- 【药品名称】：
- 注射用比伐芦定
- 【药品编码】：
- Y00000011818
- 【适 应 症】：
比伐芦定是一种直接凝血酶抑制剂，作为抗凝剂用于以下患者：
1、经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA) ：
用于接受经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA) 的不稳定型心绞痛患者。
2、经皮冠状动脉介入术(PCI) ：
在REPLACE-2研究(见临床研究) 所列举情况下， 与临时使用的血小板桃白Ib/Ⅲa受体拮抗剂(GPI) 合用， 用于进行经皮冠状动脉介入疗(PCI)的患者。
肝素诱导的血小板减少症/肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征(HIT/HITTS) 患者或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 。
在上述适应症中，比伐芦定应与阿司匹林合用，而且仅在合用阿司匹林的病人中进行过研究。
在不进行PTCA或PCI的急性冠脉综合征患者中， 比伐芦定的安全性和疗效尚未建立。
- 【药品规格】：
- 0.25g(按C98H138N24033计)
- 【用法用量】：
本品用于静脉注射和静脉滴注。
建议比伐芦定与阿司匹林(每天300～325mg)合用。
推荐使用剂量：无HIT/HITTS的患者：进行PCI前静脉注射0.75mg/kg，然后立即静脉输注1.75mg/kg/h至手术结束；静脉注射5分钟后，需监测活化凝血时间(ACT)，如果需要，再静脉注射0.3mg/kg剂量。若出现Replace-2临床试验(见临床试验项)所列的情况，应考虑与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂(GPI)合用。
有HIT/HITTS的患者：对于患有HIT/HITTS的患者行PCI时，先静脉注射0.75mg/kg，在进行PCI期间，以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品。
PCI/PTCA术后用药：
PCI/PTCA术后，根据医生判断，可以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品，最长给药时间4小时。
STEMI患者，应在PCI/PTCA术后以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品4小时，以降低支架内血栓形成的风险。
4小时后，如果需要，再以0.2mg/kg/h的速率静脉输注本品，最长给药时间20小时。
特殊人群
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量，同时监测患者抗凝状况，肾功能中度损伤患者(30-59ml/min)给药剂量为1.75mg/kg/h，如果肌酸酐清除率小于30ml/min，要考虑将剂量减为1.0mg/kg/h，如果是接受透析的患者，静脉滴注剂量要减为0.25mg/kg/h，静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药代动力学部分表2。
糖蛋白抑制剂(GPI)：
可与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂(GPI)联合用药。
使用方法：
每瓶加入5ml 5%的葡萄糖注射液或0.9%的注射用氯化钠，摇动使药品完全溶解，然后用5%的葡萄糖注射液或0.9%的注射用氯化钠稀释至浓度为5mg/ml使用。根据患者的体重调节给药剂量(见表
- 【不良反应】：
出血：
在REPLACE-2试验中， 6010例患者接受PCI治疗， 比伐芦定组患者显示出更低的出血率、输血和血小板减少发生率(见表2) 。
表2.REPLACE-2试验的主要出血结果
比伐芦定+临时GPI1
n=2914
肝素+GPI
n=2987
P值 方案定义的大出血(%)2 2.3% 4.0% <0.001 方案定义的轻微出血(%)3 13.6% 25.8% <0.001 - 【禁忌】：
以下患者禁用比伐芦定：
活动性大出血者；
对比伐芦定及其辅料或水蛭素过敏者。
- 【注意事项】：
比伐芦定不能用于肌肉注射。
出血：不明原因的红细胞容积、血红蛋白或血压下降提示可能有出血，如果出现出血或怀疑出血应停止给药。目前尚没有比伐芦定的解毒药物，但其作用会很快消失(T1/2为25min)。
过敏：病人若患有荨麻疹、全身性荨麻疹、胸闷、气喘、低血压和过敏反应需提前告知，在休克情况下，利用目前的救治方法治疗。上市后对过敏及过敏致死的临床报道非常少(见不良反应)。对以前曾用比伐芦定治疗，已产生抗体的病人要引起注意。接受γ射线近距离治疗的患者使用比伐芦定时有增加血栓形成的风险，甚至会导致死亡。急性支架内血栓形成：国外资料显示， STEMI患者行直接PCI术后， 在使用比伐芦定的患者中急性支架内血栓形成事件(<4小时) 为12%(36/2889)，而在使用普通肝素患者中为0.2%(6/2911)。发生急性支架内血栓形成的患者均进行了靶血管血运重建。使用比伐芦定和普通肝素的患者各有一例发生死亡，建议患者在PCI术后24小时内， 在能处理急性缺血事件的医疗机构内留观。
- 【存放条件】：
- 遮光，密闭，25℃以下保存。