药品说明书
吗替麦考酚酯分散片
【药品名称】:
吗替麦考酚酯分散片
【药品编码】:
Y00000000975
【适 应 症】:

吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

【药品规格】:
0.25g
【用法用量】:

肾脏移植:
成人:对肾移植患者,推荐口服剂量为1克,一天两次(日剂量为2克)。虽然在临床试验中用过每次1.5克,一天两次(日剂量为3克),且是安全和有效的,但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2克吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3克的患者要好。
肝脏移植:成人肝脏移植患者推荐口服剂量为每次0.5-1克,一天两次(每日剂量1-2克)。
在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗。食物对MPA AUC无影响,但使 MPACmax下降40%。因此推荐吗替麦考酚酯空腹服用。但是对稳定的肾脏移植患者,如果需要吗替麦考 酚酯可以和食物同服。

肝功能异常的患者:伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂置调整。但是,其他原因的肝脏疾病是否需要做剂量调整不清楚(见【药理毒理】和【药代动力学】)。
对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。
老年人:合适的推荐剂量肾脏移植患者为1克,一天两次,肝脏移植患者为0.5-1克,一天两次(见【老年用药】)。
剂量调整
对于有严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25ml/min/1.73m2)的肾移植患者,在度过了术后早期后,应避免使用大于每次1克,一天两次的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者,无需调整剂量(见【药理毒理】、【药代动力学】和【注意事项】)。
严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危害,严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。
如果出现中性粒细胞减少(绝对中性粒细胞计数<1.3×10μI),吗替麦考酚酯应暂停或减量,进行相应的诊断性检查和适当的治疗(见【注意事项】和【不良反应】)。

【不良反应】:

与免疫抑制剂使用有关的不良反应特征经常难以建立,一方面是因为基础疾病的存在,另一方面是因为其他多种药物的联合应用。
临床试验
在预防性肾脏,心脏和肝脏的排斥治疗反应过程中,使用吗替麦考酚酯联合环孢霉素和皮质类固酵激素的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少症、败血症以及呕吐,而且有迹象表明存在着高频率的某种类型的感染,例如,条件致病菌感染(见【注意事项】)等。研究显示,与吗替麦考酚酯静脉注射给药有关的不良反应特征与在口服给药中观察到的相似。

使用本品治疗难治性肾脏移植的排斥反应的安全性特征与在三组对照中的,每曰3克、预防肾脏排斥反应的试验中观察到的特征相同。同接受静注皮质类固酵激素治疗的患者相比,腹泻和白细胞减少症,伴随贫血、恶心、腹痛、败血症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的不良亊件。
恶性肿瘤
接受免疫抑制方案的患者,包括合并药物的患者,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制的患者,发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤发生的危险性增加(见【注意亊项】)。
在对肾脏、心脏和肝脏移植随访至少1年的患者进行的对照临床试验当中,接受吗替麦考酚酯治疗(2克或者3克每日)联合其他免疫抑制剂治疗的患者,有0.4%到1%发生淋巴增殖性疾病或者淋巴瘤1.6%到3.2%的患者出现非黑色素瘤型皮肤癌;0.7%到2.1%的患者出现其它类型的恶性肿瘤。在肾脏和心脏移植的患者的3年安全性资料当中,恶性肿瘤的发病率与1年的资料相比,并没有发现任何意外改变。肝脏移植患者均随访了1年以上,3年以下。
在治疗难治性贤移植的对照试验中,平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9%。
机会感染
所有移植患者的条件致病菌感染的风险都增高,风险随免疫抑制负荷增加而加大(见【注意亊项1 >» 在接受吗替麦考酚酯(2克或者3克每曰)与接受其他免疫郴制剂治疗且至少随访1年的肾脏(2克数据), 心脏和肝脏移植患者当中进行了对照临床试验,最常见的条件致病菌感染是皮肤黏膜念珠菌病,巨细胞病毒血症/综合征和单纯疱疹病毒感染。其中巨细胞病毒血症/综合征的患

【禁忌】:

本药的过敏反应已被观察到。因此,本品禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸或药物中的其他成分有超敏反应的患者。

孕妇用药信息以及避孕要求参见【孕妇及哺乳期妇女用药】。

本品禁用于孕妇。因其可能致突变和致畸(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

本品禁用于未使用高效避孕方法的育龄期妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

本品禁用于哺乳期妇女(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。

【注意事项】:

淋巴瘤及其他肿瘤:

接受免疫抑制剂治疗的患者。包括联合用药,接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗,发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加,尤其是皮肤(见【不良反应】)。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关,而与特定的免疫抑制剂无关。
由于患者发生皮肤癌的危险性增加,应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性,包括条件致病性感染,致死感染和败血症。这种感染包括潜伏病毒的再激活,如乙肝或丙肝病毒的再激活、或多瘤病毒引起的感染。已有使用免疫抑制剂治疗的肝炎病毒携带者因乙肝或丙肝病毒再激活引发肝炎的病例报道。

使用本品治疗的患者中,有发生与JC病毒相关的进行性多病灶脑病(PML)病例中报道。且部分病例为致死性病例,PML通常表现为轻偏瘫,冷淡,意识模糊,认知障碍和共济失调。报告的病例一般具有PML的危险因素,包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。对于免疫抑制患者,医生应考虑对报告有神经症状的患者采取PML鉴别诊断,还应请神经病学家给予专科意见。

在肾移植后使用本品治疗的患者中有BK病毒相关性肾病的报道。这种感染可能造成严重的后果,有时候可能导致肾移植失败。对病人进行监测有助于发现其罹患BK病毒相关性肾病的风险。有确诊BK病毒相关性肾病迹象的患者应考虑降低其免疫抑制剂的用量。

血液及免疫系统:

在每日接受3g本品治疗的肾移植受者、心脏移植受者、和肝移植受者中,分别有2.0%、2.8%、3.6%患者出现严重中性粒细胞减少症【中性粒细胞计数(ANC)<0.5×103/uL】。患者在接受本品治疗的第一个月内,应每周完成一次全血细胞计数检验;在治疗的第二个月和第三个月内,应每月完成两次检验;然后至一年时,应每月完成一次检验。应特别监测中性粒细胞减少症改的出现情况(见【注意事项;实验室检验】)。中性粒细胞减少症的出现可能与本品有关,也可能与合用药物、病毒感染或综合原因等有关。如果出现中性粒细胞减少症(ANC<1.3×103/uL),应中断本品给药,或降低剂量

【存放条件】:
30℃以下避光保存。在包装上标明的有效期后不能再服用。 药品请存放于小孩接触不到处。