药品说明书
注射用阿替普酶
【药品名称】:
注射用阿替普酶
【药品编码】:
Y00000011671
【适 应 症】:

1.急性心肌梗死

- 对于症状发生6小时以内的患者,采取90分钟加速给药法(参见【用法用量】)。
- 对于症状发生6-12小时以内的诊断明确的患者,采取3小时给药法(参见【用法用量】)。
本品已被证实可降低急性心肌梗死患者30天死亡率。
2.血流不稳定的急性大面积肺栓塞
可能的情况下应借助客观手段明确诊断,如肺血管造影或非侵入性手段如肺扫描等。尚无证据显示对与肺栓塞相关的死亡率和晚期发病率有积极作用。
3.急性缺血性脑卒中
必须预先经过恰当的影像学检查排除颅内出血之后,在急性缺血性脑卒中症状发生后的3小时内进行治疗。

【药品规格】:
20mg、50mg
【用法用量】:

应在症状发生后尽快给药。按以下指导剂量给药。

无菌条件下將一小瓶爱通立干粉(10、20或50毫克)按照下列表格所示用注射用水溶解为1mg/ml或2mg/ml的浓度。
使用爱通立20毫克或50毫克包装中的移液套管完成上述溶解操作。如果是爱通立10毫克,则使用注射器。

爱通立规格

10毫克

20毫克

50毫克

终浓度为

加入干粉中的注射用水体积(毫升)

a) 1毫克/毫升

10

20

50

b) 2毫克/毫升

5

10

25

配制好的溶液应通过静脉给药。配制的溶液可用灭菌生理盐水(0.9%)进一步稀释至0.2毫克/毫升的最小浓度。但是不能继续使用灭菌注射用水或用碳水化合物注射液如葡萄糖对配制的溶液作进一步稀释。本品不能与其它药物混合,既不能用于同一输液瓶也不能应用同一输液管道(肝素亦不可以)。有关制备和处置的更多实践指导见【贮藏】和【配伍禁忌】。
在儿童和青少年中使用爱

【不良反应】:

概述

本品不良反应的发生频率分类依照MedDRA中的定义*。
*MedDRA频率分类:
很常见 ﹥1/10
常见 ﹥1/100和≤1/10
不常见 ﹥1/1,000和≤1/100
罕见 ﹥1/10,000和≤1/1,000
非常罕见 ≤1/10,000

频率未知*(不能从现有数据估计)
除了治疗脑卒中时发生的颅内出血和治疗心肌梗死时发生的再灌注后的心律失常,没有医学依据能够假设爱通立在治疗肺栓塞和急性缺血性脑卒中时的副作用与其治疗心肌梗死时所发生的副作用在数量和程度上有所不同。
出血
与本品相关的最常见的不良反应就是出血,可导致红细胞比积和/或血红蛋白下降:
很常见:治疗急性缺血性脑梗死患者时颅内出血是主要的不良反应(如脑出血,脑血肿,出血性脑卒中,脑卒中的出血性转变,颅内血肿,蛛网膜下腔出血可达15%,但不会引起整体死亡率和致残率的增加)

血管损伤处出血(如血肿)

常见:治疗急性心肌梗死和急性肺栓塞的患者时发生的颅内出血,(如脑膜出血,脑血肿,出血性脑卒中,脑卒中的出血性转变,颅内血肿,  蛛网膜下腔出血)

          咽部出血

          胃肠道出血(如胃出血、胃溃疡出血、直肠出血、呕血、黑便、口咽部出血、牙龈出血)

           瘀斑:
          泌尿生殖器出血(如血尿,泌尿道的出血)

            注射部位处出血(穿刺部位处出血,导管放置部位处血肿,导管放置部位处出血)

不常见:肺出血(如咯血、胸腔积血、呼吸道出血)

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【禁忌】:

对本品的活性成份和任何其他组成成份过敏者。

本品不可用于有高危出血倾向者,如:
- 目前或过去6个月中有显著的出血疾病
- 已知出血体质;
- 口服抗凝血药,如华法令;
- 显著的或是近期有严重的或危险的出血;
- 已知有颅内出血史或疑有颅内出血;
- 疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下腔出血状态;
- 有中枢神经系统病变史或创伤史(如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术);
- 最近(10天内)曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺(如锁骨下或颈静脉穿刺);
- 严重的未得到控制的动脉高血压;
- 细菌性心内膜炎或心包炎;
- 急性胰腺炎;
- 最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉/静脉畸形史;
- 出血倾向的肿瘤;
- 严重的肝病,包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性肝炎;
- 最近3个月内有严重的创伤或大手术。
治疗急性心肌梗死时的补充禁忌:
- 出血性卒中病史或不明起因的卒中病史
- 过去6个月有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)的病史,3小时内发生的缺血性脑卒中除外。
治疗急性肺栓塞时的补充禁忌:
- 出血性卒中病史或不明起因的卒中病史;
- 过去6个月有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)的病史,3小时内发生的缺血性脑卒中除外。
治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌:
- 缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间;
- 开始治疗前神经功能缺陷轻微或症状迅速改善;

【注意事项】:

必须有足够的监测手段才能进行溶栓/纤维蛋白溶解治疗。只有经过适当培训且有溶栓治疗经验的医生才能使用本品,并且需有适当的设备来监测使用情况。建议在备有标准复苏装置和药物的地点使用爱通立进行治疗。

过敏

治疗之后没有观察到与人类组织型纤溶酶原激活物分子结合的持续性抗体的形成。

本品没有重复用药的系统经验,与本品给药有关的过敏反应是罕见的,过敏反应是由于对阿替普酶活性物质过敏、庆大霉素(生产过程中的残留)或其他引起的。装有阿替普酶的瓶塞中含有天然橡胶(乳胶的衍生物),这种橡胶可以引起过敏反应,一旦发生了过敏反应,应停止给药,并采取适当的治疗。

老年患者颅内出血的危险增加,因此,对老年患者应仔细权衡使用本品的风险及收益。
到目前为此,本品用于儿童和青少年的经验还很有限。
如同其他所有溶栓剂,应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险,特别是对于以下患者:
- 较小的近期损伤,如活组织检查、主要血管的穿刺、肌肉注射及心外按压;
- 在【禁忌】中未曾提及的出血倾向;
- 避免使用硬质导管。

接受口服抗凝剂治疗的患者:

当在产品进行适当的抗凝血活性检测中发现没有临床相关活性时,可以考虑应用本品,如维生素K拮抗剂JNRS1.3或其他相关的测试显示结果在正常上限内。
治疗急性心肌梗死和急性脑栓塞时的补充注意事项:
本品的用量不应超过100毫克,否则颅内出血的发生率可能增高。
应确保本品的剂量遵从【用法用量】的规定。
本品重复用药的经验有限,使用本品一般不引起过敏反应。如发生过敏样反应,应停止滴注本品并给予相应的治疗。
应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险,特别是对于收缩压高于160毫米汞柱的患者。
GPⅡb/Ⅲa拮抗剂:
合并GPⅡb/Ⅲa拮抗剂的治疗可增加出血的危险。
治疗缺血性脑卒中时的补充注意事项:
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【存放条件】:
保存于原始包装中。避光,低于25℃贮存。溶液配制后,推荐立即使用。已经证实配制好的溶液能够在2~8℃保持稳定24小时,勿冷冻。

请存放于儿童伸手不及处!