药品说明书
沙格列汀片
【药品名称】:
沙格列汀片
【药品编码】:
Y00000012175
【适 应 症】:

用于2型糖尿病。
单药治疗
可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。
联合治疗
当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。
重要的使用限制
由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
尚未在有胰腺炎病史的患者中进行本品的研究。尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险(参见注意事项)。

【药品规格】:
2.5mg、5mg
【用法用量】:

口服,推荐剂量5mg,每日1次,服药时间不受进餐影响。

沙格列汀片不得切开或掰开服用。
肾功能不全患者
轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中或重度肾功能不全的患者应将剂量调整为2.5mg,每日1次。重度肾功能不全的患者用药经验非常有限,因此本品用于此类患者时应谨慎。本品不推荐用于需要进行血液透析的终末期肾病患者(参见注意事项和药代动力学)。根据肾功能情况,本品的剂量可能应限于2.5mg,因此在本品治疗前建议评估肾功能,并且在常规治疗的同时,应定期评估肾功能(参见注意事项和药代动力学)。
肝功能受损患者
轻或中度肝功能受损的患者无需进行剂量调整(参见药代动力学)。本品用于中度肝功能受损的患者需谨慎,不推荐用于严重肝功能受损的患者。(参见注意事项)。
强效细胞色素P450 3A4/5(CYP3A4/5)抑制剂
与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)合用时,应将本品的剂量限制为2.5mg/天。

【不良反应】:

临床试验
由于各个临床试验的条件差异很大,一个药物在临床试验中的不良反应发生率不能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较,该发生率也不能反映药物在实际应用中的不良反应发生率。

表一中的数据来自5项安慰剂对照临床试验的汇总见《临床试验》。表格中显示的这些数据反映882例患者的安立泽暴露量,平均安立泽暴露持续时间为21周。这些患者的平均年龄55岁,1.4%≥75岁,48.4%为男性。人群包括67.5%白人,4.6%黑人或非裔美国人。17.4%亚洲人,10.5%其他和9.8%西班牙裔或拉丁美洲裔。基线时,人群患糖尿病的平均时间为5.2年,平均糖化血红蛋白(HbA1c)8.2%。91%的患者基线肾功能正常或轻度损伤(肾小球滤过率估算值(eGFR)≥60ml/min/1.73m2).

表1显示与安立泽使用有关的常见不良反应,不包括低血糖。这些不良反应在安立泽组的发生率高于安慰剂组,且见于至少5%接受安立泽治疗的患者。

表1:安慰剂对照试验*中报告的安立泽5mg治疗后≥5%的患者发生且发生率高于安慰剂组的不良反应

 

患者例数(%)

 

安立泽5mg
N=882

对照组
N=799

上呼吸道感染

7.7<

【禁忌】:

 对本品有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害)的患者(参见注意事项和不良反应)。

【注意事项】:

一般情况
安列泽不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。在中国尚无本品与胰岛素联合使用的研究结果。
肾功能不全
中或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾病而接受血液透析的患者应将剂量调整为2.5mg,每日1次。本品用于重度肾功能不全的患者应谨慎,在开始本品治疗前建议评估肾功能,并且在维持常规治疗的同时,应定期进行肾功能评估(参见【用法用量】和【药代动力学】)。
超敏反应:
在本品上市后使用的过程中已有严重的超敏反应报告,包括速发过敏反应、血管性水肿以及剥脱性皮肤损害。这些反应出现在本品治疗后的头3个月内,有些报告发生在首剂给药后。如果疑有严重的超敏反应,则停止使用本品,评估是否还存在其他可能的原因,并改用别的糖尿病治疗方案(参见【不良反应】)。
在使用别的二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂出现血管性水肿的患者中使用本品应谨慎。因为尚未确定这类患者使用本品是否易发生血管性水肿。

重度和失能性关节痛

DPP4抑制剂的上市后观察中已有发生重度和失能性关节痛的报告。自起始该药治疗至症状发作的时间从1天至数年不等,停药后症状缓解。一部分患者在重新使用同一药物或其他DPP4抑制剂后症状复发。DPP4抑制剂被认为可能是引起重度关节痛的原因,应适时停用。
皮肤疾病
有报告在猴的非临床毒理学试验中发现,猴的四肢出现溃疡和坏死性皮肤损伤(参见【药理毒理学】)。尽管在临床上并未发现皮损的发生率升高,但糖尿病并发皮损的患者使用安列泽的临床经验有限。上市后报告显示在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹,因此皮疹也被列为安列泽的不良反应之一(参见【不良反应】)。在糖尿病患者的日常管理中,建议观察皮肤是否存在水泡,皮疹和溃疡。
心力衰竭
心血管结局试验(SAVOR试验)的受试者为已确诊ASCVD或伴有多种ASCVD风险因素的患者,安立泽治疗组因为心力衰竭住院的患者比例(289/8280,3.5%)高于安慰剂组(

【存放条件】:
30℃以下保存。