- 【药品名称】:
- 注射用重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物
- 【药品编码】:
- Y00000011429
- 【适 应 症】:
适用于成人由冠状动脉梗塞引起的急性心肌梗塞的溶栓疗法,能够改善心肌梗塞后的心室功能。本药应在症状发生后12小时内,尽可能早期使用。
- 【药品规格】:
- 18mg/10ml/支
- 【用法用量】:
本品只能静脉使用。
应该18mg+18mg分两次静脉注射,每次缓慢推注2分钟以上,两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路,不能与其它药物混合后给药,也不能与其它药物混合后给药,也不能与其他药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明,在用药中或用药后合并使用抗凝或抗血小板药是否有利,但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用肝素,用药期间或用肝素后,可合并使用阿斯匹林。
关于不合并使用肝素或阿斯匹林对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进行。当配制溶液时,肝素和rPA是有配伍禁忌的,不能在同一静脉通路给药,如需共用一条静脉通路先后注射时,使用二种药之间,应该用生理盐水或5%葡萄糖溶液冲洗管道。
- 【不良反应】:
出血:最常见的不良反应用是出血,与溶栓治疗有关的出血可分为2个主要类型:
1.内脏出血:包括颅内、腹膜后或消化道、泌尿道、呼吸道。
2.浅表或体表出血:主要有穿刺或破损部位(如静脉切开插管部位、动脉穿刺部位、新近外科手术部位)。
根据国外临床研究结果报道,在INJECT临床试验中接受瑞替普酶的住院病人颅内出血的发生率为0.8%,与其他溶栓药一样,颅内出血的风险随年龄的增大和血压的升高而增加。除颅内出血外,其它各种类型的出血的总的发生率约为21.1%。
各次试验中,出血的范围不同,并与动脉导管插入及其它侵入性治疗的使用明显相关。一旦关键部位发生严重出血(颅内、消化道、呼吸道、心包),立即停用肝素、抗凝或抗栓治疗,如第二次静注rPA还未进行,应立即停用。发生中风(包括颅内出血)和其它严重出血事件的病人有可能导致死亡或永久性残疾。在rPA治疗期间,由于注射部位形成血栓的纤维蛋白被溶解,所以必须仔细观察潜在出血部位(动脉穿刺、导管插入等)。
过敏反应:
在INJECT试验中,接受rPA治疗的3例病人,出现严重过敏反应,其中一例出现呼吸困难和低血压;在早期临床试验的3856例病人中,无过敏反应发生;GUSTOⅢ的先期结果表明,在10000例接受rPA治疗的病人中,有3例发生过敏反应。
其它不良反应:
心肌梗塞病人在使用rPA治疗时也会出现许多心肌梗塞本身也具有的其它症状。无法分清是否由rPA引起。这些事件包括:心源性休克、心律失常、(窦性心动过缓、室上性心动过速、加速性室性心律、早期复极综合症、期前收缩、室性心动过速、心室纤颤、房室传导阻滞)、肺水肿、心衰、心脏停搏、再发性心绞痛、再梗塞、心脏穿孔、二尖瓣返流、心包渗出、心包炎、急性心脏填塞、静脉血栓形成及栓塞和电机械分离。有些并发症十分凶险,可以导致死亡,其它不良反应也有报导,如恶心、呕吐、发热及低血压。
- 【禁忌】:
以下患者禁用:
1.活动性内出血
2.脑血管意外史
3.新近(2个月内)颅脑或脊柱的手术及外伤史
4.颅内肿瘤、动静脉畸型或动脉瘤
5.已知有出血倾向(如出血体质)
6.严重的未控制的高血压
- 【注意事项】:
由于纤维蛋白被溶解,可能引起新近的注射部位出血,所以溶栓治疗期间,必须仔细观察所有潜在出血点(包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位),如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免(如颈静脉或锁骨下静脉)。
在用药期间,如果必须进行动脉穿刺,最好采用上肢末端的血管、容易压迫止血,穿刺后,至少压迫30分钟,用敷料加压包扎,反复观察有无渗血。
用药期间,病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。
静脉穿刺在必须进行时,操作应特别仔细。
一旦发生严重出血(局部无法加压止血),必须立即停用肝素、抗凝药及抗栓治疗;另外,如果出血发生在第一次静注后,第二次静注应该停用。
需用该药治疗的所有病人,用药前应仔细权衡治疗效果与潜在的危险性。
在下列情况,用药的危险性可能增加,应该慎用:
1.最近(10天内)大的外科手术:冠脉搭桥、产科分娩、器官移植、组织活检及不可压迫血管的穿刺。
2.脑血管疾病
3.新近的消化道或泌尿道出血(10天内)
4.新近的外伤(10天内)
5.高血压:收缩压≥180 mm Hg或舒张压≥110 mm Hg
6.高度怀疑存在左心栓子(二尖瓣狭窄伴心房纤颤)
7.急性心包炎
8.亚急性细菌性心内膜炎
9.止血功能障碍,包括继发于严重肝肾疾病的凝血功能障碍
10.严重的肝肾功能衰竭
11.妊娠
12.糖尿病引起的出血性视网膜病变或其它出血性眼病
13.败血症性栓塞性静脉炎,或在严重感染部位存在动静脉瘘
14.高龄(>75岁)
15.病人长期使用口服抗凝剂(华法林等)
16.其它:如潜在的难以止血的出血部位,或可能明显增加出血机会的各种情况
胆固醇栓塞形成:
用溶栓治疗的病人罕有胆固醇栓塞的报导,确切的发生率不清楚。最严重的情况可以是致死的。也可发生于侵入性检查及治疗过程中(心脏导管插入术、造影、血管外科等),或抗凝治疗。胆固醇栓塞可能的临床表现为:网状(青)斑块
- 【存放条件】:
- 2-8℃密封避光保存和运输,切勿冷冻。