预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。
治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

他克莫司的治疗需要在配备有充足实验设备和人员的条件下密切监测。只有在免疫抑制治疗和移植患者管理方面有经验的医师才可处方他克莫司和改变免疫抑制治疗方案。
不慎、无意或在无监督下的他克莫司胶囊和他克莫司缓释胶囊之间的转换是不安全的。这可能导致移植物排斥或增加不良反应发生，包括由于他克莫司全身暴露的临床相关差异而导致的免疫抑制不足或过度。患者应维持他克莫司单一剂型及相应的日给药方案进行治疗。改变剂型或调整剂量只能在移植专家严密的监督下进行。任何剂型转换后，都需要监测治疗药物，并调整剂量以保证他克莫司的全身暴露前后一致。
以下推荐起始剂量仅作一般指导。给药剂量主要基于对个体患者排斥反应和耐受性的临床评价辅以血药浓度监测(参见以下推荐目标全血谷浓度)。如果排斥反应临床症状明显，则应考虑改变免疫抑制治疗方案。
他克莫司可通过静脉或口服给药。通常先口服给药。必要时将胶囊内容物悬浮于水中，鼻饲给药。(一些移植研究机构报告了鼻饲给药。)
在术后早期，他克莫司通常与其他免疫抑制剂联合应用，剂量依所选免疫抑制方案不同而改变。
给药方法：
推荐每日服药两次(如早晨和晚上)。胶囊从泡罩中取出后应立即用液体送服(最好用水)。切勿吞服干燥剂。
建议空腹或餐前1小时或餐后2-3小时服用胶囊，以使药物最大吸收。
他克莫司与PVC不相容。用于他克莫司内容物混悬液制备和给药的导管、注射器和其他设备不能含有PVC。
给药时限：
为抑制移植物排斥，患者需长期服用免疫抑制剂，因此他克莫司口服给药期限不能设定。
剂量推荐：
成人术后接受口服他克莫司治疗的推荐起始剂量：
对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。
对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。
移植术后的剂量调整
通常在移植术后降低他克莫司的给药剂量。某些情况下可停止联合免疫

由于患者的基础疾病和同时服用多种药物，与免疫抑制剂药物相关的不良反应通常很难确立。
下述药物不良反应均为可逆性的或降低剂量后可减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率更低。以下药物不良反应按照发生频率由高到低列出：很常见(≥1/10)；常见(≥1/100；＜1/10)；少见(≥1/1000；＜1/100)；罕见(≥1/10000；＜1/1000)；非常罕见(＜1/10000)；未知(从已有的数据不能估算)。
心脏异常
常见：缺血性冠状动脉疾病、心动过速
少见：室性心律失常和心搏骤停、心力衰竭、心肌病、心室肥大、室上性心律失常、心悸、心电图异常、心率和脉搏异常
罕见：心包积液
非常罕见：超声心动图异常
血液和淋巴系统异常
常见：贫血、白细胞减少、血小板减少、白细胞增多、红细胞分析异常
少见：凝血功能异常、全血细胞减少、嗜中性白细胞减少
罕见：血栓性血小板减少性紫癜、低凝血酶原血症
未知：单纯红细胞再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、溶血性贫血
神经系统异常
很常见：震颤、头痛
常见：癫痫发作、意识障碍、感觉异常和迟钝、外周神经病变、眩晕、书写障碍、神经系统失调
少见：昏迷、中枢神经系统出血和脑血管意外、瘫痪和局部麻痹、脑病、语言功能异常、认知障碍
罕见：肌张力亢进
非常罕见：肌无力
眼部异常
常见：视力模糊、畏光、眼睛不适
少见：白内障
罕见：失明
耳及迷路异常
常见：耳鸣
少见：听觉迟钝
罕见：神经性耳聋
非常罕见：听力受损
呼吸、胸部和纵膈异常
常见：呼吸困难、肺实质异常、胸腔积液、咽炎、咳嗽、鼻充血和炎症
少见：呼吸衰竭、呼吸道疾

对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对本品任何辅料过敏者。

他克莫司应由有免疫抑制治疗和器官移植病人管理经验的医师处方。服用他克莫司的患者应由配备足够实验室设备和医护人员的医疗机构进行随访。负责维持治疗的医师应掌握进行随访所需的全部信息。
移植术后早期应对下列参数进行常规监测：血压、心电图、神经和视力状态、空腹血糖、电解质(特别是血钾)、肝肾功能检查、血液学参数、凝血值、血浆蛋白测定。如上述参数发生了临床相关变化，应考虑调整免疫抑制治疗方案。
已观察到的用药错误，包括因不慎、无意或无监督情况下转换应用他克莫司胶囊或他克莫司缓释胶囊。这可能导致严重不良事件，包括移植排斥或其它因他克莫司暴露不足或过量而引起的不良反应。患者应维持他克莫司单一剂型及相应的日给药方案。改变剂型或调整剂量方案只能在移植专家严密的监督下方可进行。
服用他克莫司期间应避免同时服用含贯叶连翘的草药制剂或其他草药制剂，相互作用的风险可能导致他克莫司血浓度的下降和临床疗效的降低。
腹泻期间他克莫司的血浓度可能发生显著的改变，推荐在腹泻发作期间应严密监测他克莫司的血浓度。
应避免将他克莫司和环孢素一同服用，对于先前接受过环孢素治疗的患者给予他克莫司时应谨慎。
因本品含乳糖，应特别注意患有半乳糖不耐症、乳糖酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收障碍等罕见遗传疾病的患者。
他克莫司可能引起视力和神经系统障碍，如果他克莫司与酒精同服，可能加剧这种作用。
淋巴瘤和其他恶性肿瘤
使用免疫抑制剂(包括他克莫司)的患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌的风险增加。风险似乎与免疫抑制的强度和持续时间有关，而与使用的药物种类无关。
患皮肤癌风险增加的患者平常应穿着防护性衣物，使用保护系数高的防晒油，以限制阳关和紫外线暴露。
曾报道接受免疫抑制治疗的器官移植受者中出现移植后淋巴增生性疾病(PTLD)。PTLD事件大多数与Epstein Barr病毒(EBV)感染有关，EBV血清学阴性的个体患PTLD的风险似乎最高，该人群包括很多年幼的儿童。
严重感染
使用免疫抑制剂(包括他克莫司)的患者发生细菌、病毒、真菌和原虫感染的风险增加，包括机会感染。这些感染可导致严重结果，包括死亡。由于免疫系统过度抑制的危险，