本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

1．麻醉用
⑴成人常用量：①表面麻醉:2%～4%溶液一次不超过100mg(1支)。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg(用1:200000浓度的肾上腺素)。②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg(2支)为限。③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5％～2.0％溶液,250～300mg(2.5～3支)。④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%～0.5%溶液，50～300mg(0.5～3支)。⑤外周神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg(2.5～3支)；牙科用2%溶液，20～100mg(0.2～1支)；肋间神经(每支)用1％溶液，30mg(0.3支)，300mg(3支)为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液,左右侧各100mg(1支);椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg(0.3～0.5支)，300mg(3支)为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg(1支)。⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液,50mg(0.5支);腰麻用1.0%溶液,50～100mg(0.5～1支)。⑦一次限量,不加肾上腺为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300～350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药,间隔时间不得短于45～60分钟。
⑵小儿常用量随个体而异,一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
2．抗心律失常：
⑴常用量
①静脉注射
1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg(3支)。
②静脉滴注
一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。即可用本品0.1％溶液

⑴本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。

⑵可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

⑴对局部麻醉药过敏者禁用。

⑵阿－斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

⑴防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。⑵肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。⑶对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。⑷本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。⑸其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。⑹某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。⑺用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。