替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
 本适应症基于核苷类似物初治的、HBeAg阳性和HBeAg阴性的、肝功能代偿的、慢性乙型肝炎成年患者的病毒学、血清学、生化学和组织学应答结果。当开始替比夫定治疗时，应考虑以下要点：对于HBeAg阳性患者而言，基线HBV DNA＜9log₁₀拷贝/mL及基线ALT≥2倍正常值上限(ULN)方可开始替比夫定治疗。对于HBeAg阴性患者而言，基线HBV DNA＜7log₁₀拷贝/mL方可开始替比夫定治疗。未在合并获得性免疫缺陷病毒（HIV）、丙型肝炎病毒（HCV）或丁型肝炎病毒（HDV）感染的乙型肝炎患者中评估过替比夫定的作用。未在肝移植患者或失代偿肝病患者中评估过替比夫定的作用。对核苷类似物逆转录酶抑制剂耐药的慢性乙型肝炎患者，尚无应用替比夫定的设计良好的对照研究，但估计其可能与拉米夫定存在交叉耐药。

成人和青少年(≥16岁)由于在病毒未被完全抑制的患者中长期治疗，可使耐药的发生率增高；因此，仅能在治疗前符合如下HBV DNA和ALT检测结果的患者人群中开始治疗：
对于HBeAg阳性患者而言，使用替比夫定治疗前，患者的HBV DNA应小于9log₁₀拷贝数/mL并且ALT大于等于正常值上限(ULN)的两倍。
对于HBeAg阴性患者而言，使用替比夫定治疗前，患者的HBV DNA应小于7log₁₀拷贝数/mL。
在治疗24周时应监测患者的HBV DNA水平，以确保病毒被完全抑制(HBV DNA低于300拷贝数/mL)。治疗24周后，若患者体内仍可检出HBV DNA，则应开始替代治疗。应通过进一步的耐药性检测，引导最佳治疗。
本品治疗慢性乙型肝炎的推荐剂量为600mg，每天一次，口服，餐前或餐后均可，不受进食影响。
最佳治疗疗程尚未确定。
肾功能受损者
本品可用于有肾功能受损的慢性乙型肝炎患者。对于肌酐清除率≥50mL/min的患者，无须调整推荐剂量。对于肌酐清除率＜50mL/min的患者及正接受血透治疗的终末期肾病(ESRD)患者需要调整给药间隔(表1)。对于终末期肾病患者，应在血透后服用本品。
表1  替比夫定在肾功能不全患者中的给药间隔调整

【禁忌】：

对替比夫定或其任何辅料过敏者禁用。
替比夫定不得与聚乙二醇干扰素α-2a合用，因为二者合用可增加周围神经病变风险(见【注意事项】警告和【药物相互作用】)。

【注意事项】：

警告
1.乳酸性酸中毒
在核苷类似物单独应用或与其他抗病毒药物联合应用时，有乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性，包括致命性病例的报告。女性、肥胖和延长核苷类似物暴露可能是危险因素。给有已知肝病危险因素的患者服用抗乙型肝炎病毒的核苷类似物逆转录酶抑制剂时需谨慎，然而也有无已知危险因素的患者发生乳酸性酸中毒和重度肝肿大伴脂肪变性、包括致命性病例的报告。服用本品的患者，出现任何临床或实验室结果提示乳酸性酸中毒或者有明显的肝脏毒性(包括肝肿大、脂肪变性，即使没有明显的转氨酶升高)时需要停药。

也报告了替比夫定的上市后乳酸酸中毒病例。病例更常见于继发其他严重病情（例如横纹肌溶解）和/或与肌肉相关事件（例如肌病、肌炎）有关联。在某些病例中报告了继发于横纹肌溶解的乳酸酸中毒的致死性结局。如果临床或实验室发现提示了发生了乳酸酸中毒，应终止素比伏治疗。
2.停止治疗后的病情加重
在停止抗乙型肝炎治疗的患者中，有重度急性肝炎发作的报道，包括替比夫定。对于停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
3.肌病
有替比夫定开始治疗后数周到数月发生肌病/肌炎的病例报告。使用这类药物中的其他产品也有肌病的报告。本品上市后应用中有横纹肌溶解的个案报告。
使用替比夫定治疗的患者中有单纯性肌痛(uncomplicated myagia)发生的报告。肌病定义为持续的原因未明的肌肉疼痛和/或肌无力伴随肌酸激酶(CK)值升高，任何出现弥漫的肌肉疼痛、肌肉触痛或肌无力的患者均应考虑发生了肌病。在发生替比夫定相关的肌病患者中，其CK值升高的程度或时间并没有一致的规律。另外，接受替比夫定治疗的患者发生肌病的易感因素尚不清楚。建议患者出现原因未明的肌肉酸痛、疼痛、触痛或肌无力时及时进行报告。如果怀疑发生肌病则应该暂停替比夫定治疗，而如果诊断为肌病，则应停止替比夫定治疗。在使用这类药物的同时合用其他一些与发生肌病有关的药物，包括但不限于皮质类固醇、氯喹、羟氯奎、某些3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂、苯

【存放条件】：

30℃以下贮藏。保存在原包装盒内。本品必须存放在儿童不可触及的地方。