- 【药品名称】:
- 盐酸替罗非班注射液
- 【药品编码】:
- Y00000001110
- 【适 应 症】:
盐酸替罗非班注射液与肝素联用,适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人,预防心脏缺血事件,同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术,以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。
- 【药品规格】:
- 50ml:12.5mg(以替罗非班计)
- 【用法用量】:
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,终浓度为50μg/ml。
本品仅供静脉使用,需有无菌设备。本品可与肝素联用,从同一液路输入。
建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。
临床研究中的病人除有禁忌症外,均服用了阿司匹林。
不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞:
盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注,起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min,起始输注量完成后,继续以0.1μg/kg/min的速度维持滴注。下表可作为按体重调整剂量的指南。病人体重
(公斤)大多数病人
严重肾功能不全病人
30分钟负荷
滴注速率
(毫升/小时)* 除有禁忌症外,病人均接受阿司匹林治疗。
+ 血红蛋白下降大于50g/L,伴或不伴有一个确定部位的出血、颅内出血或心包填塞。
§ 血红蛋白下降大于30g/L,伴有已知部位的出血、自发性肉眼血尿、呕血或咯血。
在PRISM-PLUS研究中盐酸替罗非班与肝素联合治疗组或对照组(接受肝素治疗)均未报告有颅内出血。在RESTORE研究中颅内出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组为0.1%,而对照组(接受肝素治疗)为0.3%。在PRISM-PLUS研究中,腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.0%和0.1%。在RESTORE研究中,腹膜后出血的发生率在盐酸替罗非班与肝素联合治疗组和对照组分别为0.6%和0.3%。
接受盐酸替罗非班与肝素联合治疗或肝素单独治疗的女性和老年患者分别较男性和年轻患者有较高的出血并发症。不考虑年龄和性别因素,接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗的患者与肝素单独治疗的患者相比,其出血的危险性增加相似。对这些人群不需调整剂量。(参见【用法用量】其他病人)。
接受盐酸替罗非班和肝素联合治疗的患者较对照组更易出现血小板计数下降。这种下降在中断盐酸替罗非班治疗后可以逆转。血小板下降到小于90,000/mm3的患者百分比为1.5%。血小板下降到小于50,000/mm3的患者百分比为0.3%。血小板下降见于无血小板减少症病史并再次使用血小板糖蛋白Ⅱb- 【禁忌】:
盐酸替罗非班禁用于对其任何成份过敏的患者。
由于抑制血小板聚集可增加出血的危险,所以盐酸替罗非班禁用于有活动性内出血、颅内出血史、颅内肿瘤、动静脉畸形及动脉瘤的患者;也禁用于那些以前使用盐酸替罗非班出现血小板减少的患者。
- 【注意事项】:
盐酸替罗非班应慎用于下列病人:
1、近期(1年内)出血,包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血。
2、已知的凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史。
3、血小板计数小于150,000/mm3。
4、1年内的脑血管病史。
5、1个月内的大的外科手术或严重躯体创伤史。
6、近期硬膜外的手术。
7、病史、症状或检查结果为壁间动脉瘤。
8、严重的未控制的高血压(收缩压大于180mmHg和/或舒张压大于110mmHg)。
9、急性心包炎。
10、出血性视网膜病。
11、慢性血液透析。
出血的预防
因为盐酸替罗非班抑制血小板聚集,所以与其它影响止血的药物合用时应当谨慎。盐酸替罗非班与溶栓药物联用的安全性尚未确定。
盐酸替罗非班治疗期间,应监测病人有无潜在的出血。当出血需要治疗时,应考虑停止使用盐酸替罗非班。也要考虑是否需要输血。
曾有报道发生致命性出血(见【不良反应】)
股动脉穿刺部位盐酸替罗非班可轻度增加出血的发生率,特别是在股动脉鞘管穿刺部位。当要进行血管穿刺时要注意确保只穿刺股动脉的前壁,避免用Seldinger(穿透)技术使鞘管进入。鞘管拔出后要注意正确止血并密切观察。
实验室监测在盐酸替罗非班治疗前、推注或负荷输注后6小时内以及治疗期间至少每天要监测血小板计数、血红蛋白和血球压积(如果证实有显著下降需更频繁)。在原先接受过血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂的病人应当考虑尽早监测血小板计数。如果病人的血小板计数下降到小于90,000/mm3,则需再进行血小板计数以排除假性血小板减少。如果已证实有血小板减少,则须停用盐酸替罗非班和肝素,并进行适当监测和治疗。
此外,在治疗前应测定活化部分凝血酶原时间(APTT),并且应当反复测定APTT仔细监测肝素的抗凝效应并据此调整剂量(见用法用量)。有可能发生潜在致命性出血,特别是肝素与影响止血的其它产品
- 【存放条件】:
- 遮光,在室温(10-30℃)下密闭保存。