- 【药品名称】：
- 盐酸吡格列酮片
- 【药品编码】：
- Y00000001452
- 【适 应 症】：
对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM)患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。
- 【药品规格】：
- 15mg
- 【用法用量】：
盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。
糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1C评价更理想，与单用FBG相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1C反映了过去2到3个月的血糖情况。建议临床应用时，除非血糖控制变差，患者应用盐酸吡格列酮治疗时间应足够长(3个月)，以评价HbA1C的改变。
单独给药治疗
单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单独给药治疗，初始剂量可为1片(15mg)或2片(30mg)，1次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至3片(45mg)，1次/日。如患者对单独给药治疗反应不佳，应考虑联合用药。
联合治疗
磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为1片(15mg)或2片(30mg),1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。
二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为1片(15mg)或2片(30mg),1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为1片(15mg)或2片(30mg),1次/日。当开始用盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。
最大推荐剂量
盐酸吡格列酮剂量不应超过3片(45mg)，1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。剂量超过2片(30mg)的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。
对于肾功能不全的病人，剂量无须调整。
盐酸吡格列酮不应用于有活动性肝病临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍)的患者。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测。
目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。
目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。
- 【不良反应】：
据国外文献报道
在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。
表-1显示了以盐酸吡格列酮单独给药治疗[剂量7.5mg(相当于1/2片)、15mg(相当于1片)、30mg(相当于2片)、45mg(相当于3片)，1次/日]，安慰剂对照的临床试验中，总体不良反应发生率及其类型。
表-1安慰剂对照的盐酸吡格列酮单独给药治疗临床研究:
盐酸吡格列酮治疗病人中不良反应达到5%不良反应情况
(病人百分比)
安慰剂 盐酸吡格列酮
N=259 N=606
上呼吸道感染 8.5 13.2
头痛 6.9 9.1
鼻窦炎 &n
- 【禁忌】：
1.盐酸吡格列酮禁用于对此产品或其他任何成份过敏的病人。
2.现在或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。
- 【注意事项】：
一般盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。
低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低联合用药的剂量。
排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。
血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。就所有临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗组病人的血红蛋白指标降低了2%到4%。这一变化主要出现在治疗开始的4到12周，之后基本保持平稳。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。
水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿。
心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期(1年或以上)开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无显著降低。
在排除了按照纽约心脏病学协会(NYHA)标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人后，在临床试验中未见与容量增加有关的严重心脏不良反应(如充血性心力衰竭等)。在盐酸吡格列酮临床试验中，不包括以NYHA标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人。对于NYHA标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人，盐酸吡格列酮不宜使用。
对肝脏的影响：曲格列酮是噻唑烷二酮类中的另一药物，它有体质特异的肝毒性。上市后的临床应用中，曾报道过罕见的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人对照临床试验中，与安慰剂相比，曲格列酮组具有临床意义的肝酶升高(ALT超过3倍正常上限)更多见，还报道了很少见的可逆性黄疸病例。
在世界范围内的临床研究中，共有超过4500名受试者接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床研究中，超过2500名2型糖尿病病人使用了盐酸吡格列酮。结果未发现有药物引起的肝毒性和ALT升高。
在美国进行的安慰剂对照临床试验中，1526名盐酸吡格列酮治疗
- 【存放条件】：
- 遮光，密封保存。