高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。
剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。
下列是有效的用药指导 ：
高血压
47.5~95 mg，一日一次。服用95 mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。琥珀酸美托洛尔可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。降低血压可减少致死或非致死心血管事件，主要为脑卒中或心肌梗死。
心绞痛
95~190 mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。长期使用可以降低心绞痛发作次数，提高心肌耐受性。在心肌梗死后患者中，美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。
在症状稳定的心力衰竭中，与血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合治疗
患者患有稳定性慢性心力衰竭，至少在最近6周未发生过急性心力衰竭，且至少在近2周未改变基本的治疗 。研究证明琥珀酸美托洛尔能增加稳定性心力衰竭患者的存活率，减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善（纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值）。
用β受体阻滞剂治疗心力衰竭有时会引起暂时的症状恶化。在某些病例，可以继续治疗或减少用量，而在另一些病例，可能需要停止治疗。对于严重心力衰竭(NYHA IV)患者，只能由那些对心力衰竭治疗特别训练有素的医生决定是否开始用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗。
心功能II级的稳定性心力衰竭患者的用量
治疗起始的二周内，推荐的起始用量为23.75 mg，一日一次。二周后，剂量可增至47.5 mg，一日一次。此后，每二周剂量可加倍。长期治疗的目标用量为190 mg，一日一次。
心功能III-IV级的稳定性心力衰竭患者的用量
推荐的起始用量为11.875 mg（23.75 mg片的半片），一

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。美托洛尔的相关不良反应按照下列系统器官和发生频率分类。发生频率按照以下方式定义：十分常见（≥1/10），常见（≥1/100，＜1/10），偶见（≥1/1000，＜1/100），罕见（≥1/10000，＜1/1000），十分罕见（＜1/10000）和未知（无法从现有数据估计）。

血液及淋巴系统疾病
罕见       血小板减少症
精神病类
偶见       抑郁，梦魇，睡眠障碍
罕见       记忆力损害，意识模糊，幻觉，神经质，焦虑
未知       注意力损害
中枢及周围神经系统
十分常见 疲劳
常见        头晕，头痛
偶见        感觉异常
罕见        味觉改变
未知        肌肉疼痛性痉挛
眼器官 
罕见        视觉损害，干眼和/或刺激性眼病
未知        结膜炎样症状
耳及迷路类疾病
罕见        耳鸣
心脏器官疾病 
常见        肢端发冷，心动过缓，心悸
偶见        心力衰竭暂时恶化，急性心肌梗死患者心源性休克
罕见        房室传导时间延长，心率失常，晕厥
未知        伴有严重外周血管疾病的患者中出现坏疽

心源性休克。病态窦房结综合征（没有永久起搏器保护）。II、III度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100 mmHg，在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

使用β受体阻滞剂治疗的患者不应静脉给予维拉帕米。

美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症，及合用洋地黄时，必须慎重。
患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β－受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β₁受体阻滞剂在使用时也必须慎重。
对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β₂受体激动剂的剂量可能需要增加。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β₂受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。

β受体阻滞剂可能掩盖低血糖引起的心动过速，但不会显著影响其他症状，如头晕和出汗。美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂，血糖回升至正常水平的速度较快。

β肾上腺素受体阻断剂可能掩盖部分甲亢临床体征（如心动过速）。突然中止β受体阻滞剂治疗可能导致甲亢危象。

在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常加重（很可能导致房室阻滞）。
β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用琥珀酸美托洛尔，应考虑合并使用α受体阻滞剂。
在严重的症状稳定性心力衰竭（心功能NYHA IV）患者中，有关本品的有效性/安全性的临床对照研究资料有限，因此，这类患者的治疗只能由经验丰富且训练有素的医生来开始。
心力衰竭的临床研究通常剔除了那些伴有急性心肌梗死和不稳定型心绞痛的有症状心力衰竭患者，因此急性心肌梗死合并心力衰竭时，本品治疗的有效性/安全性资料仍然缺乏。本品禁用于症状不稳定的、失代偿的心力衰竭。
应避免突然停用琥珀酸美托洛尔缓释片治疗，突然停用可能会使慢性心力衰竭病情恶