- 【药品名称】:
- 注射用曲普瑞林
- 【药品编码】:
- Y00000001408
- 【适 应 症】:
本品适用于一般需要把性激素血浆浓度降低至去势水平的情况,比如:
男性:
·激素依赖性前列腺癌。
女性:
·子宫肌瘤,减小肌瘤体积,为减少手术出血和缓解疼痛;
·以抑制卵巢激素水平为首选治疗方法,并经腹腔镜确诊的子宫内膜异位症。
儿童:
·治疗中枢性性早熟,适于九岁以下女孩和十岁以下男孩。
- 【药品规格】:
- 3.75 mg
- 【用法用量】:
本品(已配制的药物混悬液)每28天注射一次,既可通过皮下注射(如腹部、臀部或大腿的皮肤),也可深部肌肉注射。每次注射应选择不同的部位。为确保治疗成功,每四周给药一次非常重要。
男性:
每四周注射一次本品3.75毫克,为持续抑制睾酮水平应保证每四周给药一次。
女性:
治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症-每四周注射一次本品3.75毫克,在月经的头5天内开始治疗。
儿童:
给药剂量应依据体重而定。治疗开始时在当天、当天注射后第14和28天注射适当剂量的本品,此后每四周注射一次。若疗效不佳,则每三周注射一次。根据体重的不同,给药剂量参照下表。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。体重 剂量 <20千克 1.875毫克(半量) 20-30千克 2.5毫克(2/3剂量) >30千克 3.75毫克(全剂量) 对于特殊患者:
根据目前资料,肾功能损伤患者无需降低给药剂量或延长给药间隔。
如有需要,医师可根据临床经验自行调整给药计划。
治疗持续时间
·前列腺癌
通常是长期治疗。
·子宫肌瘤和子宫内膜异位症
治疗持续时间取决于子宫内膜异位症治疗前的严重程度、临床表现(功能和解剖学方面)的变化及子宫肌瘤体积的改变(治疗期间用超声测定)。通常治疗的最佳效果在注射3-4针后出现。鉴于对骨密度的潜在影响,治疗不应超过6个月。
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- 【不良反应】:
临床试验和上市后使用曲普瑞林的不良反应监测报道如下所示。药理学的副作用是由于抑制了睾酮或雌激素水平的产生而致,潮热的发生率最高(男性30%,女性75%-100%)。此外,男性出现阳痿和性欲降低,发生率30%-40%,女性出现出血/点状出血盗汗、阴道干涩和/或性交困难、性欲降低、头痛及情绪改变,发生率大于10%。
男性患者在治疗的第一周内可能出现症状恶化和不适(如尿路梗阻、因转移而致的骨骼疼痛、脊髓压迫、肌肉疲劳和腿部淋巴水肿)。
一些患者出现尿路梗阻导致肾功能降低;神经压迫伴有腿部无力和麻痹。
•男性
促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂治疗方法或外科去势治疗后最常见的不良反应均与药理作用相关,如:初始睾酮水平的增加,然后睾酮水平的完全抑制。不良反应包括:潮热(50%)、勃起功能障碍和性欲降低。MedDRA
系统和器官分类很常见(≥1/10) 常见
(≥1/100,<1/10)少见
(≥1/1000,<1/100)发生频率未知* 感染和传染性疾病 - 【禁忌】:
有以下情况时不能使用本品:
总体
对曲普瑞林及药物制剂中其它任何成分有过敏反应者。
对促性腺激素释放激素(GnRH)或GnRH类似物有过敏反应者。
男性
·非激素依赖性前列腺癌;
·脊髓压迫或转移至脊髓管,造成腿部、膀胱或肠道痛觉异常或麻痹的前列腺癌患者只接受本品单一治疗;
·睾丸切除术后。
女性
·临床上表现的骨质疏松;
·妊娠;
·哺乳期。
儿童
·渐进性脑瘤。
- 【注意事项】:
总体:
使用GnRH可能导致骨密度降低。初步研究显示,男性使用双磷酸盐可有效的减少使用GnRH激动剂导致的骨质疏松。
特别注意一些可以引起骨质疏松的其他主要影响因素(如:酗酒、吸烟,长期药物治疗导致的骨质疏松,如:抗痉挛药、肾上腺皮质激素类,家族性的骨质疏松或者营养不良)。
罕见情况下,GnRH可能使原先隐藏的促性腺激素细胞垂体腺瘤显现。这些患者可能伴有垂体瘤卒中的临床特征,如:突然头疼、呕吐、视觉障碍和眼肌麻痹。
使用GnRH激动剂如曲普瑞林可以增加发生抑郁(可能会很严重)的风险。需要告知病人,如果发生应给予合适的治疗。
情绪变化,对于情绪低落的患者,在治疗期间应密切监测情绪变化。
男性:
与其它GnRH激动剂一样,治疗初期会出现短暂的血睾酮水平的升高。在治疗的开始阶段,小部分的患者可能会出现短暂的前列腺癌(肿瘤恶化)恶化的体征,或者短暂的癌症相关的疼痛(转移性疼痛)的加重。可对症治疗,给予抗雄激素治疗可避免由于血睾酮水平暂时升高所带来的不良后果。
与其他的GnRH激动剂一样,有脊髓压迫或尿路梗阻的个例报道。如果脊髓压迫或尿路梗阻发展,应有标准疗法,在极端的条件下可以考虑睾丸切除术(手术去势)。在治疗开始的几周内应对患者密切关注,特别是脊椎转移瘤的患者有出现脊椎压迫的风险和泌尿系统梗阻的患者。
长期雄激素去势,采用双侧睾丸切除术或者给予GnRH类似物,可能加速骨质流失,增加骨质疏松或者骨折的风险。
此外,根据流行病学数据,观察到患者有代谢变化(如:葡萄糖耐量异常),或者在雄激素去势的过程中增加心血管疾病的风险。然而,前瞻性研究并没有确定GnRH类似物治疗和增加心血管死亡率之间存在着必然的联系。
高风险的代谢和心血管异常的患者,在治疗前要进行仔细的评估,在雄激素去势治疗时要给予充分的监测。
给予治疗剂量的曲普瑞林可能导致脑垂体系统的抑制。在停止治疗后可恢复正常功能。GnRH类似物治疗时或治疗中断后,垂体性腺功能的诊断性检测结果可能会有误导性。
女性:
在治疗开始前,必须有明确诊断(如腹腔镜)。对有生育能力的妇女应排除妊娠的可能。
-骨质流失
- 【存放条件】:
- 将本品储藏于2-8℃,避光。