用于末次胸痛发作12小时之内且伴有ECG改变和/或心肌酶升高的非ST段抬高型急性冠脉综合征（NSTE-ACS）成年患者，预防早期心肌梗死。最可能受益的患者是在急性心绞痛症状发作后头3-4天内具有较高心肌梗死风险的患者，包括可能进行早期经皮冠状动脉介入术（PCI）的患者。

用于计划进行直接PCI的急性心肌梗死患者（STEMI），以减少重大心血管事件的发生。

本品应与普通肝素和阿司匹林一起使用。

本品仅供静脉使用，需有无菌设备。本品可与肝素联用，从同一液路输入。
建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。

非ST段抬高型急性冠脉综合征（NSTE-ACS）：

对于采用早期介入治疗策略且不准备在诊断后4-48小时内进行血管造影术的患者，首先给予本品0.4ug/kg/min静脉输注30分钟。继以0.1ug/kg/min的速率持续静脉滴注。本品应与普通肝素和口服抗血小板治疗药物一起给药，口服抗血小板药物包括但不限于阿司匹林，除非禁忌。

经皮冠脉介入术（PCI）

对于计划在诊断后4小时内进行PCI的NSTE-ACS患者或计划进行直接PCI的ST段抬高型急性心肌梗死患者（STEMI），应先给予本品25ug/kg快速静脉推注，在3分钟内完成，继以0.15ug/kg/min的速率维持静脉滴注12-24小时，最长可达48小时。本品应与普通肝素和口服抗血小板治疗药物（包括但不限于阿司匹林，除非禁忌）合用。
下表可作为按体重调整剂量的指南。

本品治疗开始和持续时间

对于采用早期介入治疗策略且不准备在诊断后4~48小时内进行血管造影术的N STE-ACS患者，应在确定诊断后开始本品0.4ug/kg/min负荷剂量给药方案，建议的维持输注持续时间应至少为48小时。冠状动脉血管造影术期间可继续输注本品和普通肝素，在血管成形术/经皮腔内斑块旋切术后应维持至少12小时，且不超过24小时。一旦患者临床表现稳定并且主治医生没有计划进行任何冠状动脉介入手术，应停止输注。整个治疗时间不超过108小时。如果NSTE-ACS患者在诊断后4小时内进行介入治疗， 应在PCI开始时给予本品25ug/kg

a.安全性总结

当与肝素、阿司匹林和其它口服抗血小板药联用时，替罗非班治疗期间报告的最常见不良反应是出血，通常涉及轻度皮肤粘膜出血或轻度导管插入部位出血。

胃肠道、腹膜后、颅内、痔和术后出血，脊柱区硬膜外血肿，心外膜和肺(肺泡)出血也有报道。在关键性替罗非班研究中， TIMI严重出血和颅内出血的发生率分别为≤2.2%和<0.1%。最严重的不良反应是致死性出血。

在关键性研究中，替罗非班给药与血小板减少症(血小板计数<90，000/mm³)有关；在替罗非班和肝素联合治疗患者中血小板减少症的发生率为1.5%，其中严重血小板减少症(血小板计数<50，000/mm³)的发生率为0.3%。与肝素联用时，与替罗非班有关的最常见非出血性药物不良反应为恶心(1.7%)、发热(1.5%)和头痛(1.1%)。

b.不良反应总结表

下表中列出了基于六项双盲对照临床研究(包括接受替罗非班联合肝素治疗的1953名患者)的不良反应以及上市后经验报告的不良反应。在器官系统分类下，按照发生频率的不同，将不良反应分为以下几类：非常常见(>1/10)、常见（>1/100-<1/10)、不常见(≥1/1，000-<1/100)、罕见(≥1/10，000-<1/1，000)、非常罕见(<1/10，000)和不明(无法根据已有数据估算)。由于上市后事件来自不确定大小的群体的自发报告，所以无法确定它们的确切发生频率。因此，这些不良反应的发生率分类为不明。

c.特定不良反应的描述

出血

当采用0.4ug/kg/min输注方案和25ug/kg剂量推注方案，严重出血并发症的发生率较低且

替罗非班禁用于对其任何成份过敏的患者。也禁用于那些以前使用替罗非班出现血小板减少的患者。

由于抑制血小板聚集可增加出血的危险，所以本品禁用于具有下述情况的患者：

· 在30天内卒中史或任何出血性卒中史。

· 已知的颅内疾病史(如肿瘤、动静脉畸形、动脉瘤)。

· 活动性或近期(在治疗之前30天内)临床相关出血史(如胃肠道出血)。

· 恶性高血压。

· 在过去6周中相关创伤或重大外科手术干预。

· 血小板减少症(血小板计数<100，000/mm³)、血小板功能障碍。

· 凝血障碍(如凝血酶原时间>1.3倍正常值或INR[国际标准化比值]>1.5)。

· 重度肝衰竭。

不推荐替罗非班单独给药。

关于替罗非班与依诺肝素联用的经验有限。替罗非班联合依诺肝素的疗效尚未确立。尚未确定替罗非班与其它低分子量肝素使用的安全性和疗效。

在下述疾病和状况下使用盐酸替罗非班的经验不足；但是，怀疑会增加出血的风险。因此，盐酸替罗非班不推荐用于：

·在过去两周内进行过创伤性或长时间心肺复苏、器官活检或碎石术

·既往重度创伤或大手术>6周但<3个月

·在过去3个月内活动性胃溃疡

·未控制的高血压(>180/110mmHg)

·急性心包炎

·活动性血管炎或已知血管炎病史

·怀疑主动脉夹层形成

·出血性视网膜病

·大便隐血或血尿

·溶栓治疗

·一定程度上增加出血风险的合并用药。

在下述情况和患者群中，替罗非班应谨慎使用：

·近期发生临床相关的出血(小于1年)

·在替罗非班给药之前24小时内进行过不可压迫性血管穿刺

·近期进行过硬膜外手术(包括腰穿和脊髓麻醉)

·重度急性或慢性心力衰竭

·心源性休克

·轻度至中度肝功能不全

·血小板计数<150，000/mm³，已知的凝血障碍、血小板功能障碍或血小板减少病史

·血红蛋白浓度小于11g/dL或血细胞比容<34%

·合并使用噻氯匹啶、氯吡格雷、腺苷、双嘧达莫、磺吡酮以及前列环素

出血的预防

因为替罗非班抑制血