- 【药品名称】：
- 注射用右雷佐生
- 【药品编码】：
- Y00000011151
- 【适 应 症】：
本品可减少多柔比星引起的心脏毒性的发生率和严重程度，适用于接受多柔比星治疗累积剂量达300mg/m2，并且医生认为需要继续使用多柔比星治疗的女性转移性乳腺癌患者。对刚开始使用多柔比星患者不推荐用此药。
- 【药品规格】：
- 250mg
- 【用法用量】：
推荐剂量
静脉滴注给药15分钟以上。不得使用静脉推注方式给药。
右雷佐生与多柔比星推荐剂量比为10∶1(右雷佐生500mg/m2：多柔比星50mg/m2)。不得在右雷佐生使用前给予多柔比星。在给予多柔比星药物前30min静脉输注右雷佐生。
调整剂量
肾功能不全患者
本品在肾功能不全患者体内有更高的暴露量。中度至重度肾功能不全患者(肌酐清除率小于40ml/min)需减少50%的右雷佐生用量(右雷佐生与多柔比星剂量比降为5∶1，右雷佐生250mg/m2∶多柔比星50mg/m2)。
肝功能不全患者
在高胆红素血症的情况下，建议减少多柔比星的剂量。对于肝功能受损的患者，应按比例减少右雷佐生的剂量(保持10∶1的比例)。
溶解和配制：
（1）使用25ml无菌注射用水将250mg规格注射用右雷佐生复溶，复溶溶液浓度为10mg/ml。进一步使用乳酸钠林格注射液将复溶溶液稀释至浓度为1.3-3.0mg/ml，并转移至输液袋中。复溶溶液在室温条件下30min内稳定，在2-8℃条件下3h内稳定。稀释后溶液在室温条件下1h内稳定，在2-8℃条件下4h内稳定。不得将注射用右雷佐生与其他药物混合使用。应使用无菌注射用水作为右雷佐生的复溶溶剂。
（2）使用25ml无菌注射用水将250mg规格注射用右雷佐生复溶，复溶溶液浓度为10mg/ml。进一步使用0.9%氯化钠注射液将复溶溶液稀释至浓度为1.3-3.0mg/ml，并转移至输液袋中。复溶溶液在室温条件下30min内稳定，在2-8℃条件下3h内稳定。稀释后溶液在室温条件下3h内稳定，在2-8℃条件下6h内稳定。不得将注射用右雷佐生与其他药物混合使用。应使用无菌注射用水作为右雷佐生的复溶溶剂。
在给药前，应注意检查有无颗粒物和变色，如有颗粒物出现，或者溶液颜色改变不得使用。
处理和配制溶液时要谨慎。建议使用手套。如里本品粉末或溶液接触皮肤和粘膜，立即用肥皂和水彻底清洗。
本品不能与其他药物混合使用。
- 【不良反应】：
临床试验经验
由于临床试验是在各种条件下进行的，不良反应率相差很大，观察到的不良反应发生率不能与其他药物不良反应的发生率进行直接比较，并且也可能不能完全反映临床应用中的不良反应发生率。
本节中描述的不良反应是在恶性乳腺癌患者随机双盲安慰剂对照临床试验研究中，接受FAC方案(氟尿嘧啶、多柔比星、环磷酰胺)加右雷佐生或安慰剂的不良反应发生情况，试验中多柔比星用量是50mg/m2，疗程为每3周给药一次，直至疾病进展或产生心脏毒性。
采用FAC方案的患者加用右雷佐生比不加右雷佐生会引起更多的严重白细胞减少，中性粒细胞减少和血小板减少。
表1列出了乳腺癌患者接受FAC治疗中使用右雷佐生或安慰剂的不良反应发生率，第1及第3列分别表示：FAC+右雷佐生，FAC+安慰剂第1~6个疗程时的不良反应，第2、4列分别表示：FAC+右雷佐生、FAC+安慰剂第7个及以上疗程时的不良反应。
表1所列的不良反应发生率是右雷佐生与安慰剂相比较，右雷佐生手臂注射部位疼痛出现频率更高些。
- 【禁忌】：
禁用于不含蒽环类药物的化疗方案。
- 【注意事项】：
1.骨髓抑制
右雷佐生可能会加重化疗药物引起的骨髓抑制、在治疗前和治疗期间要做血常规检查，结果正常才能使用本品和继续化疗。2.伴随化疗
只有那些接受多柔比星累积剂量为300mg/m2并继续接受多柔比星治疗的患者才可以使用本品，不要在化疗开始时使用，因为本品可能会干扰化疗方案的抗肿瘤活性，在一项试验中，对转移性乳腺癌患者接受氟尿嘧啶，多柔比星和环磷酰胺(FAC)治疗，在第一个FAC治疗周期开始即联用右雷佐生的有效率低于不加用右雷佐生的有效率(48%:63%)，且疾病进展时间缩短。3.心脏毒性
本品治疗也不能完全消除蒽环类药物诱导心脏毒性的风险，在治疗前和治疗期间定期监测左心室射血分数(LVEF)以便评估心脏功能。通常，如果测试结果表明心脏功能衰退与多柔比星相关，是否继续治疗应权衡利弊，只有继续治疗可为病人带来的益处大于产生不可逆心脏损害时方可应用。4.继发恶性肿瘤
在接受本品联合化疗的儿科患者研究中已有报道继发性恶性肿瘤，如急性髓性白血病(AML)和骨髓增生异常综合征(MDS)。本品不适用于儿科患者。一些成年患者接受本品联合已知具有致癌性的抗癌药物治疗时也会产生继发性恶性肿瘤，包括AML和MDS。雷佐生是外消旋混合物，右雷佐生是雷佐生的S(+)对映体。已有报道长期口服雷佐生患者可发生继发性恶性肿瘤，主要为急性髓性白血病。用雷佐生治疗42-319周，总累积剂量达26-480g，发生1例T细胞淋巴瘤，1例B细胞淋巴瘤病例，6-8例皮肤基底细胞癌或鳞状细胞癌。
5.胚胎一胎儿毒性
当孕期妇女服用本品时，可对胎儿造成伤害。在器官形成期服用本品导致大鼠和家兔的母体毒性，胚胎毒性和致畸性的剂量明显低于临床推荐剂量。如果是在怀孕期间服用该药物，或者患者在服用该药物期间怀孕，则应告知患者药物对胎儿的潜在伤害。
需告知育龄期妇女患者在治疗期间避免怀孕并使用有效的避孕措施。
- 【存放条件】：
- 避光，密闭，不超过25℃保存。