克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

克唑替尼胶囊可用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

患者选择
本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或 ROS1 阳性评估结果。
推荐剂量
克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。

胶囊应整粒吞服。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。
发生不良反应时的剂量调整

推荐的减少剂量方法如下:
•第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次
•第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次
•如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服
发生不良反应时克唑替尼胶囊的剂量减少指南参见表1和表2。
表1.克唑替尼胶囊剂量调整——血液学毒性a

a)淋巴细胞减少除外(除非伴随临床事件，例如，机会性感染)。

b)根据美国国家癌症研究所（NCI）常见不良反应评价标准（CTCAE）第4.0版进行分级。<

以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：
·肝毒性[见注意事项]。
·间质性肺病/非感染性肺炎[见注意事项]
·QT间期延长[见注意事项]
·心动过缓[见注意事项]
·严重视力丧失[见注意事项]
在研究A8081014(包括从对照组转为治疗组的另外的109例患者)、研究A8081007、ROS1阳性转移性非小细胞肺癌研究(n=50)、研究A8081005(一项ALK阳性非小细胞肺癌单臂试验，n=1063)以及剂量探索研究的一个额外ALK阳性非小细胞肺癌扩展组(n=154)中，1719例患者每天接受两次250mg克唑替尼，而“注意事项”部分的数据便反映了克唑替尼在这些患者中的使用经验。
下述数据主要基于2项开放、随机、阳性药物对照试验(研究A8081007和A8081014)中的343例ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者接受的克唑替尼剂量为250mg，每日两次。在一项单臂研究A8081001中也对50例ROS1阳性转移性非小细胞癌患者使用克唑替尼的安全性进行了评估。在研究A8081005、A8081007和A8081014中包括了252例中国患者。
由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。
克唑替尼胶囊最常见的不良反应(≥25%)为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲乏、食欲减退、上呼吸道感染、头晕和神经病变。
此外，与导致中断给药有关的最常见的不良反应(≥3%，全因果关系频率)为中性粒细胞减少症(11%)、转氨酶升高(7%)、呕吐(5%)和恶心(4%)。与导致减少剂量有关的最常见的不良反应(≥3%，全因果关系频率)为转氨酶升高(4%)、中性粒细胞减少症(3%)。在302名(18%)患者中，与永久中断给药

禁用于对克唑替尼或本品中任一成分（见【成分】-辅料名称）过敏的患者。

ALK阳性和ROS1阳性情况的评估
对患者是否为ALK阳性或ROS1阳性进行评估时，必须选择经充分验证且可靠的方法，避免出现假阴性或假阳性结果。
肝毒性
在临床试验中，接受克唑替尼胶囊治疗的1719例患者中有0.1%发生了药物引起的致命性肝毒性反应（见【不良反应】）。＜1%的接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现了ALT或AST升高 ≥正常值上限3倍同时总胆红素升高 ≥ 正常值上限2倍而碱性磷酸酶正常。分别有11%和6%患者的ALT和AST升高 ＞ 正常值上限5倍。1.0%因转氨酶升高而需要永久停药。转氨酶升高通常发生在治疗的前2个月内。
肝功能检查包括ALT、AST和总胆红素，在治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次，并且根据临床状况对转氨酶水平升高的患者更频繁地进行重复检测转氨酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高水平。根据表2的说明进行临时暂停给药、减量或永久停药。(见【用法用量】和【不良反应】)
间质性肺病/非感染性肺炎
接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能出现严重的、危及生命或致命性间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎。在临床试验中(n=1719)，2.9%接受克唑替尼胶囊治疗的患者出现了不同级别的ILD，1.0%患者出现了3级或4级ILD、0.5%患者出现了致命性间质性肺病。根据独立审查委员会(IRC)对ALK阳性非小细胞肺癌患者(N=1669)的评估，20例(1.2%)患者出现ILD/肺炎，包括10例(＜1%) 出现致命性结果的患者。这些事件通常发生在开始接受克唑替尼胶囊治疗后的最初3个月内。
另外，如果患者有间质性肺病/肺炎指征，应监测其肺部症状。如果怀疑出现间质性肺病/肺炎，应暂停本品治疗。鉴别诊断间质性肺病样疾病时(如：非感染性肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、肺纤维化、急性呼吸窘迫综合征[ARDS]、肺泡炎、肺浸润、肺炎、肺水肿、慢性阻塞性肺病、胸腔积液、吸入性肺炎、支气管炎、闭塞性细支气管炎和支气管扩张)应考虑药物诱导的间质性肺病/肺炎。应排除其他潜在原因引起的ILD/非感染性肺炎。一旦患者出现治疗相关的