本品适用于联合环磷酰胺，作为慢性髓性白血病同种异体的造血祖细胞移植前的预处理方案。

本品应通过中心静脉导管给药，每6小时给药一次，每次持续滴注2小时，连续4天，共16次。所有患者均应预防性给予苯妥英，因为已知白消安可通过血脑屏障并诱发癫痫。苯妥英使白消安的血浆AUC下降15%；而其它抗惊厥药物则可能使白消安血浆AUC升高，从而增加肝静脉闭塞症或癫痫发生的风险。如必须使用其他抗惊厥药，则应监测血浆白消安的暴露程度(见“药物相互作用”)。止吐药应在第一次开始之前给予，并按一定计划在整个用药期间持续给药。
按校准的理想体重给药时，本品清除率的可预测性最好。若依据实际体重、理想体重或其他因子计算本品的剂量，则可能使消瘦、正常和肥胖患者之间的清除率产生显著不同。在组成骨髓或外周血祖细胞移植预处理方案时，本品的成人剂量通常为0.8mg/kg，取理想体重或实际体重的低值，每6小时给药一次连续4天(共16次)。对肥胖或特别肥胖的患者，本品应按校准的理想体重给药。理想体重(IBW)的计算公式如下(身高cm，体重kg)：
IBW(kg,男性)=50+0.91×(身高cm-152)
IBW(kg,女性)=45+0.91×(身高cm-152)。
校准的理想体重(AIBW)公式为：AIBW=IBW+0.25×(实际体重-IBW)。
在骨髓移植前3天，本品第16次给药之后6小时，给予环磷酰胺，剂量为60mg/kg，每次静注1小时，每天一次共2天。

二甲乙酰胺(DMA)，本品配方中的溶剂，曾在1962年，被作为潜在的癌症化疗药物研究。在Ⅰ期试验中，最大耐受剂量(MTD)为14.8g/m²/d，连用四天。按mg/m²计算，推荐剂量的每日本品中含有42%MTD的DMA。Ⅰ期试验中的剂量限制性毒性为肝脏毒性(表现为转氨酶SGOT升高)以及神经系统毒性(表现为幻觉)。幻觉多在DMA给药计划完成一天后发生，并伴有脑电图改变。本品推荐用于预处理方案的剂量为0.8mg/kg,每6小时一次共16次，而DMA发生幻觉的最低剂量为上述方案中含有的DMA量的1.9倍。其他神经毒性包括嗜睡、困倦和精神错乱。但对于在本品使用中观察到的肝毒性和神经毒性，已很难确定DMA和/或其它合并用药在其中相对的作用程度。
用推荐剂量方案的本品治疗，将在100%的患者中产生深度骨髓抑制，包括粒细胞缺乏、血小板减少、贫血或血液成分联合缺乏。
不良反应的主要信息来源为本品的临床试验(n=61)，以及从文献中找到的高剂量口服白消安预处理随机对照试验资料。
本品的临床试验:在本品的同种异体干细胞移植临床试验中，所有患者均给予本品，每次0.8mg/kg，静脉滴注2小时，每6小时一次，四天内共给16次，联合给予环磷酰胺60mg/kg×2天。接受这一剂量的可评价患者中，93%在第9次给药时AUC维持在1500μM·min以下，通常认为在这一水平下可使肝静脉闭塞症的发生风险最小。
表1.同种异体造血祖细胞移植前接受白消安注射液的患者，移植后28天内非血液系统不良事件的发生率(≥20%)总结。

以下部分描述了本品临床试验中有临床意义的不良事件，不论是否由该药物引起。
血液系统:在推荐剂量方案下，本品使100%的患者发生深度骨髓抑制。研究中对大多数患者进行了重组人粒细胞刺激因子(G-CSF)预防性给药；造血祖细胞输注后，中性粒细胞

对本品的任何一种成份有过敏史的患者。

1．一般注意事项：
血液系统：使用推荐量本品时，深度骨髓抑制非常普遍。可表现为粒细胞缺乏、血小板减少、贫血或者这些情况的任意组合形式。应密切观察患者，是否存在局部或系统性感染以及出血症状，应经常监测患者的血液系统状态。
告知患者：应向患者解释：发生继发性肿瘤的风险可能升高。
实验室检查：接受本品的患者需每天监测全血细胞计数，包括细胞分类计数和血小板计数，监测需持续到确认移植成功为止。为监测肝脏毒性(该毒性可能预示肝静脉闭塞症的发生)，应每天查血清转氨酶、碱性磷酸酶和胆红素，一直持续到移植后28天。
肾功能不全：未研究过本品在肾功能紊乱患者中的应用。
肝功能不全：尚无本品在肝功能不全患者中的用药经验。
其他：白消安可在许多器官中导致细胞生长异常。有报道，在淋巴结、胰腺、甲状腺、肾上腺、肝、肺和骨髓中，发现以巨大、深染的核为特征的细胞学异常。这一细胞异常可以非常严重，以致于在解释肺、膀胱、乳房和宫颈脱落细胞学检查结果时，会发生困难。
2．重要注意事项
本品应由具有造血干细胞移植经验的合格医师监督给药。只有充分具备诊断和治疗设施时，才可能对药物引起的并发症进行恰当处理。
以下重要注意事项涉及同种异体移植时本品的不同生理影响。
血液系统：在推荐剂量方案下：本品治疗最常见的严重后果是深度骨髓抑制，见于所有患者。可发生重度粒细胞缺乏、血小板减少、贫血或者这些情况以各种组合形式出现。血象监测应从治疗期间持续至血象完全恢复，应经常做全血细胞计数，包括白细胞分类和血小板计数。本品临床试验中，100%的治疗患者均发生绝对中性粒细胞计数降至0.5×10⁹/L以下，发生的中位时间为移植后4天。当大多数患者预防性应用G-CSF后，绝对中性粒细胞计数恢复的中位时间为移植后13天。98%的患者中，发生血小板减少(血小板＜25，000/mm³或需要输血小板)的中位时间为移植后5-6天。69%的患者发生贫血(血红蛋白低于8.0g/dL)。当有医疗指征时，应进行抗生素治疗以及输血小板和红细胞支持。
神经系统：在接受高剂量口服白消安的患者中有发生癫痫的报道。当时口服剂量所达到的血浆药物水平，