- 【药品名称】：
- 盐酸埃克替尼片
- 【药品编码】：
- Y00000012315
- 【适 应 症】：
本品单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。(见【临床试验】)
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。本品单药适用于II-IIIA期伴有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变非小细胞肺癌(NSCLC)术后辅助治疗。
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。
- 【药品规格】：
- 125mg
- 【用法用量】：
本品的推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收(见【临床试验】)。
术后辅助治疗：推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次，口服，空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收，用药直至疾病复发或出现不能耐受的毒性或治疗达2年。
剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停(1-2周)用药直至症状缓解或消失；随后恢复每次125mg(1片)，每天三次的剂量；对氨基转移酶轻度升高(ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100IU/L)患者可继续服药但应密切监测；对转氨酶升高比较明显(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暂停给药并密切监测转氨酶，当转氨酶恢复(ALT及AST均低于100IU/L，或正常)后可恢复给药(见【不良反应】)。
对在不同年龄和性别等患者血药浓度资料分析结果显示患者的血药浓度不受年龄和性别等因素的影响，故不推荐根据年龄和性别调整剂量。
特殊人群：目前尚无针对儿童或孕妇的临床研究结果。针对老年患者及肝、肾功能不全患者的临床研究正在进行中。
- 【不良反应】：
埃克替尼的安全性评估主要基于支持注册的Ⅲ期临床试验(ICOGEN)、上市后Ⅳ期临床试验和术后辅助治疗注册性研究（EVIDENCE）中收集的安全性信息。总体上，埃克替尼耐受性良好。
Ⅲ期临床试验
ICOGEN研究是在既往接受过一个或两个化疗后失败的局部晚期(ⅢB或Ⅳ期)或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中开展的随机、双盲、对照、多中心研究。399例受试者按1：1随机接受了盐酸埃克替尼片125mg每天三次或吉非替尼150mg每天一次给药。最常报告的不良反应为皮疹(40.0%)、腹泻(18.5%)和转氨酶升高(8.0%)，绝大多数为Ⅰ-Ⅱ级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的常见不良反应及其严重程度。
表1 ICOGEN研究不良反应(≥5.0%)身体器官系统
不良反应埃克替尼组N=200 吉非替尼组N=199 NCI-CTC分级 NCI-CTC分级 所有分级% - 【禁忌】：
对本品活性成分或任何一种辅料过敏者，禁用本品。
- 【注意事项】：
1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病发生率分别为2-3%和1-2%。在注册支持的ICOGEN临床研究中，两组均未观察到发生间质性肺病。在单臂Ⅲ期扩展研究和Ⅳ期研究中分别报告了1例和3例间质性肺炎(详见【不良反应】)。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。该症状进展迅速，病情严重，并可致患者死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。
经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。
文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态(PS≥2)、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短(＜6个月)、原有间质性肺炎、年龄较大(≥55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者治疗时应谨慎。
2、在临床试验和上市后使用中已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高(见【不良反应】)。因此，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎用本品。氨基转移酶中度升高或以上的患者需暂停用药，监测氨基转移酶直至其升高缓解或消失可恢复用药(见【用法用量】)。
3、如出现以下情况，应即刻就医：新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽；严重或持续的腹泻、恶心、呕吐或厌食。
4、对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可出现乏力的症状，因此在驾驶或操纵机器时服药应谨慎。
- 【存放条件】：
- 遮光、密封保存。