在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。

用法：溶解：每瓶含有 2mg 雷替曲塞，用 4ml 灭菌注射用水溶解成浓度为0.5mg/ml 的溶液。溶解后的溶液在冰箱 2-8℃条件下可保存 24 小时，且不需要避光。
稀释：用 50-250ml 0.9% 的氯化钠注射液或 5% 的葡萄糖注射液将适当剂量的上述溶液（0.5mg/ml）稀释，稀释后的溶液应在 15 分钟内开始静脉输注。
雷替曲塞溶液稀释后，需尽快使用。此稀释溶液必须在 24 小时内用完。溶解和稀释溶液时无需避光。
雷替曲塞不含防腐剂和抑菌剂，在溶解和稀释时也不加其他物质。雷替曲塞的溶解和稀释需要在无菌环境下操作并且尽可能尽快使用。
开封及稀释后的溶液不得用于其他患者。
未使用的溶液应按照处理细胞毒性药物的方式统一处理。
本品须由经过培训的专业人员进行静脉滴注药物的配制，细胞毒性药物的配制需在指定的区域进行。孕妇不得接触。
本品配制的场所需要用防范措施，例如层流柜，并且操作台面上覆盖有一次性塑料背衬的吸水纸。应穿戴适当的防护服，包括普通外科用的一次性手套和护目镜。
一旦接触到皮肤上，立即用水清洗。如果溅入眼睛，保持眼睛睁开，灌洗至少 10 分钟，并就医。
应按照标准操作程序清洗任何泄漏液。废弃物应按照处理细胞毒性药物进行焚化处理。
用量：成人：推荐剂量为 3mg/m² 。增加剂量可导致危及生命或致死性毒性反应的发生率升高，因此不推荐剂量大于 3mg/m ² 。如未出现毒副作用，可每 3周重复给药一次。本药应避免与其他药物混合输注。

每次用药治疗前需检查全血细胞计数（包括白细胞分类计数和血小板计数）和肝、肾功能。治疗前白细胞计数应＞4.0×10⁹ /L、中性粒细胞计数应＞2.0×10⁹ /L 和血小板计数应＞1.0×10¹¹ /L。出现毒性反应时，下一周期用药需延迟至不良反应消退；尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）及血液学毒性（中性粒细胞减少或血小板减少）需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃

与其他细胞毒性药物相似，雷替曲塞的主要不良反应包括对胃肠道、血液系统及肝酶的可逆性影响。
胃肠道系统
最常见的不良反应为恶心（58％）、呕吐（37％）、腹泻（38％）和食欲不振（28％）。较少见的不良反应包括粘膜炎、口炎（包括口腔溃疡）、消化不良和便秘，有报道胃肠道出血可能与粘膜炎和/或血小板减少有关。
腹泻通常为轻或中度（WHO1/2级），可发生于雷替曲塞给药后任何时间，也有可能发生重度腹泻（WHO3/4级），且可能与并发的骨髓毒性尤其是白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）有关。可停止给药或根据毒性反应的等级降低剂量（见用法用量）。
恶心和呕吐通常为轻度（WHO1/2级），常于用药一周内发生，可用止吐药治疗。
造血系统
临床试验中报道的可能与药物有关的不良反应为白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）、贫血和血小板减少（发生率分别为22%、18%和5%），可单独发生或并发，这些反应通常为轻到中度（WHO1/2），于用药后第1或2周内发生，第3周前恢复。也有可能发生重度（WHO3/4级）白细胞减少（特别是中性粒细胞减少）和WHO4级的血小板减少，可能会危及生命或致命，尤其与胃肠道毒性反应同时发生。
肝脏
常见 AST 和 ALT 的可逆性升高（发生率分别为 16% 和 14%），当这些变化与潜在的恶性肿瘤的进展无关时，通常表现为无症状和自限性。其他较少见的不良反应包括体重下降、脱水、外周性水肿、高胆红素血症和碱性磷酸酶升高。
心血管系统
据报道，在治疗晚期结直肠癌临床试验中一些患者出现心律和心功能异常，包括窦性心动过速、室上性心动过速到房颤和充血性心衰。使用雷替曲塞治疗的患者心律及心功能异常的发生率分别为2.8％和1.8％，而对照组患者的发生率分别为1.9％和1.4％。由于多数异常与潜在的情状如败血症及脱水同时发生，且治疗前超过三分之—的

孕妇、治疗期间妊娠或哺乳期妇女禁用。在使用本药之前，应排除妊娠可能。（见孕妇哺乳期妇女用药）

重度肾功能损害者禁用。

禁止使用叶酸、亚叶酸及包含这些成分的维生素制剂（见药物相互作用）。

1、本品须由掌握肿瘤化疗并能熟练处理化疗相关的毒性反应的临床医师给药或在其指导下使用。接受治疗的患者应配合监护，以便及时发现可能的不良反应（尤其是腹泻）并处理。
2、与其他细胞毒性药物一样，造血功能低下、一股状况差、既往经放疗者慎用。
3、老年患者更易出现毒性反应。由于肾功能随年龄增加而退化，雷替曲塞的血浆清除率随肾功能受损而降低，雷替曲塞在老年患者中有蓄积的可能性。因此，必须进行适当的不良反应监测，尤其是胃肠道毒性的体征（腹泻和粘膜炎）和骨髓功能抑制（嗜中性白细胞减少症、血小板减少症和感染）。剂量应酌情降低和 / 或延缓治疗。
4、本药部分经由粪便排（见药代动力学），因此轻度到中度的肝功能损害者应慎用，而重度肝功能损害者不推荐使用。
5、夫妻任何一方接受本药治疗期间以及停药后至少6个月内应避孕。
6、无药液外渗的临床经验，但动物试验时药液外渗无明显刺激性反应。
7、雷替曲塞系细胞毒性药物，药物配制及操作按同类药物常规进行。
8、此前使用5-氟尿嘧啶治疗方案疾病仍然进展患者可能会对雷替曲塞产生耐药。