本品适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议本品与环孢素和皮质类固醇联合使用。

本品仅供对免疫抑制剂疗法和处理肾移植患者有经验的医生使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。

建议本品与环孢素和皮质类固醇联合使用。

本品与环孢素合用：移植后应尽可能早地开始服用本品。对于新移植受者，首次应服用本品的负荷量，即维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中所用负荷量为15mg和维持量为5mg/天是安全有效的，但对于肾移植患者，2mg以上的剂量在疗效上的益处尚不明确。根据国内西罗莫司临床试验结果，建议西罗莫司全血谷浓度术后0～3月控制在5～10ng/ml；4～6月控制在3～8ng/ml。

为使本品的吸收差异降至最小，本药应恒定地与食物或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4介导的西罗莫司的代谢和潜在加强由p-糖蛋白(P-gp)介导的西罗莫司从小肠上皮细胞向肠腔的逆转运，因而不可用于送服本品。

建议西罗莫司的服用应在服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素软胶囊(改进型)[环孢素微乳剂(改进型)]4小时后。

剂量调整

年龄在13岁以上但体重不超过40kg的患者的起始剂量应根据体表面积调整至1mg/m²/日。负荷量剂量应调整至3mg/m²。

根据不稳定的西罗莫司血药浓度频繁调整本品剂量有可能导致用药过量或用药不足，因为西罗莫司的半衰期较长。一旦西罗莫司的维持剂量被调整，患者至少应在新的维持剂量下坚持服用7-14天，然后再在血药浓度监测下进行进一步的剂量调整。在大部分患者中，剂量调整可以依据简单比例计算：新的西罗莫司剂量=当前的剂量×(目标血药浓度/当前血药浓度)。当需要大幅度提高西罗莫司的谷浓度时，可考虑在新的维持剂量基础上给予一剂负荷剂量：西罗莫司负荷剂量=3×(新的维持剂量－当前维持剂量)。西罗莫司的最大给予剂量不可超过40mg/日。如果估计西罗莫司一日的服用剂量由于额外的一剂负荷剂量而超过40mg，可将负荷剂量在两天以上给予。服用负荷剂量后，西罗莫司的谷浓度至少应在3-4天后进行监测。

肝

本品为通过生物等效性获准上市，其安全性信息通过文献总结。以下列出的不良反应频率包括同时服用西罗莫司，环孢素和皮质类固醇患者报告的不良反应。总的来说，与服用西罗莫司有关的不良事件是剂量/浓度依赖性的。
不良反应依据国际医学组织理事会频数分类列表：
很常见：≥10%
常见：≥1%而＜10%
少见：≥0.1%而＜1%
罕见：≥0.01%而＜0.1%
非常罕见：＜0.01%
身体系统不良反应
全身系统
很常见：淋巴囊肿；外周性水肿；
常见：愈合不良；水肿；发热；真菌、病毒及细菌感染；单纯性疱疹；脓毒症；
罕见：淋巴水肿；
心血管系统
常见：心动过速；静脉血栓栓塞(包括肺栓塞、深部静脉血栓)；
消化系统
很常见：腹痛；腹泻；
常见：口腔炎；
少见：胰腺炎；
血液/淋巴系统
很常见：特别是在较高剂量时：贫血；高胆固醇血症；血小板减少症；高甘油三酯血症(高脂血症)；
常见：白细胞减少症；中性粒细胞减少症；血栓形成性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒综合征；
少见：淋巴瘤/移植后淋巴组织增生性异常；全血细胞减少症；
免疫系统
罕见：一些过敏性反应(包括过敏性/过敏样反应、过敏性水肿、过敏性脉管炎)与服用西罗莫司有关(见[注意事项]-警告)；
代谢和营养
很常见：低血钾症；乳酸脱氢酶升高；
常见：肝功能检查异常；谷草转氨酶升高；谷丙转氨酶升高；
骨骼肌肉系统
很常见：关节痛；
常见：骨坏死；
呼吸系统(也可见于下文)
常见：鼻衄、肺炎、局限性肺炎；
少见：肺部出血；
皮肤
很常见：痤疮；
常见：皮疹；鳞状细胞癌；基底细胞癌；
少见：黑色素瘤；
罕见：剥脱性皮炎(见[注意事项])；
泌尿生殖系统
很常见：尿路感染；

本品禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或对本品中任何成分过敏的患者。

警告

免疫抑制有可能可增加对感染的易感性，并有可能曾加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤癌)的机会。免疫系统过度抑制也会增加机会性感染，脓毒症及致命性感染的易感性。本品仅供对免疫抑制疗法和治疗肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备有相应的实验室和辅助医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。

与服用西罗莫司相关的过敏反应包括过敏性/过敏样反应、血管性水肿、剥脱性皮炎和过敏性血管炎(见[不良反应])。

一般情况下，患皮肤癌风险高的患者如接受本品治疗，在暴露于日光和紫外线时，必须着防护衣和使用高保护系数的遮光剂。

接受本品治疗的患者与接受硫唑嘌呤或安慰剂的患者相比，需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高的发生率较高。

据文献资料，在试验1和2中，从第6个月到第24和第36个月，与接受环孢素和安慰剂或环孢素和硫唑嘌呤治疗的对照组患者相比较，接受环孢素和西罗莫司治疗的患者的平均血清肌酸酐值升高，而平均肾小球滤过率降低。接受环孢素和西罗莫司治疗的患者的肾功能下降程度大于对照组。

在联合使用环孢素和西罗莫司期间，由于长期用药与肾功能恶化相关，故应密切监测肾功能；当患者血清肌酐值升高时，应考虑适当调整免疫抑制治疗方案。应谨慎使用已知对肾功能有损害的其它药物。

在临床试验文献中，西罗莫司曾与皮质类固醇以及下列剂型的环孢素联合用药：
环孢素注射液
环孢素口服溶液
环孢素软胶囊，
环孢素软胶囊[改进型]
环孢素口服溶液(改进型)

西罗莫司与其它免疫抑制剂联合使用的疗效和安全性尚未明确。

肝移植－死亡率增加、移植物丢失及肝动脉血栓(HAT)：

在一项对新肝移植患者进行的试验中发现，西罗莫司与他克莫司联合使用与死亡率增加和移植物丢失相关。这些患者中许多在死亡时或临近死亡时有感染的迹象。
在该试验及另一项对新肝移植患者进行的试验中，西罗莫司与环孢素或他克莫司联合使用与HAT发生率升高相关，大部份HAT发生于移植后30天内，并且大多导致了移植物丢失或死亡。