本品适用于：

用于 IB-IIIA 期存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，患者须既往接受过手术切除治疗，并由医生决定接受或不接受辅助化疗。

具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子 19 缺失或外显子 21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

既往经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。

本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

使用本品治疗前，应使用国家药品监督管理局批准的 EGFR基因检测方法检测，确认存在 EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子 L858R 置换突变，或存在 EGFR-T790M 突变。（详见【注意事项】）。

剂量

本品的推荐剂量为每日 80mg。

治疗时间

肺癌术后患者应持续接受治疗，直至疾病复发或出现不能耐受的毒性或治疗达3年。

局部晚期或转移性肺癌患者应持续接受治疗，直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。

药物漏服

如果漏服本品 1 次，则应补服本品，除非下次服药时间在 12 小时以内。

本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至 40mg，每日 1 次。

出现不良事件（AE）和毒性后的减量原则请见表 1。

表 1 甲磺酸奥希替尼片的剂量调整建议

【不良反应】：

安全性数据总结

在 EGFR 突变阳性 NSCLC 患者中的研究

下文中的数据反映了 1479 例 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌患者的本品暴露情况。这些患者在三项随机Ⅲ期研究（ADAURA ，术后治疗；FLAURA，一线治疗；AURA3，仅二线治疗）、两项单臂 II期研究 [AURAex（AURA 扩展研究）和 AURA2（二线及二线以上治疗）]以及一项 I 期研究（AURA1，一线或一线以上治疗）中（见【临床试验】），接受了剂量为 80mg/天的本品治疗。绝大多数不良反应（ADR）的严重程度为1或2级。最常报告的药物不良反应有：腹泻（47%）、皮疹（45%）、甲沟炎（33%）、皮肤干燥（32%）和口腔黏膜炎（24%）。3 级和 4 级不良反应的发生率分别为 8.5%和0.1%。在以每日 80mg的方案接受本品治疗的患者中，因不良反应减量的患者占 3.2%。有 4.6%的患者因为不良反应而停药。已有 284 例分别来自 FLAURA、AURA3、AURA17（中国主导的Ⅱ期单臂研究，二线及二线以上治疗）和 AURA18（中国Ⅰ期药代动力学研究）研究的中国患者，以及 77 例来自 ADAURA 研究的中国患者接受了本品治疗（见【临床试验】和【药代动力学】）。观察到的中国患者安全性特征与全球人群总体一致。

上述临床研究中排除了具有间质性肺病（ILD）、药物诱导ILD、需类固醇药物治疗的放射性肺炎既往史或任何临床活动性ILD证据的患者。上述研究中排除了静息心电图（ECG）检查显示节律和传导异常具有临床意义的患者（例如QTc间期大于470 ms）。筛选期时，对患者进行LVEF评价，此后每12周评价一次。

不良反应列表

按发生率划分的不良反应列表见表 2，表 2 中的数据尽可能基于 ADAURA 、FLAURA、AURA3、AURAex、AURA2 和 AURA1 研究中的 1479 例接受本品 80mg/天治疗的 EGFR 突变阳性 NSCLC 患者，汇总数据集中具有可比性的不良事件报告中的发生率。

不良反应根据 MedDRA 的系统器官分类（SOC）进行列表。在每个系统器官分类内部按发生频率对药物不良反应进行了排列，其

【禁忌】：

对活性成分或任何辅料过敏。

 本品不得与圣约翰草一起服用(见【药物相互作用】)。

【注意事项】：

EGFR 突变状态的评估

在考虑使用本品时，需要明确患者肿瘤的 EGFR基因是否为突变阳性。应采用经批准的检测方法对采自肿瘤组织样本的 DNA 或血浆中循环肿瘤 DNA（ctDNA）进行检测。

采用组织或血浆检测方法时，如果 EGFR 突变呈阳性状态（一线治疗的 EGFR 敏感突变，或 EGFR TKI 治疗期间或治疗后出现疾病进展的 T790M 突变），表明可使用本品治疗。若采用血浆 ctDNA 检查方法且结果为阴性，则建议在可行时尽量采用组织检查进行随访，因为采用血浆检查可能得到假阴性结果。

间质性肺疾病（ILD）

在临床研究中，在使用本品的患者中曾观察到重度、危及生命或致死性的间质性肺疾病（ILD）或 ILD 样的不良反应（如非感染性肺炎）。暂停用药后，上述绝大多数事件均会改善或缓解。临床研究中排除了既往存在 ILD 病史、药物诱导性 ILD、需要类固醇激素治疗的放射性肺炎及临床存在活动性 ILD 证据的患者（见【不良反应】）。

在 ADAURA、FLAURA 和 AURA 系列研究中接受本品治疗的 1479 名患者中，有3.7%的患者出现了间质性肺疾病（ILD）或 ILD 样的不良反应（如非感染性肺炎），其中有 0.3%（n=5）的受试者死亡，361 名中国患者中有 1.4%出现了 ILD（见【不良反应】）。

如果患者出现急性发作和/或不明原因新的或加重的肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发热）或影像学异常（例如，磨玻璃样改变）怀疑间质性肺疾病，应暂停本品用药。强烈推荐给予全面的诊断性检查包括高分辨率 CT（HRCT）、血和痰培养、血液学检查，以排除其他诊断，例如癌性淋巴管炎、感染、过敏、心源性水肿或肺出血。如果能排除引起呼吸道症状的其他原因，且有 HRCT 证实，考虑间质性肺疾病诊断，则应永久停用本品，并采取相应的治疗措施。

多形性红斑和史蒂文斯-约翰逊综合征

分别有偶见和罕见的病例报告显示多形性红斑（EM）和史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）与本品的治疗相关。在治疗开始前，应告知患者 EM 和 SJS 的体征和症状。如果出现提示 EM 的体征和症状，应密

【存放条件】：

30℃以下保存。