与接受培美曲塞/顺铂治疗的患者相比，因ADR终止治疗的患者更少(8%对比12%)。在接受阿法替尼治疗的患者中，因ADR腹泻和皮疹/痤疮而停止治疗的患者分别为1.3%和0%。
在

本品禁用于已知对阿法替尼或任何辅料过敏的患者。

评估EGFR基因突变状态
开始治疗前，须选择一个经过良好验证、完善的检测方法，来评估患者EGFR基因突变状态，以避免假阴性或假阳性结果。
腹泻
腹泻，包括严重腹泻，在本品治疗期间已有报告(见【不良反应】)。腹泻可导致伴有或不伴有肾功能损害的脱水，在极少的病例中可导致致命结果。腹泻通常在治疗的最初2周内发生。3级腹泻最常发生于治疗的最初6周内。腹泻的主动管理(包括充足的补液结合抗腹泻剂，特别是在治疗的最初6周内)很重要，并且应在最初出现腹泻症状时就开始。应使用抗腹泻剂(如洛哌丁胺)，如有必要，应将剂量递增至经批准的最高推荐剂量。患者应随时可获取抗腹泻剂，以便在首次出现腹泻症状时即可开始治疗，并持续到腹泻停止12小时。严重腹泻的患者(持续超过48小时的2级腹泻或3级腹泻)需要中断和减少剂量，或停止本品治疗(见【用法用量】)。脱水的患者可能需要经静脉给予电解质和液体。
皮肤相关不良反应
在接受本品治疗的患者中已经报告了皮疹/痤疮(见【不良反应】)。总体上，皮疹都表现为轻度或中度的红斑性和痤疮样皮疹，可在暴露于日光的部位发生或恶化。对于暴露于日光的患者，建议穿防护衣，和/或使用防晒品。对皮肤病反应进行早期干预(如润肤剂、抗生素)有利于持续进行阿法替尼治疗。
伴有持久或严重皮肤反应的患者也可能需要暂时中断治疗、减少剂量(见【用法用量】)、接受额外的治疗干预、以及转诊至具有管理这些皮肤病反应的经验的专家处。已经报道了大疱性、疱性以及剥脱性皮肤病，其中极少病例可能是Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症。如果患者发生严重大疱性、疱性或剥脱性皮肤病，应永久停用阿法替尼治疗。
女性、低体重以及潜在的肾功能损害
已经观察到在女性患者、较低体重患者以及有潜在肾功能损害患者中阿法替尼暴露量更高(见【药代动力学】)。这可导致发生EGFR介导的不良事件的风险更高，如腹泻、皮疹/痤疮和口腔炎。建议密切监测具有这些风险因素的患者。
间质性肺疾病(ILD)
不同临床试验中接受阿法替尼治疗的4257例患者中，有1.6%发生间质性肺疾病或者ILD样不良反应(例如，肺浸润、