药品说明书
多潘立酮混悬液
【药品名称】:
多潘立酮混悬液
【药品编码】:
Y00000011569
【适 应 症】:

用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛。

【药品规格】:
1ml:1mg
【用法用量】:

口服,成人一次10毫升,一日3次,餐前15-30分钟服用。儿童用量见下表:

年龄(岁) 体重(公斤) 一次用量(毫升) 一日次数
1-3 10-15 2.5~4 一日3次,餐前15-30分钟服用。
4-6 16-21 4~5.5
7-9 22-27 5.5~7
10-12 28-32 7~8
【不良反应】:

1.偶见口干、头痛、失眠、神经过敏、头晕、嗜睡、倦怠、腹部痉挛、腹泻、反流、恶心、胃灼热感、皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔炎、结膜炎等。
2.有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调等,但停药后即可恢复正常。
3.有报道曰剂量超过30毫克和/或伴有心脏病患者、接受化疗的肿瘤患者、电解质紊乱等严重器质性疾病的患者、年龄大于60岁的患者中,发生严重室性心律失常甚至心源性猝死的风险可能升高。
4.不良反应是基于对现有不良事件信息的全面评估, 认为与使用多潘立酮有合理相关性的不良事件。在个体病例中,不能可靠地确定与多潘立酮的因果关系。而且,由于临床试验是在各种不同的条件下进行的,因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另外一种药物的临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应发生率。
4.1 临床试验数据:
对参加31项双盲、安慰剂对照临床研究的1275名消化不良、胃食管反流病、肠易激综合征、恶心、呕吐及其他相关情况的受试者进行用药安全性评价。所有患者≥15岁,且至少使用多潘立酮一次。日总剂量中位值为30mg(10-80mg),暴露期中位值为28天(1-28天)。有关糖尿病胃轻瘫、化疗和帕金森综合征所引起的继发症状的研究被排除在外。31项临床试验中接受多潘立酮治疗的患者(N=1275)报告,其中≥1%的不良反应如下(不良反应发生频率):口干(1.7%);<1%的不良反应如下:嗜睡(0.8%)、头痛(0.6%)、溢乳(0.5%)、腹泻(0.4%)、性欲丧失(0.2%)、皮疹(0.2%)、乳房疼痛(0.2%)、乳房压痛(0.2%)、焦虑(0.1%)、瘙痒(0.1%)、乏力(0.1%)。
在接受更高剂量多潘立酮治疗、更长疗程多潘立酮治疗,或用于治疗包括糖尿病胃轻瘫在内的其他适应症的45项研究中,不良事件的报告频率明显更高(除口干外)。尤其是药理学上可预见的催乳素增加相关的事件更为明显。除上述31项研究中的不良反应外,还观察到静坐不能、乳腺分泌物、乳房增大、乳房膨胀、抑郁、 超敏反应、哺乳期疾病和月经不规律。

4.2上市后经验:
除了上面列出的临床研究中报告的不良反应,下面

【禁忌】:

1.    机械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者禁用。 增加胃动力有可能产生危险时(例如前述症状)禁用。
2.    分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、嗜铬细胞瘤、乳癌患者禁用。
3.    禁止与酮康唑口服制剂、红霉素或其它可能会延长 QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂(例如:氟康唑、伏立康唑、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素、伊曲康唑、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦)合用。
4.    中重度肝功能不全的患者禁用。
5.    已知对多潘立酮或本品任一成份过敏者禁用。

【注意事项】:

1. 本品用药3天,如症状未缓解,请咨询医师或药师。药物使用时间一般不得超过1周。
2. 心脏病患者、接受化疗的肿瘤患者、电解质紊乱的患者应用时需慎重,有可能加重心律紊乱。
一些流行病学研究显示,多潘立酮可能与严重室性心律失常和心源性猝死的风险增加有关(详见【不良反应】)。这些研究提示在60岁以上患者或每日剂量大于30mg的患者中这些增加的风险可能更高。因此,老年患者使用本品应谨慎,60岁以上患者服用本品前应咨询医生。

由于室性心律失常风险的增加,不推荐本品用于已知有心脏传导间期延长特别是QTc延长的患者,或有显著的电解质紊乱(低钾血症、高钾血症、低镁血症)或心动过缓的患者,或有潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭的患者。电解质紊乱(低钾血症、高钾血症、低镁血症)和心动过缓是已知的可增加心律失常风险的因素。

对QT/QTc间期和心脏电生理的影响:根据ICH指导原则E14,在健康受试者中进行了一项全面QT研究。此研究包括了安慰剂、活性参比和阳性对照,采用推荐剂量和超治疗剂量(每次10mg和20mg,每日4次)。当多潘立酮按推荐剂量给药时,此研究中观察到的QT延长不具有临床意义。

如出现可能与心律失常相关的体征或症状,应停止本品治疗,并迅速咨询医师。
3. 剧烈呕吐、急性腹痛患者应到医院就诊。
4. 孕妇慎用,哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

 本品用于孕妇的上市后经验有限。在一项用大鼠进行的研究中,在对母体产生毒性的较高剂量下,多潘立酮显示了生殖毒性。尚不清楚其对人体的潜在危害。因此,对于孕妇,只有在权衡治疗的利弊后,才可谨慎使用本品治疗。

婴儿通过乳汁摄入多潘立酮的量低。婴儿最大相对剂量(%)估计约为根据母亲体重调整剂量的0.1%。尚不知哺乳期妇女服用本品是否会对新生儿产生危害。因此,哺乳期妇女在服用本品期间,建议不要哺乳。
5. 由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝生化指标异常的患者慎用。

6. 60岁以上的老年患者应在医师指导下使用。
7. 肾功能不全患者应在医师指导下使用。
由于重度肾功能不全患者多潘立酮的消除半衰期延

【存放条件】:
遮光,密闭保存。