适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。

建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg。2周内2mg/天(出现不良反应可减量)，2周后1-2mg/天。
为使本药的吸收差异减至最小，本药应恒定地与或不与食物同服。西柚汁可减缓由CYP3A4介导的西罗莫司的代谢，因而不可用于稀释西罗莫司口服溶液。
建议服用环孢素口服溶液(微乳)和/或环孢素胶囊(微乳)4小时后服用西罗莫司口服溶液。
剂量调整
年龄在13岁及以上但体重不超过40kg的患者的起始剂量应根据体表面积，按1mg/m²/日，负荷量剂量应调整至3mg/m²。
建议肝功能损害患者的本药维持量减少约1/3，但不需调整负荷剂量。未在严重肝功能损伤患者忠进行西罗莫司药代动力学研究
肾功能损害患者的剂量不需调整。
血药浓度监测
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平检测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度：儿童，肝功能受损者，同时服用强效的CYP3A4和P糖蛋白诱导剂和抑制剂者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中，用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度，2mg/天组委9ng/ml，5mg/天组为17ng/ml。其他测定法所得结果与免疫测定法的结果可能有差异。
稀释和服法指导
应使用口服给药器从瓶中吸取本药口服溶液的处方量。将给药器忠准确量的本药注入一装有至少四分之一杯(约60ml)水或橙汁的玻璃或塑料容器中(不可用其他液体，特别是西柚汁来稀释)。充分搅拌，立即饮毕。另取水或橙汁至少二分之一杯(约120ml)，加至同一容器内冲洗，并立即全部饮用。
处置和弃置
由于本品不经皮肤吸收，因而无特殊的注意事项。但如不慎与皮肤或粘膜直接接触，应用肥皂和水彻底清洗；用清洁水冲洗眼睛。

据文献报道：
2mg/天和5mg/天两个剂量组的不良反应包括：高胆固醇血症，高脂血症，高血压和皮疹；2mg/天组，还有痤疮；5mg/天组，则出现贫血、腹泻、低钾血症和血小板减少，。甘油三酯和胆固醇的升高级血小板和血红蛋白的下降，与服用本药的剂量相关。
与持续服用本药2mg/日的患者相比，持续服用本要5mg/日的患者，下列不良事件的发生率上升：贫血、白细胞减少、血小板减少、低钾血症，高脂血症、发烧和腹泻。
第12个月时，常见的与移植相关的感染和具有临床重要性的机会性感染的发生率，在各治疗组忠无统计学的差异；只是在服用本药5mg/天的患者中，年末单纯性疱疹的发病率明显高于两个对照组。
移植后12个月中，恶性肿瘤发病率极低，且治疗组间的差异无统计学意义。
发生率在3%以上、20%以下的不良事件中，与持续服用本药2mg/天的患者相比，持续服用本药5mg/天的患者，其下列不良事件更为显著：鼻出血，囊状淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板减少性紫癜(溶血-尿毒性综合征)，皮肤溃疡，LDH上升，低血压和面部浮肿。
在良乡预防急性排斥的对照性试验中，所有本药治疗组的患者，下列不良事件的发生率均为3%以上、20%以下。
全身：
腹胀、脓肿、腹水、蜂窝组织炎、寒战、面部浮肿、感冒综合征、全身浮肿、疝、感染、状淋巴管瘤、不适、骨盆痛、腹膜炎、脓毒症。
心血管系统：
心房纤颤、性心衰、出血、血溶量过多、低血压、心悸、外周血管病、体位性低血压、晕厥、心动过速、血栓性静脉炎、血栓形成、血管舒张。
消化系统：
厌食、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃气胀、胃炎、肠胃炎、牙龈炎、牙龈增生、肠梗阻、肝功能试验异常、口腔溃疡、口腔念珠菌感染、口腔炎。
内分泌系统：柯兴综合征、糖尿病、糖尿。
血液和淋巴系统：
瘀斑、白细胞增多、淋巴腺瘤、红细胞增多、血栓形成性血小板减少性紫癜(溶血-尿毒性综合征)。
代谢和营养：
酸中毒、碱性磷酸酶升高、血液尿素氮上升、肌酸磷酸激酶上升、脱水、愈合异常、高钙血症、高血糖、高磷酸盐血症、低钙血症、低血糖、低镁血症、低钠血症、乳酸脱氢酶升高、SG

禁用于多西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或西罗莫司口服溶液中任何成份过敏的患者。

警告：
免疫抑制有可能增加对感染的易感性，并有可能增加发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤尤其是皮肤癌(见不良反应)。免疫系统过度抑制也会增加机会性感染，败血症及致命性感染的易感性。西罗莫司仅供对免疫抑制疗法和治疗肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备有相应的实验室和辅助医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。
一般注意事项:
仅用于口服
囊状淋巴管瘤(一种已知的肾移植手术并发症)，在接受西罗莫司治疗的患者中更为常见，并与剂量相关。应考虑采取合适的术后治疗方法以最大的限度减少这一并发症。
皮肤癌:
免疫抑制增加了淋巴瘤和其他恶性肿瘤的易感性，尤其是皮肤癌。因此，服用西罗莫司治疗的患者应减少在阳光和紫外线下接触，可以通过穿防护衣，使用高保护系数的防晒用品来达到此目的。
血脂:
西罗莫司在肾移植患者中的使用，会发生可能需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯升高，因而在开始进行包括西罗莫司在内的免疫抑制治疗前，对已患有高血脂症的患者应仔细的权和利弊。所有服用西罗莫司的患者应用实验室检查检测高血脂的发生，一旦发生高血脂，应采取相应的敢于治疗，如节食、锻炼和降脂药物。
横纹肌溶解:
在参加试验的患者中，西罗莫司和HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类药物共同服用，耐受良好。对于同时服用西罗莫司和环孢素的患者，合并服用HMG-CoA还原酶抑制剂和/或贝特类药物时，应监测这横纹肌溶解的发生情况以及是否发生了这些药品说明书中所描述的其他不良反应。
肾功能:
在进行包括合并使用环孢素和西罗莫司口服溶液的免疫抑制维持治疗期间，应监测肾功能。对血清肌酐水平升高的患者应考虑适当调整治疗方案。在使用已知对肾功能有损害的药物(如氨基糖苷类和两性霉素B)时，应格外小心。
预防性抗微生物治疗:
在未接受预防性抗微生物治疗的患者中、有卡氏肺囊虫性肺炎病倒的报道。因而应在移植后进行为期一年的预防卡氏肺囊虫性肺炎的抗微生物治疗。
建议在移植后进行3个月的巨噬细胞病毒(CMV)预防治疗，特别是对CMV疾病易感的患者。
接受本药治疗的患者发生需要治