药品说明书
依西美坦片
【药品名称】:
依西美坦片
【药品编码】:
Y00000011560
【适 应 症】:

用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后,绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗,直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。
用于经他莫昔芬治疗后,其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。
尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。

【药品规格】:
25mg
【用法用量】:

成人和老年患者:
治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25mg,每日一次,每次一片,建议餐后服用。
早期乳腺癌患者在接受2-3年的他莫昔芬治疗后,在未出现复发或对侧乳腺癌的情况下,应使用本品继续治疗,直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗(即他莫昔芬序贯依西美坦)。
晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至肿瘤进展。
合并使用细胞色素P-450(CYP)3A4的强诱导剂会降低依西美坦暴露量。患者同时接受CYP 3A4强诱导剂,如利福平、苯妥英时,本品的推荐剂量为50mg,每日一次,餐后服用(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。

【不良反应】:

所有采用依西美坦每天25mg标准剂量的临床研究结果均显示,依西美坦总体耐受性良好;不良事件常为轻至中度。
在接受他莫昔芬序贯依西美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中,7.4%的患者因不良事件退出治疗。最常报告的不良反应为轻度至中度潮热(22%)、关节痛(18%)、疲劳(16%)、头痛(13.1%)、失眠(12.4%)和多汗(11.8%)。
由于不良事件而停药在依西美坦组和他莫昔芬组相似(6.3% vs 5.1%)。心肌缺血事件的发生率(心肌梗死、心绞痛、心肌缺血)依西美坦组1.6%,他莫昔芬组0.6%。心脏衰竭的发病率:依西美坦组为0.4%,他莫昔芬组为0.3%。
在所有晚期乳腺癌的患者中,因不良事件而退出研究的比例是2.8%。最常报告的不良反应为潮热(14%)、恶心(12%)、疲乏(8%)、多汗(4%)和食欲增加(3%)。
多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正常药理学反应(如潮热)。
根据发生的频率和系统器官类别将报告的不良反应列出如下(见表1):
发生频率定义为:很常见(≥1/10),常见(≥1/100至<1/10),少见(≥1/1,000至<1/100),罕见(≥1/10,000至<1/1,000)。
表1.按发生的频率和系统器官分类的不良反应

【禁忌】:

禁用于对药物活性成分或任何辅料过敏者,以及绝经前和妊娠或哺乳期妇女。

【注意事项】:

运动员慎用。
本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此,如临床允许,应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态。也不应与含有雌激素的药物联合使用,此类药物将影响其药理作用。
有肝功能或肾功能损害的患者应慎用。
依西美坦片剂含有蔗糖,对于罕见糖耐量异常,葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者,不应使用。
依西美坦片剂含有甲基-磷酸化羟基苯,该成份可引起过敏反应(可能表现为迟发性)。
由于本品是强降低雌激素的药物,治疗后已观察到骨密度降低和增加的骨折率(见【临床试验】)。依西美坦用于辅助治疗时,患有骨质疏松症或有骨质疏松风险的女性在治疗开始时应采用骨密度测量法对骨矿物质密度进行正规检查。监测患者的骨密度丢失,并在需要时进行治疗。
因为早期乳腺癌妇女中相关的维生素D严重缺乏极其普遍,应该在开始芳香酶抑制剂治疗前考虑进行25羟基维生素D水平的例行评估。维生素D缺乏的妇女应接受维生素D补充剂。

本品每片含钠少于1 mmol (23mg) ,即基本上是“无钠的”。
绝经前妇女用药
本品不适用于治疗绝经前的乳腺癌患者。
胚胎-胎儿毒性
根据动物研究结果和作用机制,妊娠妇女服用本品后可能会给胎儿带来伤害。在动物生殖研究中,妊娠大鼠和兔子接受依西美坦后可增加流产和胚胎-胎儿毒性的发生率。应告知妊娠妇女本品对胎儿的潜在风险。应告知具有生殖能力的女性在接受本品治疗期间以及服用最后一剂药物后1个月内采用有效的避孕措施。

[对于驾驶和机械操作的影响]

依西美坦对驾驶和操作机器的能力有中度影响。

有使用依西美坦后发生困倦、嗜睡、乏力、头晕的报告。应提醒使用本品的患者,如果发生这些症状,其操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响。

【存放条件】:
30℃以下保存。
代谢和营养类疾病
常见 厌食
精神病类:
很常见 抑郁、失眠
各类神经系统疾病:
很常见 头痛、头晕